Farmakologiya

Xolinoretseptorlarga ta’sir etadigan vositalar
Umuman mediator asetilxolin ta’sir etadigan, qutblangan
postsinaptik parda xolinoretseptor nomi bilan yuritiladi.
Asetilxolin ta’sirida postsinaptik pardaning qutbi o‘zgarishi
natijasida uning ionlar o‘tkazuvchanligi oshadi. Asetilxolin
qo‘zg‘atuvchi samara ko‘rsatadigan a’zolarda (silliq mushak-
larning qisqarishi, bezlar sekretsiyasining oshishi va boshqalar)
natriy ionlari alohida yo‘llar bilan hujayra sitoplazmasiga kirib,
xolinoretseptorni depolarizatsiya (qutbining o‘zgarishi)ga uchra-
tadi. Kaliy ionlari esa hujayra ichidan tashqari to‘qimaga chiqib,
pardani giðerpolarizatsiyalaydi (4-rasm). Bu asetilxolinning
a’zolar faoliyatiga tormozlovchi ta’sirini keltirib chiqaradi. Shuni
aytib o‘tish zarurki, natriy va kaliy ionlarining hujayradagi
va uning tashqarisidagi miqdori turlicha. Shu sababdan

---

77
membrana tashqi sathiga yig‘ilgan natriy ionlari o‘ziga anionlarni
tortib, parda ichki sathini manfiy qutblantiradi, tashqi sath
esa musbatlangan bo‘ladi. Demak, asetilxolin yoki boshqa
moddalar ta’sirida postsinaptik pardaning potensiali buziladi.
Oqibatda qutbi buzilgan va buzilmagan parda qismlari o‘rtasida
mahalliy biotok hosil bo‘ladi. Ushbu tok hujayraning butun
sathiga tarqaladi, bunda har xil samaralar kuzatiladi. Keyin esa
jarayon AÒFning energiyasi hisobiga „natriy“ va „kaliy nasosi“
orqali bajariladi. Shuning bilan xolinoretseptorning tinch holati
tiklanadi (repolarizatsiya).
Xolinoretseptorlarning kimyoviy sezuvchanligi har xil
bo‘lishini hisobga olgan holda ular akademik S.V.Anichkovning
taklifi bo‘yicha ikki guruhga bo‘linadi:
— muskaringa sezgir M- xolinoretseptorlar;
— nikotinga sezgir N- xolinoretseptorlar.
M- xolinoretseptorlar parasimpatik nervining postgang-
lionar tolalari oxiriga yaqin bo‘lgan postsinaptik pardada, N-
xolinoretseptorlar esa vegetativ nervlar tugunlari—gangliyda,
MNÒda va boshqa joylarda joylashgan (harakat nervi oxiri,
korotid sinus, buyrakusti bezi mag‘iz qismida va boshqalar).
A’zolarda joylashgan M-xolinoretseptorlar tuzilishi va
kimyoviy moddalarga sezuvchanligi bo‘yicha har xil bo‘lishi
(M
1
, M
2
, M
3
, M
4
-xolinoretseptorlar) aniqlangan.
Xolinoretseptorlarning mohiyati shundaki, turli dori prepa-
ratlari tanlab ta’sirlab, ularni qo‘zg‘atishi yoki to‘sishi mumkin.
Bunday dorilar bilan kasallik tufayli a’zolarning o‘zgargan
faoliyatini tiklash yoki kasallikni bartaraf etish mumkin.
4-rasm.  Xolinergik sinapsdan impulsning o‘tishi.
impuls
sinaptik
pufakchalar
asetilxolin
presinaptik
parda
postsinaptik
parda
xolinoretseptor
K+
XE
Na
+

---

78
Xolinoretseptorlarga tanlab ta’sir ko‘rsatadigan barcha dori
vositalari (xolinergik vositalar) farmakologik ta’siriga ko‘ra 2 xil
bo‘ladi: xolinomimetik va xolinoblokator vositalar. Xolinomime-
tiklar xolinoretseptorlarni qo‘zg‘atadi, xolinoblokatorlar esa
xolinomimetiklarga qarshi o‘laroq xolinoretseptorlarni to‘sib,
impuls o‘tishini to‘xtatadi.
Bu ikki guruh preparatlar ta’sir etish joyiga qarab bo‘li-
nadi.
M va N- xolinoretseptorlarga ta’sir etuvchilar:
 M va N- xolinomimetiklar (asetilxolin, karbaxolin);
 M va N- xolinoblokatorlar (siklodol);
Antixolinesteraz vositalar (fizostigmin, galantamin, pro-
zerin, piridostigmin bromid, oksazil, xinotilin, distigmin bro-
mid, aminostigmin, amiridin, takrin, armin, dezoksiðeganin
gidroxlorid, stafaglabrin sulfat).
M- xolinoretseptorlarga ta’sir etuvchilar:
 M- xolinomimetiklar (pilokarpin, aseklidin);
 M- xolinoblokatorlar (atropin, skopolamin, gomatropin
gidrobromid, platifillin, belladonna preparatlari, bangidevona va
mingdevona barglari);
 sintetik xolinoblokatorlar (spazmolitin, aprofen, arpenal,
metatsin, buskopan).
N- xolinoretseptorlarga ta’sir etuvchilar:
 N- xolinomimetiklar (sititon, lobelin gidroxlorid);
 N- xolinoblokatorlar (benzogeksoniy, pentamin, dimeko-
lin, imexin, gigroniy, kvateron, kamfoniy, paxikarpin, piri-
len, temexin);
 kuraresimon moddalar (miorelaksantlar) — depolari-
zatsiya qilmaydigan (tubokurarin xlorid, diðlatsin, piðekuroniy
bromid, vikuroniy bromid, atrokuriy, terkuroniy, kvalidil,
melliktin) va depolarizatsiyalovchilar (ditilin, dioksoniy).