I. Bob. Imidazol va Imidazolin preparatlari haqida tushuncha

Ma'nosi
Aniqlash usuli
Imidazol tarkibi, % ( min )	99.5	GC
1-metoksimetilimidazol, % maks	0,30	GC
2-metilimidazol, % maks	0,30	GC
4-metilimidazol, % maks	0,30	GC
Yuqori qaynaydigan fraktsiyalar, % maks	0,30	GC
Suv, % maks	0,20	DIN 51 777
Rang, APHA maks	o'n besh	DIN EN 1557

Imidazolning fizik xossalari

2-jadval

Mulk	Ma'nosi	Havola/sharh
Jismoniy holat	Rangsiz yoki och sariq rangli kristall parchalar, engil amin hidli	BASF AG, 1997 yil
Erish harorati	88.3-89.9 °C	BASF AG, 1989 yil; BASF AG, 1987 yil; BASF AG, 1991 yil
Qaynatish harorati	267.8 °C, 268.1 °C1013,3 hPa da	BASF AG, 1987 yil; BASF AG, 1987 yil
Nisbiy zichlik	95 ^°S da 1,111 g / sm3	BASF AG, 1989 yil
Bug 'bosimi	^°C da 0,00327 hPa	BASF AG, 1987 yil
Suvda eruvchanligi	20 ^°S haroratda 663 g / l	BASF AG, 1988 yil
Genri doimiy	0,38 Pa * m / mol at25 °C	BASF AG, 2002 yil
Yopishqoqlik	2,696 mPa*s da100 °C	Ullmann, 2007 yil
Dissotsiatsiya konstantasi	pKa = 14,9 pKa = 7,0	Ullmann, 2007 yil

1.3.Birlashtirilmagan imidazol hosilalari

Imidazolning tabiiy hosilasi gistidin aminokislotasidir, u dekarboksillanish natijasida gistaminga aylanadi.

histidin gistamin

Gistamin zaharli hisoblanadi. Bu silliq mushaklarning spazmini va kapillyarlarning kengayishini, ularning devorlarining o'tkazuvchanligini oshiradi, qon bosimining pasayishiga olib keladi.

Histidin amino kislotasi ba'zi dorilarning bir qismidir: ulardan biri rifotiroin.
Rifatiroin yoki piroglutamil-histidil-prolinamid (tripeptid). Boshqa ism - tiroliberin. Bu oq yoki biroz sarg'ish amorf kukun, suvda yaxshi eriydi. Bu prolaktin sekretsiyasining kuchli stimulyatori bo'lgan gipofiz bezidan qalqonsimon bezni ogohlantiruvchi gormonni chiqaradigan gipotalamus omilidir. Hipotiroidizm tashxisida, turli endokrin kasalliklarda gipotalamus-gipofiz-tiroid tizimining holatini baholash uchun ishlatiladi.
Eng oddiy imidazol hosilalariga quyidagilar kiradi:
1) 2-nitroimidazol . Bu suvda va organik erituvchilarda eriydigan oq kristall moddadir. Bu juda kuchli antibiotik, ammo toksikligi tufayli u hozirda tibbiyotda qo'llanilmaydi.
2) Merkazolil yoki 1-metil-2-merkaptoimidazol. Ushbu moddaning yana bir nomi - tiamazol. Bu ozgina o'ziga xos hid va achchiq ta'mga ega bo'lgan oq yoki sarg'ish kristall kukun. Bu sintetik antitiroid agenti, ya'ni qalqonsimon bezda tiroksin sintezining pasayishiga olib keladi, buning natijasida uning giperfunktsiyasi bo'lsa, o'ziga xos terapevtik ta'sir ko'rsatadi. Diffuz toksik guatr bilan qo'llang.
Keyinchalik murakkab imidazol hosilalariga quyidagilar kiradi:
1) Naftizin yoki 2-(b-naftilmetil)-imidazolin nitrat. Moddaning yana bir nomi - sanorin. Bu sarg'ish tusli oq kristall kukun bo'lib, uni suvda eritish qiyin. Naftizin - ajoyib vazokonstriktor, shuning uchun u asosan o'tkir rinit, maksiller sinuslarning yallig'lanishi, burundan qon ketishini to'xtatish va allergik kon'yunktivit uchun ishlatiladi.
2) Galazolin yoki 2-(4'-tert-butil-2',6'-dimetilbenzil)-imidazolin xlorid. Boshqa ism - otrivin yoki ksilometazolin. Uning ta'sirida u naftizinga yaqin. Rinit, laringit, sinusit, maksiller sinusning yallig'lanishi, pichan isitmasi va burun bo'shlig'i va tomoqning boshqa kasalliklari uchun ishlatiladi.
3) Klonidin yoki 2-(2,6-diklorofenilamino)-imidazolin gidroxloridi. Boshqa ismlar: Gemiton, Katapresan. Bu oq kristall kukun, suvda eriydi. Klonidin yaxshi b-adrenergik blokirovka qiluvchi vositadir, shuning uchun u gipertenziyaning turli shakllari uchun antihipertenziv vosita sifatida va ko'z amaliyotida glaukomani davolash uchun buyuriladi.
4) Fentolamin yoki 2-[ N -p-tolil- N- (metoksifenil)-aminometil]-imidzolin gidroxlorid. Bu suvda ozgina eriydigan oq yoki oppoq kukun. Fentolamin ham klonidin kabi b-adrenergik blokerlar guruhiga kiradi, ya'ni adrenergik retseptorlarni bloklaydi.Shuning uchun u periferik qon aylanishining buzilishida (Reyno kasalligi, akrosiyanoz va boshqalar), ekstremitalarning trofik yaralarini davolashda qo'llaniladi. , yotoq yaralari, muzlash va boshqalar. Fentolamin insulin sekretsiyasini kuchaytiradi, buning natijasida diabetes mellitusli bemorlar uchun foydali bo'lishi mumkin.
5) Metiamid yoki 1-metil-2-[2-(5-metilimidazol-4-lil)-metiltioetil]karbamid. Bu dori sifatida taklif qilingan birinchi ma'lum H _{2 -blokerdir.} Biroq, u juda ko'p nojo'ya ta'sirlar (agranulotsitoz va boshqalar) tufayli qo'llanilmagan.
6) Etimizol yoki bis-(metilamid)-1-etilimidazol-4,5-dikarboksilik kislota. Bu oq kristall kukun, suvda ozgina eriydi. Nafas olish markaziga ogohlantiruvchi ta'sir ko'rsatadi va nafas olish analeptiklari guruhiga kiradi, gipofiz bezining adrenokortikotrop funktsiyasini faollashtiradi, bu qonda glyukokortikosteroidlar darajasining oshishiga olib keladi, qisqa muddatli xotirani yaxshilaydi va aqliy faoliyatini yaxshilaydi. ishlash. Giyohvand moddalar bilan zaharlanishda, jarrohlik anesteziyadan keyin va boshqalar uchun ishlatiladi.
7) Mikonazol yoki 1-[2,4-dikloro-v-(2,4,-diklorbenzoloksi)-fenetil]-imidazol. Boshqa ism - albistat, gonofit, dermanistat. Yallig'lanish bilan kechadigan dermatofitlar va qo'ziqorinlar bilan teri va tirnoqlarning shikastlanishi uchun ishlatiladi. Gram-musbat bakteriyalar bilan superinfektsiya bilan mikozda samarali.
8) Mazindol yoki 5-(4-xlorofenil)-2,5,-dihidro-3H-imidazol-[2,1-a]-izoindol-5-ol. Boshqa ism - terenak, teronak. Bu anoreksiya va antidepressant ta'sirga ega, chunki u samarali b-blokerdir. Semirib ketishning kompleks terapiyasida qo'llaniladi.
Pilokarpin alkaloidi kondensatsiyalanmagan imidazol hosilalariga ham tegishli.
Pilokarpin - Pilokarpus o'simligidan ajratilgan alkaloid . Jobarandi , vatani Braziliya. Ular rangsiz kristall yoki hidsiz oq kristall kukundir. Oftalmologiyada ko'z ichi bosimini pasaytirish uchun, retinal arteriyaning o'tkir obstruktsiyasi, optik asab atrofiyasi bilan qo'llaniladi. Pilokarpin periferik m-xolinergik retseptorlarni qo'zg'atadi, bu ovqat hazm qilish va bronxial bezlarning sekretsiyasini oshiradi.

2.