Farmatsevtik kimyo

 

9- mavzu: Aminoglikozidlar va makrolid antibiotiklar. 

 

Reja:

 

1. Aminoglikozidlar tasniflanishi 

2.

 

Aminoglikozidlar. Sanoat miqyosida olinishi. 

3. Aminoglikozidlarni chinligi, miqdorini aniqlash usullari, ishlatilishi. 

Tayanch iboralar:

 

aminoglikozid, penitsillin, sefalosporin,  farmakopeya, me’eriy hujjat. 

---

Pharmaceutical chemistry  

Autors:  Juraeva A.A., Muhitdinova K.Sh., Zaripova N.T.  R.A.Xusainova, A.D.Tashpulatova 

 

113 

 

 

AMINOGLIKOZID KATOR ANTIBIOTIKLAR

 

Bu gurux preparatlar uz ichiga keng doyra va kuchli antimikrob ta’siriga ega bir kator tabiiy 

va  yarim  sintetik  yul  bilan  olingan  antibiotiklarni  oladi.  Ulardan  strepto-mitsin,  kanamitsin, 

neomitsin,  monomitsin,  gentamitsin  va  yarim  sintez  yuli  bilan  olingan  amikatsinlar  tibbiyotda 

tur-li yukumli va boshka kasalliklarni davolashda kullanib kelmokda. 

Aminoglikozid  antibiotiklar  kupchilik  grammanfiy  va  grammusbat  mikroorganizmlarga, 

ulardan  ba’zilari  esa  sil  va  kuk  yiring  kasalliklarini  kuzgatuvchi  mikroorganizmlarga  kuchli 

ta’sir kursatadi. 

1944  yilda  streptomitsin, 1950 yilda  neomitsin,  keyincha-lik  esa  monomitsin 

antibiotiklarning  kuchli  antimikrob  ta’sir  kursatishi,  olimlarda  aminoglikozid  antibio-tiklarga 

nisbatan  katta  kizikish  uygotdi  va  ularni  xar  tomonlama  mukammal  urganish  ustida  ilmiy 

izlanishlar olib borishlariga asos soldi. 

1958  yilda  kanamitsin  antibiotigining  sil  kasalligini  davolashda  II  kator  preparat  sifatida 

yaxshi natija berishi, 1962 yilda esa streptomitsin, kanamitsinga nisbatan kuk yiring kasalligini 

kuzgatuvchi  tayokchalarga  yanada  kuchli  ta’sirga  ega  ekanligi  xamda  stafilokokk 

shtammlarining barcha turlariga kuchli ta’sir kursatuvchi gentamitsin antibiotigining tabbiyotda 

xar  tomonlama  ta’sirchan  preparat  sifatida  tatbik  etilishi,  olimlarda  aminoglikozid 

antibiotiklarga  nisbatan  bulgan  kizikishni  yanada  oshirdi.  Endilikda  olimlar  aminoglikozid 

antibiotiklarining yangi turlarini kashf etibgina kolmasdan, balki ularning mikroorganizmlarga 

nisbatan ta’sir mexanizmi va yarim sintez usulida yangi preparatlarni olish bilan shugullanmok-

dalar.  Aminoglikozid  antibiotiklarining  kimyoviy  tarki-bi  birmuncha  murakkab  bulib,  barcha 

boshka tabiiy gliko-zidlarga uxshash, ularning xam molekula tuzilishi genin (aglikon) va unga 

oddiy  efirsimon  birikkan  aminougle-vodlardan  tashkil  topgan.  SHuning  uchun  xam  ularni 

aminoglikozid antibiotiklari deb ataladi. 

Aminoglikozidlarning genin kismi kimyoviy tuzsh

щshla-ri jixatidan siklogeksan xosilalari 

bulib,  ularni  odatda  «siklitol»  lar  deb  xam  ataladi.  Siklitolning  kimyoviy  xossasiga  karab 

aminoglikozid antibiotiklarini kuyidagi ikki asosiy guruxga bulish mumkin: 

a)  genin 

kismi 

streptidin 

xalkasidan 

iborat 

aminogliX 

kozid antibiotiklari (streptomitsin); 

\

 

b)  genin 

kismi 

dezoksistreptamin 

xalkasidan 

iborat 

J 

aminoglikozid 

antibiotiklari 

(neomitsin, 

kanamitsin, 

gen-/ 

tamitsin va boshkalar). 

 

 

 

Streptidin

  

z-dezoksistreptamin

 

---

Pharmaceutical chemistry  

Autors:  Juraeva A.A., Muhitdinova K.Sh., Zaripova N.T.  R.A.Xusainova, A.D.Tashpulatova 

 

114 

 

Streptidin  va  2-  dezoksistreptamin  molekulasining  fazoviy  streoximiyaviy  konversiyasini 

kuyidagicha ifoda-lash mumkin. 

 

Kupchilik  aminoglikozid  antibiotiklarining  siklitol  kismi  2-  dezoksistreptamindan  tashkil 

topib, ulardagi S4va S

B 

yoki S

4

 va S

6

 xolatdagi gidroksillar turli uglevodlar bilan glikozidsimon 

birikkan xolda buladi.