Dorilarni birga qo‘llashda kuzatiladigan o‘zgarishlar. Dorilarni metabolizmi, surilishi va organizmdan chiqarilishi. Dorilarning ta’sir turlari

Dorilarni metabolizmi, surilishi va organizmdan chiqarilishi

Metabolizm-yunoncha so`z bo`lib, (metabole) o`zgarish ma'nosini anglatadi. Metabolizm barcha tirik mavjudotlarga xos bo`lgan jarayondir. Ko`pchilik dori vositalari va boshqa moddalar tanadagi turli fermentlar ta'sirida kimyoviy va biologik o`zgarishlarga uchraydi va yangi zararsiz moddalar-metabolitlar hosil qiladi. Bular ko`pincha faolsiz, suvda eruvchan bo`lgani uchun tanadan tez chiqib ketadi. Ba'zi metabolitlar organizm uchun zararli ta'sir etishi mumkin. Metabolizm jarayoni tananing turli to`qimalarida, suyuq muxitida, asosan jigarda mikrosomal fermentlar ta'sirida bo`ladi.

Metabolizm jarayonining kechishi shaxsning yoshiga, jinsiga (buto`g`risidayuqoridabayonetilgan), ayniqsa jigarning patologik xolatlari va boshqalarga bog`liq. Jigar kasalliklarida metabolism jarayoni susayadi va natijada ishlatilayotgan dori preparatlarining ta'siri kuchayib, zaharlanishga olib kelishi mumkin. Umuman olganda dorilar metabolzmining oqibatlari quyidagilar: -dori vositalarining kimyoviy o`zgarishlari natijasida yanada faolroq birikmalar hosil bo`lishi mumkin (imizin

Tanada dori vositalarining metabolizmi (biotransformatsiyasi) ikki xil usulda kechadi: metabolik transformatsiya (nosintetik metabolizm) va kon'yugatsiya (sintetik metabolizm). Metabolik transformatsiya-turli kimyoviy va dori moddalarining oksidlanish, qaytarilish va gidrolizlanish reaktsiyalariga uchrashi natijasida ular zararsizlantiriladi. Oksidlanish kislorod ishtirokida kechib, mikrosomal fermentlar (NADF sitoxrom-450) ishtirokida yuz beradi. Dori vositalaridan imizin, efedrin, aminazin, kodein va boshqalar oksidlanadi. Qaytarilish reaktsiyasi nitro va azoreduktazalar ishtirokida bajariladi (levomitsetin, nozepam, xloralgidrat va b.). Ba'zi dori vositalari (novokain, atropin, ditilin, atsetilxolin va b.) gidrolizga uchraydi. Bunda esteraza, amilaza va boshqa fermentlar qatnashadi. Kon'yugatsiya-dori moddasining molekulasida biror-bir kimyoviy radikal guruxini birikish inatijasida yangi birikma-kon'yugat xosil bo`ladi. Masalan, dorimoddalariningmetillanishi (gistamin, katexolaminlarvab.), atsetillanishi (sulfanilamidlar), glyukuronkislota (morfin), sulfatkislota (levomitsetin) qoldiqlarivaglutation (paratsetamol) bilanbirikishimisolbo`laoladi. Ushbu jarayonlarda glyukuronid transferaza, sulfotransferaza, metiltransferaza va b. fermentlar qatnashadi.