iap 06742 (13) c (51)A01B 79/02 (2006. 01), A01B 49/06

Использование: медицина, лекарства и медикаменты. Задача: создание соединений, имеющих сбалансированный профиль высокой релаксивности, благоприятный фармакокинетический профиль, полное выведение, высокую стабильность, высокую растворимость, потенциал для значительного снижения дозы и потенциал для визуализации целого организма, вследствие чего их можно применять в качестве контрастных веществ для магнитно-резонансной визуализации (MRI). Сущность изобретения: настоящее изобретение относится к новому классу внеклеточных хелатных комплексов гадолиния с высокой релаксивностью - соединению общей формулы (I), содержащее 4, 5, 6, 7 или 8 гадолиний [4,7,10-трис(карбоксилатометил)-1,4,7,10-тетраазациклододекан-1-ильных] групп

(I),
где значения заместителей определены в формуле изобретения. Также относится к способам получения указанных соединений, и к применению указанных соединений в качестве MRI контрастных веществ.
7 н. п., 6 з. п. ф-лы, 11 ил.
_________________________


(11) IAP06777 (13) C
(51)C07D 471/04 (2006.01)
(21) IAP 2014 0433 (22)11.03.2013
(31)(32)(33) 288/KOL/2012, 14.03.2012, IN
(71)(73) LYuPIN LIMITED, IN
ЛЮПИНЛИМИТЕД, IN
(72)DAVE, Bxavesh, BANERDJI, Rakesh, Kumar, PXUKAN, Samiron, XODJE, Abxidjit, Datta, XANGARGE, Radjkumar, DJADXAV, Djitendra, Sambxadji, PALLE, Venkata, P., KAMBODJ, Radjender, Kumar, IN
ДАВЕ, Бхавеш, БАНЕРДЖИ, Ракеш, Кумар, ПХУКАН, Самирон, ХОДЖЕ, Абхиджит, Датта, ХАНГАРГЕ, Раджкумар, ДЖАДХАВ, Джитендра, Самбхаджи, ПАЛЛЕ, Венката, П., КАМБОДЖ, Раджендер, Кумар, IN
(85) 13.10.2014
(86) PCT/IB2013/051908, 11.03.2013
(87) WO 2013/136249, 19.09.2013
(54) MEK ingibitorlari sifatidagi geterotsiklik birikmalar
Гетероциклильные соединения как ингибиторы МЕК


(57)
Foydalanish sohasi: tibbiyot, terapevtik maqsadlar uchun dorilar va medikamentlar, chunonchi saratonga qarshi birikmalar, ularning farmatsevtik maqbul tuzlari, mos keladigan dori preparati bilan kombinatsiyalari hamda tarkibida bitta yoki bir nechta shunday birikmalar bo‘lgan ularning farmatsevtik kompozitsiyalari, shuningdek har xil turdagi saratonni davolash usullari. Vazifasi: o‘zlari bilan MЕKning yuqori faollikdagi ingibitorlarini ifodalaydigan hamda qo‘shimcha asoratlar miqdorini kamaytirish potensialiga ega bo‘lgani tufayli, shishning regressiyaga uchrash effektini namoyon etadigan birikmalarni ishlab chiqish. Ixtironing mohiyati: Umumiy formulasi I ko‘rinishga ega bo‘lgan birikma, uning tautomer shakli, yning stereoizomeri, uning farmatsevtik maqbul tuzi

taklif qilingan bo‘lib, bu yerda R¹-R⁵lar ixtiro formulasida belgilangan qiymatlarga ega, shuningdek MЕK keltirib chiqargan buzilishni ko‘rsatib o‘tilgan buzilishdan, xususan proliferativ va yallig‘lanish bilan kechadigan kasalliklardan aziyat chekayotgan individuumda davolash usullari ham taklif qilingan.
Formulaning 6 m.b., 23 b.b.