Adrenomimetik dori vositalari
Adrenomimetik yoki adrenopozitiv vositalar deb, α va
β- adrenoretseptorlarni tanlab qo’zg’atadigan vositalarga aytiladi.
Shu sababli bular simpatik nerv qo’zg’alganida kuzatiladigan deyarli hamma o’zgarishlarni yuzaga keltiradi. Ushbu guruhga tibbiyot
amaliyotida ahamiyati katta bo’lgan va keng miqyosda davo sifatida
ishlatiladigan, kimyoviy tuzilishi, olinishi, ta’sir mexanizmi har xil
bo’lgan preparatlar kiradi. Adrenalin gidroxloridgormonal
preparat hisoblanib, α va β adrenoretseptorlarni barobar qo’zg’atadi.
Shuning uchun ham adrenalin simpatik nervning tonusi oshganda,
α va β- adrenoretseptorlar qo’zg’atilganda sodir bo’ladigan o’zgarishlarni keltirib chiqaradi.
Chunonchi:
• yurak urishini tezlashtiradi (ijobiy xronotrop) va qisqarish
kuchini oshiradi (musbat inotrop) (23- rasm).
Bu preparat yurak faoliyatini ancha kuchli stimullovchi
qo’zg’atuvchi vosita hisoblanadi. Adrenalinning bunday ta’siri
yurakda bo’lgan β1-adrenoretseptorlarning qo’zg’alishi bilan
izohlanadi. Chunki β1-adrenoretseptorlar tuzilishi bo’yicha α-
adrenoretseptorlardan farq qiladi va shu sababli yurakning β1-
adrenoretseptorlari α- adrenoretseptorlar kabi samara beradi. Lekin
yurakda (miokardda) α-adrenoretseptorlar kam miqdorda bo’ladi,
deyarli bo’lmaydi;
• adrenalin ta’sirida ko’pchilik qon tomirlari (teri, shilliq
parda, qorin bo’shlig’idagi a’zolar qon tomirlari) torayadi.
Chunki bu tomirlar devoridagi silliq mushaklar α- adrenoretseptorlarni saqlaydi. Skelet mushaklari, miya va yirik qon tomirlari
adrenalin ta’sirida avval kengayadi, keyinchalik torayadi. Chunki
ushbu tomirlarning silliq mushaklarida ham α va β2- adrenoretseptorlar joylashgasn (jadvalga qarang);
• arterial qon bosimi adrenalin ta’sirida qisqa muddatga
ko’tariladi. Chunki adrenalin ko’pchilik qon tomirlarini toraytiradi,
ammo u MAO fermenti ta’sirida parchalanadi. Shu sababli ta’siri
uzoq cho’zilmaydi;
• ko’zning rangdor pardasida joylashgan radial mushaklar
qisqaradi va natijada ko’z qorachig’i kengayadi, chunki ular α-
adrenoretseptorlarga ega. Bunda ko’zning ichki bosimi va ko’z
akkomodatsiyasi atropin preparatiga qarshi o’laroq deyarli o’zgarmaydi;
Adrenalinning (1:100000) ajratib olingan baqa yuragiga ta’siri:
1 dastlabki holat;
2adrenalinning ta’siri.
• nafas yo’llaribronxlar va bronxiolalarni adrenalin kengaytiradi. Sababi, ularning silliq mushaklarida β2-adrenoretseptor
mavjud. Preparatning bronxlarni kengaytiruvchi (bronxodilyatator)
ta’siri ko’proq, ular torayib qolgan vaqtida yaxshi bilinadi.
Adrenalinning bu ta’siri uzoq davom etmaydi;
• me’da-ichakning silliq mushaklarida β2-adrenoretseptori
bo’lgani uchun adrenalin ta’sirida ular qo’zg’aladi va natijada
mushaklar bo’shashadi, peristaltika susayadi;
• adrenalinning moddalar almashinuviga nisbatan ta’sirida
jigardagi glikogenning miqdori kamayadi (glikogenoliz ro’y
beradi), qonda esa qandning miqdori ortadi (giðerglikemiya).
Boshqacha aytganda, adrenalin ushbu ta’siri bo’yicha insulinga
antagonist hisoblanadi.
Demak, adrenalinning tanaga ta’siri bir xil bo’lmasdan, uning
ta’siriga uchradan adrenoretseptorlarning turiga bog’liq ekan.
Adrenalinning bunday farmakologik xossalari tibbiyot amaliyotida
ko’p qo’llanadi. Masalan, yurak faoliyatining susayishiasosan
yurakning birdan to’xtab qolishida (reflektor va boshqa yo’l bilan)
uning faoliyatini tiklash maqsadida adrenalin gidroxlorid
to’rg’idan-to’g’ri yurak bo’shlig’iga yuboriladi. Bundan tashqari,
preparat qon bosimi keskin tushib ketganida (shok holatida) venaga
yoki arteriyaga yuboriladi. Bronxial astmaning o’tkir xurujida,
insulin bilan zaharlanishda (giðoglikemiya) ham tavsiya etiladi.
Jarrohlik amaliyotida ko’pincha tashqi va ichki a’zolardan qon
ketishida ham mahalliy og’riq qoldiruvchi (novokain, trimekain)
preparatlari bilan birga qo’shib (ularning ta’sirini uzaytirish
uchun), oftalmologiyada ayrim ko’z kasalliklarini davolash
maqsadida ham tavsiya etiladi.
Adrenalin yurak kasalliklarida (miokard infarkti, yurak porogi,
miokardit, distrofiya va boshqalar), miya va yurak-qon tomirlari
sklerozida, homiladorlikda, arterial giðertenziyada, giðertireozda
(qalqonsimon bez faoliyatining kuchayishi) va qandli diabetda
tavsiya etilmaydi. Bundan tashqari, uning tarkibida xlor saqlagan
narkoz moddalari (ftorotan, siklopropan) bo’lganda qo’llab
bo’lmaydi. Chunki miokardning katexolaminlarga bo’lgan
sezuvchanligi o’ta oshgan bo’ladi. Shu sababli adrenalin ta’sirida
yurak faoliyati buzilib, aritmiya kuzatilishi mumkin.
Adrenalin yuqori dozada yuborilsa umumiy besaranjonlik,
vahima bosishi, titrash, bosh og’rig’i, yurak urishi va boshqa
o’zgarishlar kuzatiladi.
Noradrenalin gidrotartrat kimyoviy tuzulishi bo’yicha tabiiy
noradrenalinga mos, farmakologik xossasi bo’yicha esa adrenalindan
boshqacharoq. Noradrenalinning qo’zg’atuvchi ta’siri, asosan, α-
adrenoretseptorlarga qaratilgan. Shu sababli u β- adrenoretseptorlarga ega bo’lgan a’zolarga (yurak, bronx, me’da-ichak, ayrim
tomirlar) va moddalar almashinuviga deyarli ta’sir qilmay, faqat
va asosan, α-adrenoretseptorlik qon tomirlarni (teri, shilliq parda,
qorin bo’shlig’idagi ichki a’zolar va boshqalar) toraytiradi, qon
bosimini keskin ko’taradi (24-rasm).
Noradrenalinning bunday giðertenziv ta’siri adrenalinnikiga
qaraganda kuchliroq, chunki β2-adrenoretseptorli mushak qon
tomirlarga ta’sir etmaydi. Shu sababli noradrenalin tibbiyot
amaliyotida, asosan, giðertenziv preparat sifatida, qon bosimi
tushib ketgan hollarda (giðotoniya, shok, kollaps) faqat vena yoki
arteriyaga bevosita, tomchilab (plazmaning o’rnini bosadigan va
shokka qarshi suyuqliklar bilan birga) yuboriladi. Uni teri ostiga
yoki mushaklar orasiga yuborish man etilgan. Chunki u to’qima
qon tomirlarini toraytirib, to’qimani qon bilan ta’minlanishini
bizib shikast yetkazishi mumkin.
Efedrin gidroxlorid (Ephedra distaehya) oddiy qizilchada
(Kuzmichev o’ti) uchraydigan, alkaloid saqlovchi preparat.
Efedrinning kimyoviy tuzilishi va farmakologik ta’siri
adrenalinnikiga yaqin bo’lsa ham ayrim xususiyatlari bo’yicha undan
farq qiladi. Chunonchi, efedrinning adrenomimetik ta’siri
kuchsizroq, lekin davom etishi uzoqroq (10 barobar), chunki
efedrin MAO fermenti ta’sirida parchalanmaydi va o’zgarmagan
holda 812 soat davomida buyrak orqali chiqib ketadi. Efedrin
adrenalinga qarshi o’laroq, og’iz orqali yuborilganida, ancha
chidamli bo’lgani uchun o’z ta’sirini saqlaydi. Shuning uchun
ham bu preparat tabletka va kukun holida berilishi mumkin. Bundan
tashqari, efedrin ta’sir mexanizmi bo’yicha adrenalindan farq
qiladi. Uning kor qilishi bevosita adrenoretseptorga qaratilgan
bo’lmay, balki mediator deposiga qaratilgan degan fikr mavjud.
Preparat ta’sirida depodagi adrenalinning sinaptik bo’shliqqa
chiqishi tezlashadi. Uni qaytadan depoga o’tishi esa kamayadi.
Shuning uchun ham efedrin ko’pincha simpatomimetik ta’sirga ega
dori preparati deb ham ta’riflanadi. Efedrinning adrenalindan yana
bir farqi shuki, u markaziy nerv tizimini sezilarli darajada
qo’zg’atadi. Bunday psixostimulatorlik ta’siri fenaminnikiga nisbatan
ancha kuchsiz, lekin kofein ta’siri bilan tenglashadi. Shuning
uchun ham efedrin ruhiy, ijodiy va jismoniy qobiliyatni qisman
oshiradi, idrok, aql-zakovat va zehnni yaxshilaydi, bardamlikni
qisman ko’taradi. Shu sababli efedrin «doping»lar (sport
musobaqalarida foydalanishi taqiqlangan preparatlar) ro’yxatiga
kiritilgan. Efedrinning qolgan farmakologik ta’sirlari (yurak
faoliyatiga, qon tomirlariga, qon bosimiga, bronxlarga, me’daichak, ko’z qorachig’i, uglevodlar almashinuviga) adrenalinnikiga
o’xshaydi, lekin samarasi kuchsizroq. Shuni aytib o’tish kerakki,
efedrin ko’ndalang targ’il mushaklar qisqarishiga samarali, ijobiy
ta’sir qilgani uchun, yarim falajlikda, miasteniyada davo sifatida
foydalaniladi. Bu preparat bot-bot yuborilganida uning ta’siri
zaiflashib boradi. Buni taxifilaksiya holati deyiladi. Shuning uchun
ham efedrin bilan davo qilganda uni boshqa preparatlar bilan
almashtirib turish, zaruriyat bo’lsa, preparat dozasini qisman
oshirish tavsiya etiladi.
Efedrin tibbiyot amaliyotida adrenalin o’rnida ishlatiladi. U
bir qadar chidamli, ta’siri uzoqroq bo’lgani uchun ancha
samarali dori hisoblanadi. U har xil hollardaqon bosimining
tushib ketishi, kollapsning oldini olish uchun, giðotoniyada
beriladi. Mahalliy tarzda u qon to’xtatuvchi (burun qonashida va
boshqalar) modda sifatida, shuningdek yallig’lanishga qarshi
(rinitburun shilliq pardasining yallig’lanishi) ishlatiladi. Bronxial
astma kasalligiga chalingan bemorlarga efedrinning davo qilish
samarasi sezilarli bo’lgani uchun u ko’p ishlatiladi. Bunda
ko’pincha bronxlarni kengaytiradigan boshqa preparatlar (atropin
bilan birgaefatin) bilan birga qo’llaniladi. Shuningdek, allergik
kasalliklarda («eshakyem», «pichan isitmasi») ham tavsiya etiladi.
Miasteniya, yarim falajlikda, narkotik moddalar bilan zaharlanishda ham buyuriladi.
Efedrin preparati ishlatilganida nojo’ya holatlarni keltirib
chiqarishi mumkin: uyqusizlik, siydik tutilib qolishi, ishtahaning
pasayishi, asabiy qo’zg’alish, yurak o’ynashi, bosh og’rig’i va
boshqalar shular jumlasidandir.
Efedrin tavsiya etilmaydigan holatlar adrenalinnikiga o’xshash
(giðertoniya, ateroskleroz va boshqalar).
Do'stlaringiz bilan baham: |