Иш д а ф т а р и факултет Курс гуруҳ

14-мавзу: Беталактам антибиотиклар – пенициллинлар ва цефолоспаринларнинг дори воситалари таҳлили. Пенициллин, цефазолин.
ТАБИИЙ ВА ЯРИМ СИНТЕЗ ЙЎЛИ БИЛАН ОЛИНГАН БЕТАЛАКТАМИД ҚАТОР АНТИБИОТИКЛАР


ПЕНИЦИЛЛИН ВА ЦЕФАЛОСПОРИНЛАР


Биринчи бўлиб антибиотик модда сифатида пенициллин кашф этилиши ҳамда унинг кучли ва кенг доирадаги антимикроб таъсирга эга эканлигининг аниқданилиши, тиббиётда юқумли касалликларни даволашда янги давр бошланишига асос солди.
Хозирги замон тиббиётини пенициллин, тетрациклин, стрептомицин ва бошқа аминогликозидлар, ароматик гуруҳ, антибиотиклар ҳамда уларнинг кўп сонли ярим синтетик йўл билан олинган ҳосилаларисиз тасаввур қилиб бўлмайди. Антибиотиклар фақатгина тиббиёт эхдиёжлари учун қўлланиб қолмай, балки улардан кишлоқ хўжалигида, ветеринарияда ва озиқ-овкат саноатида ҳам кенг фойдаланилади.
1942 йилда америкалик 3. А. Ваксман микроорганизмлар ҳосил қиладиган антимикроб таъсирга эга барча моддаларни айрим синфга ажратиш мақсадида «антибиотик» деган терминни киритди.
Олимлар З.В. Ермольева (1946 йил), кейинчалик М.М. Шемякин, А.С. Хохлов (1961) ва бошқаларнинг таърифига кўра микроорганизмларни (бактерия, вирус, моғор ва бошқалар) танлаб ўлдириш (кириш) ёки уларнинг ўсишини тўхтатиш хоссасига эга бўлган турли организмларнинг (микроорганизм, ўсимлик ҳайвон) моддалар алмашинуви натижасида ҳосил бўладиган маҳсулотлари антибиотиклар деб номланади.
Антибиотиклар кимётерапевтиқ яъни касаллик пайдо қилувчи микроорганизмларга нисбатан, танлаб таъсир қилувчи препаратлар гуруҳ,ига киради. Микроорганизмлар-нинг яшаш ва кўпайиш жараёнида рўй берадиган ўзаро кураш ва қарама-қаршиликлар, яъни улар орасидаги антагонизм кадимдан маълум бўлиб келган.
Биринчи марта Луи Пастер, чиритувчи бактериялар маълум шароитда куйдирги касаллигини пайдо қилувчи таёқчаларнинг кўпайишини тўхтатганлигини, ҳатто уларни ўлдирганлигини кузатади.
Моғорнинг антимикроб таъсирини мукаммал ўрганиб чиқади ва кейинчалик моғор ўз ҳаёт фаолиятида ҳосил қиладиган моддага пенициллин деб ном беради.
А. Флеминг кашф қилган антибиотикни 1941 йилга келиб, инглиз олимлари Флор ва Чейнлар биринчи марта Penicillium notatum моғори ўстирилган суюқликдан соф кристалл ҳолида ажратиб олишади.
Собиқ Иттифоқда пенициллин устида 1942 йилда академик З.В. Ермольева раҳбарлигида бир гуруҳ олимлар мукаммал илмий-текшириш ишларини олиб бориб, пенициллин ҳосил қилувчи моғорнинг бир қанча янги штаммларини кашф этдилар ва уларни ўстириш учун маълум муҳитни ишлаб чиқдилар. Олимларнинг самарали изланишлари натижасида 1944 йилдан бошлаб бензилпенициллинни ишлаб чиқариш кенг йўлга қўйилди.
Янгидан-янги юқори антимикроб таъсирга эга табиий ва ярим синтетик антибиотикларни кашф этиш ва уларни ҳар томонлама ўрганиш ҳамда антибиотик. моддалар ишлаб чиқариш саноати тараққий қилишида атокли олимлар З. В. Ермольева Г. Ф. Гаузе, А. Н. Белзерский, Н. А. Красильников, М. М. Шемякин , А. С. Хохлов, Л. Д. Бергельсон, М. Н. Навашин, М. М. Левитов ва бошқаларнинг хизмати жуда каттадир.
М. М. Шемякин, А. С. Хохлов, М. Н. Колосов, Л. Д. Бергельсон ва В. К. Антоновлар томонидан чоп этилган «Антибиотиклар кимёси» номли монография антибиотиклар тўғрисидаги тушунча ва улар устида олиб борилаётган изланишларни бойитишга катта таъсир кўрсатиб келмоқда. Монографияда антибиотикларнинг ҳозиргача бўлган тараққиёти ва кимёси тўғрисида батафсил маълумотлар берилган. Унда антибиотикларнинг физикавий ва биологик хоссалари ҳамда уларнинг таснифи акс эттирилган.
Охирги 20—30 йил ичида антибиотикларнинг ҳар турли юқори фаол ва кенг таъсирга эга яримсинтетик препаратларини олиш авж олиб кетди. Уларга, яримсинтетик пенициллинлардан метициллин, оксациллин, ампициллин, клоксациллин, цефалоспоринлардан цефалотин, цефалоридин, цефазолин, цефалексин, тетрациклинлардан метациклин, морфоциклин, доксициклин ва кўп бошқа яримсинтетик антибиотиклар мисол бўлади.
Антибиотиклар ўзларининг антимикроб таъсир доирасига кўра, қуйидаги гуруҳларга бўлинади:

1. 
   Грамманфий микроорганизмларга фаол таъсир кўрсатадиган антибиотиклар. Бу гуруҳга пенициллин ва макролид (эритромицин, олеандомицин ва бошқалар) антибиотиклари киради.
   
2. 
   Грамманфий ва граммусбат микроорганизмларга нисбатан фаол таъсир кўрсатувчи антибиотиклар гуруҳини аминогликозидлар ташкил қилади.
   
3. 
   Кенг дойра антимикроб таъсирга эга антибиотик гуруҳга левомицетин, тетрациклин ва баъзи бошқа антибиотиклар киради.
   
4. 
   Турли касаллик кўзгатувчи замбуруғларга қарши таъсир кўрсатувчи антибиотиклар. Бу гуруҳни леворин ва нистатинларга ўхшаш полиен антибиотиклари ташкил Қилади.
   

Антибиотиклар кимёвий тузилиши ва антимикроб таъсирига кўра яна қуйидаги гуруҳларга бўлинади.
1. Беталактамидлар. Бу гуруҳ ўз ичига табиий ва яримсинтетик пенициллин ва цефалоспоринларни олади.

2. 
   Аминогликозид антибиотиклар. Бу гуруҳни стрептомицин, канамицин, гентамицин, неомицин, тобрамицин ва бошқалар ташкил қилади.
   
3. 
   Ароматик гуруҳ антибиотикларга левомицетин .ва унинг эфирларидан левомицетин стеарат, левомицетин сукцинат киради.
   
4. 
   Тетрациклин қатор антибиотиклар. Бунга табиий антибиотиклардан тетрациклин, окситетрациклин ва уларнинг яримсинтетик ҳосилаларидан морфоциклин, метациклин, доксициклин ва бошқалар киради.
   
5. 
   Ауреол кислота қатор ва бошқа рак касаллигига қарши антибиотиклар. Оливомицин, рубомицин, карминомицинлар бу гуруҳларнинг вакилларидир.
   
6. 
   Турли гуруҳлардан ташкил топган антибиотиклар. Бу қатор антибиотикларга, лакмоидлардан — эритромицин; полипептидлардан — грамицидин С; полиенлардан — леворин; рифампицинлардан — табиий рифамицин SV ва яримсинтетик рифампицинлар киради.
   

Ҳозирда антибиотикларни микроорганизмларга нисбатан таъсир қилиш асосида гуруҳларга бўлишга ҳам эътибор бериб келинмоқда.