iap 06742 (13) c (51)A01B 79/02 (2006. 01), A01B 49/06

(85) 01.06.2018
(86)PCT/RU2016/000755 09.11.2016
(87)WO 2017/095264 08.06.2017
(54) Polietilenpiperazin hosilalari bilan gialuronidaza kon'yugatini olish usuli va hosil bo‘lgan kon'yugatni qo‘llash
Способ получения конъюгата гиалуронидазы с производными полиэтиленпиперазина и применение полученного конъюгата


(57)
Foydalanish sohasi: farmatsevtika sanoati, sekin ta’sir ko‘rsatadigan barqaror, faol va qo‘llashda xavfsiz immobilizatsiyalashgan fermentli dori preparatlarini ishlab chiqarish uchun. Vazifasi: tarkibida poli-1,4-etilenpiperazin va (N-karboksimetil)-1,4-etilenpiperaziniy bromid N-oksidining sopolimeri bo‘lgan, bir paytning o‘zida biriktiruvchi to‘qimalar giperplaziyasini bostira olish va yallig‘lanishga qarshi ta’sir ko‘rsatish hossalariga ega bo‘lgan, shuningdek biriktiruvchi to‘qimalarning patologik holatlarini davolash uchun yaroqli bo‘lib, xossalari yaxshilangan va chiqishi oshirilgan polimer tashuvchili gialuronidaz fermenti kon’yugatini olish usulini ishlab chiqish. Ixtironing mohiyati: polietilenpiperazin hosilalari bilan gialuronidaza kon’yugatini olish usuli taklif qilingan bo‘lib, bu usul gialuronidazning suvda eriydigan sopolimer bilan karbodimidli yoki azidli metod bilan kon’yugatsiyasidan iborat. Kon’yugatsiyalash uchun 1,4-etilenpiperazin, (N-karboksimetil)-1,4-etilenpiperaziniy yoki uning gidrazidi va 1,4-etilenpiperazin N-oksidining sopolimeri qo‘llanadi. Bundan tashqari, tarkibida hosil qilingan kon’yugat bo‘lgan, biriktiruvchi to‘qimani ingibirlash va yallig‘lanishga qarshi ta’sir ko‘rsatish xossalariga ega bo‘lgan dori vositasi taklif qilingan.
Formulaning 4 m.b., 11 b.b.
Использование: фармацевтическая промышленность, для производства стабильных, активных и безопасных в применении лекарственных иммобилизованных ферментных препаратов пролонгированного действия. Задача: разработка способа получения конъюгата фермента гиалуронидаза с полимерным носителем, содержащим сополимер N-оксида поли-1,4-этиленпиперазина и (N-карбоксиметил)-1,4-этиленпиперазиний бромида, обладающего одновременно свойствами подавления гиперплазии соединительной ткани и противовоспалительным действием, пригодных для лечения патологических состояний соединительных тканей с улучшенными свойствами и повышенным выходом способа. Сущность изобретения: предложен способ получения конъюгата гиалуронидазы с производными полиэтиленпиперазина, который заключается в конъюгации гиалуронидазы с водорастворимым сополимером карбодимидным или азидным методом. Для конъюгации используют сополимер N-оксида 1,4-этиленпиперазина, (N-карбоксиметилметил)-1,4-этиленпиперазиния или его гидразида, и 1,4-этиленпиперазина. Кроме того, предложено лекарственное средство, обладающее свойствами ингибировать гиперплазию соединительной ткани и противовоспалительным действием, содержащее полученный конъюгат.
4 н.п., 11 н.п.ф-лы.
_____________________________