12-Ma’ruza Peroral dori shakllarining biologik samaradorligi. Suyuq dori shakllarining sifat ko’rsatkichlari Reja

Yuza kattaligi. Suspenziyalarda yuza kattaligi dispers zarrachalarga kattaligiga bog‘liq bo‘ladi. Absorbsiya nuqtai nazaridan qaralsa, suspenziyalar eritmalar va tabletkalar orasida turadi, chunki dorivor modda suspenziyalarda to‘liq erimagan holatda bo‘ladi, ammo ajralib chiqish muhiti (parchalanishi) va namlanish holatlari mavjud emas.
Suspendirlangan dorivor moddalar zarrachalarining yuzadagi kattaligi ularning erishida va absorbsiyasida hal qiluvchi omil hisoblanadi. Zarrachalarni maydalash yo‘li bilan ularning eruvchanligi sezilarligi darajada yaxshilanmaydi, eritish tezligi esa sezilarli ortadi. Eritishning tezlashishi uning diffuziya qonunlari asosida amalga oshsa ham absobsiyasini tezlatishga olib keladi.
Zarrchalarning o‘lchamlari kattaligining kamaytirilish u nafaqat texnologik nuqtai nazardan, balki, BS nuqtai nazardan ham o‘ziga xos chegaraga ega bo‘ladi. Masalan, zarrachalarining kattaligi 12 va 6 nm bo‘lgan trimeoprimsulfametoksazolni qabul qilinganda ularning farqi kuzatilmagan, shu bilan birga 5 va 3 nm u umuman mavjud bo‘lmagan. Bunga sabab dori moddasining juda kuchsiz namlanishqobiliyatiga egaligidir.
Yuqori BS ta’minlash uchun zarracha kattaligi emas, balki zarrachalar o‘lchami va dispers muhitning sirt tarangligi yuzasining o‘zaro ta’siriga bog‘liq faol yuza hal etuvchi hisoblanadi. Bu holat tarkibida ko‘p miqdorda shilliq moddalar saqlagan dori absorbsiyasi nima uchun tabletkalarga nisbatan sekinroq amalga oshishini tushuntiradi.
Emulsiyalar dispergirlangan fazasining katta yuzaga egaligi bilan xarakterlanadi. Ammo bu afzallik sezilarli darajada dori moddasining membranaga (diffuziya) qarab juda sekin transportirovkasiga sabab bo‘ladi.
Emulsiyalarning avzalligi, ularda dori moddasi ichki fazada oshqozon shirasi ta’siriga uchramaydi. Shu bilan birga, moyli dori moddasi, limfa orqali tizimli sirkulyasiya oqimiga o‘tadi. Masalan, A vitaminining yog‘li sistemadan absorbsiyasi. Suv/moy (s/m) sistemasida insulinning va yuqori molekulyar birikmalarning (YUMB) absolyut absorbsiyasiga erishilgan.
Faqatgina limfatik yo‘l bilan o‘tadigan absorbsiya, ko‘rinib turgan aralash egri plazmatik konsentratsiyada namoyon bo‘ladi va ba’zi bir moyli fazaning yengil hazm bo‘ladigan yog‘lardan tashkil topgan emulsiyalarda ham namoyon bo‘lishi mumkin.
Dorivor modda moyning suvdagi sistemasidan diffuziya jarayonida ajralib chiqadi, uning tezligiga diffuziya yuzasini o‘zgarishi yaqqol ta’sir ko‘rsatadi. Dorivor moddaning suvli va moyli fazada tarqalish koeffitsienti diffuziya tezligini baholaydigan yo‘nalish hisoblanadi.
Sulfadiazinni, indoksolni yoki grizeofulvinni absorbsiyaon xossalarini o‘rganish emulsiyalardagi dori moddasining BSligini boshqa oral dori turlaridan yaxshi ekanligini isbotladi. Emulsiyalardagi dori moddasining absorbsiyasida hal etuvchi omil sifatida suvli fazadagi dori moddasining konsentratsiyasini ko‘rish mumkin. Agarda dori moddasi suvda qiyin erisa har ikkala fazadagi dori modda konsentratsiyasi buni hal etadi.
Komplekslar hosil qilish. Boshqa dori turlari kabi suspenziya va emulsiyalarda ham BS pasaytiruvchi komplekslar hosil bo‘lishi mumkin. Bu konservantlarning, korrigentlarning, bo‘yovchi moddalarning, shuningdek, ovqat komponentlarining bir vaqtda qabul qilingan dori preparatlari bilan o‘zaro ta’siri natijasida yuz beradi.