iap 06742 (13) c (51)A01B 79/02 (2006. 01), A01B 49/06

(31)(32)(33) 62/066,849, 21.10.2014, US
(71)(73) ARIAD FARMASYuTIKALZ, INK., US
АРИАДФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК., US
(72)ROZAMUS, Leonard, V., ShARMA, Pradip, US
РОЗАМУС, Леонард, В., ШАРМА, Прадип, US
(85) 16.05.2017
(86) PCT/US2015/056701, 21.10.2015
(87) WO 2016/065028, 28.04.2016
(54)5-xlor-N4-[2-(dimetilfosforil)fenil]-N2-{2-metoksi-4-[4-(4-metilpiperazin-1-il)piperidin-1-il]fenil}pirimidin-2,4-diaminning kristallik shakllari
Кристаллические формы 5-хлор-N4-[2-(диметилфосфорил)фенил]-N2-{2-метокси-4-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]фенил}пиримидин-2,4-диамина


(57)
Foydalanish sohasi: tibbiyot, dorilar va medikamentlar. Vazifasi: 5-xlor-N4-[2-(dimetilfosforil)fenil]-N2-{2-metoksi-4-[4-(4-metilpiperazin-1-il)-piperidin-1-il]pirimidin-2,4-diaminning (u shuningdek «AP26113» va «brigatinib» deb ham ataladi) yangi kristallik shaklini ishlab chiqish, va ularni olish va qo‘llash usullari. Ixtironing mohiyati: kimyoviy strukturasi
бўлган брагантибиннинг кристаллик шакли таклиф қилинган бўлиб, у ўзи билан кристаллик шакл А ни ифодалайди ва кукуннинг рентген структурали дифрактограммасида ±0,3° оғиш билан 6,1, 8,6, 9,6, 10,8, 11,3, 13,5, 14,3, 15,9, 17,2, 18,9, 19,4, 20,1, 21,8, 22,6, 23,1, 23,9 ва 27,7 дан танлаб олинган икки-тета градусда ифодаланган камида иккита авжга эга, шунингдек уларни олиш ва майда ҳўжайрали бўлмаган саратонни даволашда қўллаш усуллари ҳам таклиф қилинган.
Формуланинг 4 м.б., 7 б.б., 50 та расм.
Использование: медицина, лекарства и медикаменты. Задача: разработка новой кристаллической формы 5-хлор-N4-[2-(диметилфосфорил)фенил]-N2-{2-метокси-4-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)-пиперидин-1-ил]пиримидин-2,4-диамина (,также упоминаемого как «AP26113» и «бригатиниб»), и способы их получения и применения. Сущность изобретения: предложены кристаллическая форма бригатиниба, которая имеет химическую структуру
,
представляет собой кристаллическую форму А и имеет в рентгеноструктурной дифрактограмме порошка по меньшей мере два пика, выраженных в градусах два-тета, выбранных из 6,1, 8,6, 9,6, 10,8, 11,3, 13,5, 14,3, 15,9, 17,2, 18,9, 19,4, 20,1, 21,8, 22,6, 23,1, 23,9 и 27,7с погрешностью ±0,3°; и способы их получения и применения для лечения немелкоклеточного рака легкого.
4 н.п.ф., 7 з.п.ф., 50 ил.
_________________________