А-адреноблокаторы и симпатолитики а-Адреноблокаторы

Кардиоселективные р-1-адреноблокаторы в малых дозах оказывают селективное действие на сердце. Индекс кардиоселективности (сооотношение блокад р_г и р,,-адренорецепторов) составляет для атенолола 35, бисопролола - 75, бетаксолола и метопролола - 25, небиволола - 290.
Кардиоселективные р-1-адреноблокаторы реже вызывают спазм гладкой мускулатуры артерий и бронхов, эректильную дисфункцию, гипогликемию у больных сахарным диабетом 1 -го типа и инсулинорезистентность при сахарном диабете 2-го типа. Кардиоселективные р-1-адреноблокаторы препятствуют развитию атеросклероза.
При сахарном диабете средства этой группы благодаря снижению АД уменьшают риск сердечно-сосудистой патологии. При инфаркте миокарда кардиоселективные р-1-адреноблокаторы безопаснее неселективных средств, так как не повышают периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце.
К группе кардиоселективных р-1-адреноблокаторов относятся:

• 
  атенолол ;
  
• 
  бетаксолол ;
  
• 
  бисопролол;
  
• 
  метопролол;
  
• 
  эсмолол .
  

Эсмолол отличается выраженными антиаритмическими, антиангинальными, гипотензивными свойствами и коротким периодом полуэлиминации (9 мин). Его применяют в неотложной кардиологии для купирования фибрилляции предсердий, гипертонического криза, артериальной гипертензии и тахикардии в интра- и периоперационном периодах, а также для управляемой гипотензии, назначают при инфаркте миокарда.
р-Адреноблокаторы с сосудорасширяющим действием:
Небиволол наиболее селективно блокирует р_гадренорецепторы и расширяет сосуды, стимулируя выделение ЫО¹ из эндотелия крупных (емкостных) и мелких (резистивных) артерий. Небиволол увеличивает продукцию N0 при участии пуриновых рецепторов P2Y и рецепторов эстрогенов, потенцирует активирующее влияние 5- НТ_1А-рецепторов на активность N0-синтазы, тормозит инактивацию N0 супероксидными радикалами. Небиволол также повышает образование простациклина, уменьшает продукцию эндотелина-1 и ангиотензина II. Важными плейотропными эффектами небиволола, не связанными с блокадой р₁-адренорецепторов, являются:

• 
  антиоксидантный;
  
• 
  противовоспалительный (снижение концентрации С-реактивного белка в плазме и экспрессии молекул клеточной адгезии в эндотелии);
  
• 
  антитромботический (уменьшение адгезии и агрегации тромбоцитов, стимуляция синтеза простациклина и повышение активности тканевого активатора плазминогена);
  
• 
  противоатеросклеротический (уменьшение концентрации в плазме триглицеридов и общего холестерина, проницаемости сосудистой стенки для ЛНП, торможение пролиферации и миграции гладко-мышечных клеток в интиму, увеличение концентрации ЛВП);
  
• 
  метаболический (снижение инсулинорезистентности у больных сахарным диабетом 2-го типа в результате улучшения утилизации глюкозы в скелетных мышцах, повышения продукции в жировой ткани адипонектина).
  

Небиволол не суживает бронхи, улучшает почечный кровоток и оказывает слабое мочегонное действие.