Учебно-методический комплекс по предмету фармакология для студентов 2-курса педиатрического факультета

Снотворные средства
Сон – жизненно необходимый физиологический процесс, состояние проти-воположное бодрствованию, во время которого происходит рост организма и все восстановительные процессы (СГГ).По современным представлениям сон – это активный физиологический процесс, одна из форм деятельности мозга. Во время сна функционирование гипногенных зон головного мозга (структуры таламуса - неспецифические медиальные ядра, неспецифические ядра гипоталамуса, нисходящая РФ) повышено, а активирующее влияние восходящей части РФ (зона бодрствования) – понижено. Чередование сна и бодрствования связано с изменением в ЦНС концентрации различных медиаторов, ряда гормонов, других БАВ (пептид-сна, аминокислоты). Гипногенная система – холинергическая (М-ХР), а система бодрствования – медиатор НА. Лишение ЦНС сна ведет к губительным последствиям (без сна человек может обойтись 10 дней). Через 3-5 дней – нарушение памяти, внимания, эмоции, работоспособности.Сон состоит из 2-х фаз: медленный сон (ортодоксальный = переднемозговой) – занимает 70% от общей продол-жительности. Характеризуется появлением медленной высокоамплитудной синхронизированной биоэлектрической активностью нейронов, ↑ конц. ГАМК, 5-НТ, пептида дельта сна; миорелаксацией, снижением АД, ЧСС, рефлекторной активности. Недостаток медленного сна приводит к повышенной усталости, апатии, снижению работоспособности.
Быстроволновой сон (парадоксальный = заднемозговой) – составляет 30% от общей продолжительности сна. Электрофизиологическая активность мозга повышена ( типичная для состояния бодрствования). Неправильная, десинхронизирующая, низкоамплитудная биоэл. активность нейронов. Движение глазных яблок,  АД, учащение сердцебиения, сокращение мышц,  кровообращения головного мозга, сновидения. Преобладает действие симпатической нервной системы.Недостаток быстрого сна → повышенная возбудимость, неврозы; лишение – нарушение психики через 2-3 дня.В течение ночи М.и Б. сон сменяются 4-6 раз. Смена фаз осуществляется неспецифическими ядрами таламуса. Нарушение структуры сна отражается на здоровье человека.
Бессонницы не существует. Есть нарушения сна (инсомния, гипосомния, диссомния):
- нарушен процесс засыпания часто у людей молодого возраста, при неврозах. Ослаблена функция восходящей тормозной системы, гиперфункция лимбической системы. Назначают препараты короткого действия, бензадиазепины.- Человек засыпает, но через некоторое время просыпается и в дальнейшем не может уснуть. Уменьшается общая продолжительность сна. Снижена активность всей гипногенной зоны. Пожилые люди с атеросклерозом мозговых сосудов. Препараты длительного действия. - Сон поверхностный, беспокойный, с частым пробуждением от нез-начительных раздражителей. Кошмарные сновидения. Сон не при-носит отдыха. Снижена активность зон таламуса ↑ АРФ. Увеличивается фаза быстрого сна. Препараты длительного действия, увеличивающие глубину сна.Причиной могут быть:  ЦНС, сильные боли, кашель, заболевание ЦНС…
I. СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА – вещества,способствующие нормализации сна: ускоряют развитие сна, увеличивают его глубину и продолжительность.
Требования к снотворным средствам:1. Эффективность при приеме внутрь.2. Должны давать сон аналогичный естественному.3. Короткий Т½.4. Отсутствие последствия (дневная сонливость).5. Отсутствие “ синдрома отдачи”.Большинство снотворных средств изменяют фазовую структуру сна, умень-шая продолжительность «быстрого» сна. Отмена снотворных приводит к синдрому «отдачи», когда продолжительность «быстрого» сна определенное время нарастает. Это сопровождается обильными сновидениями, ночными кошмарами, частыми просыпаниями, раздражительностью, утомляемостью, ухудшается работоспособности. Это явление зависит от дозы, срока, применения, группы снотворных.
6. Отсутствие привыкания, лекарственной. зависимости.
7. Минимальное количество побочных эффектов.

Общий механизм действия снотворных средств заключается в угнетении передачи нервного импульса в синапах ЦНС. При этом наблюдается повышение активности тормозных медиаторов. (Вещество снотворное – это ГАМК – миметики).

Снотворные средства отличаются по химическому строению, по преимущественному влиянию на различные отделы ЦНС, по характеру влияния на ЦНС.
По химическому строению можно выделить:
1. Барбитураты2. Бензодиазепины (нитразепам, лоразепам, феназепам)
3. производные ГАМК (натрий оксибутират)4. Вещества различного строения (зопиклон, золпидем, донормил)
По принципу действия:1. Снотворные с наркотическим типом действия – барбитураты
Сегодня используются редко: а) не высока избирательность в отношении ЦНС, б) небольшая терапевтическая широта2. Агонисты бензадиазепиновых рецепторов Бензадиазепины
Препараты разного строения (зопиклон, золпидем) 3. Прямые активаторы ГАМК – рец. (ГАМКэргические средства) Натрия оксибутират
4. Блокаторы Н1 – гистаминовых рецепторов Донормил, дипразин (прометазин)
Аналептики (греч. ana — приставка, означающая движение вверх, lepticos — способный воспринимать) тонизируют дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга.Аналептики классифицируют согласно механизму их тонизирующего влияния на дыхательный центр.
1. Аналептики — прямые стимуляторы нейронов дыхательного центра:· БЕМЕГРИД,· КОФЕИН,· ЭТИМИЗОЛ,· СТРИХНИН,· СЕКУРИНИН
2. Аналептики рефлекторного действия — Н-холиномиметики:· ЛОБЕЛИИ,· ЦИТИЗИН
3. Аналептики прямого и рефлекторного действия:
КАМФОРА,· КОРДИАМИН (НИКЕТАМИД)
Виды действия камфоры .Местное действие Камфора обладает раздражающим, обезболивающим, противомикробным (подавляет пневмококки) и инсектицидным (репеллент против вшей, блох, моли) влиянием.Рефлекторное действие Камфора, раздражая нервные окончания кожи и слизистых оболочек, вызывает сегментарные (трофические) и отвлекающий-обезболивающий рефлексы. 10 % масляный и спиртовый растворы камфоры и камфорную мазь применяют для втирания в кожу при бронхите, радикулите, невралгии,ревматизме.Резорбтивное действие После подкожного введения камфоры в масляном растворе ее максимальная концентрация в крови создается через 20 — 30 мин. Влияние на ЦНС Камфора повышает чувствительность дыхательного центра к углекислому газу, ацидозу и рефлекторным воздействиям с хеморецепторов сосудов и болевых окончаний кожи. Слабее тонизирует сосудодвигательный центр. В токсических дозах вызывает клонико-тонические судороги,возбуждая моторные зоны коры больших полушарий и центров среднего мозга; неадекватно увеличивает потребность нейронов в кислороде.
Влияние на сердце Камфора оказывает противоаритмическое и кардиотоническое действие, блокирует М-холинорецепторы. Противоаритмический эффект обусловлен повышением автоматизма синусного узла. Влияние на АД и кровоток в органах.Камфора суживает расширенные сосуды органов брюшной полости как стимуляторб сосудодвигательного центра, расширяет мозговые и коронарные сосуды, оказывая прямое миотропное спазмолитическое действие.Резорбтивные эффекты камфоры используют в комплексной терапии острой и хронической сердечной недостаточности, коллапса, интоксикаций депрессантами ЦНС, инфекционных заболеваний. Назначение камфоры противопоказано при эпилепсии и склонности к судорожным реакциям.
_______________________________
1.Азизова С.С. Фармакология. Учебник, 2006.
2.Максумов М.Н. Фармакология. Учебник. Т., 2006.
3.Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник. М., 2010 г.