|
Suyuq geterogen dispers sistemalar. Emulsiya va suspenziya holida qo‘llaniladigan dorivor vositalar absorbsiyasi asosan ingichka ichakning yuqorigi qismida boradi, chunki oshqozonda ular suvda yetarli eruvchanlikni namoyon qilmaydilar. Bunday preparatlarning suyuq holati ularning absorbsiya joyida tez o‘tishiga, oshqozon ichak traktining sekretsiyasining ko‘tarilishiga va peristaltikani qo‘zg‘alishiga ta’sir ko‘rsatadi. Dori vosistasining oshqozondan ichakka o‘tish tezligiga emulsiyalarning tarkibidagi lipidlar va yopishqoqlik to‘siq bo‘ladi, shuningdek suspenzion sistemalarda ham. Bu dori turlari tarkibidagi yordamchi moddalar ichak membranasi bilan o‘zaro ta’sirga kirib dori vositalarining membrana orqali o‘tishini yaxshilaydi.
Suspenziyalar. Agarda eritmalar tayyorlash texnologiyasida asosiy ko‘rsatkich dori moddasining erishi bo‘lsa, suspenziyalar texnologiyasida –termodinamik turg‘unlik hisoblanadi.
Suspenziyalarning turg‘unligini nazariy va amaliy o‘rganish dori moddasining absorbsiya jarayoniga bog‘liq. Bu izlanish bir qator parametrlarni olish imkoniyatini beradi, ya’ni faqatgina dori moddasini yuzasini emas,balki uning solishtirma yuzasini, zarrachalari kattaligini va teshiklari bormi yo‘qligini xarakterlaydi.
Bu muammo asosan gidrofob moddalardan suspenziya tayyorlashda alohida e’tiborga ega bo‘ladi. Chunki ular yuzasini gidrofilizatsiyalash maqsadga muvofiq bo‘ladi. Bu absolyut namlanish kattaligini pasaytiruvchi YUFM yordamida amalga oshiriladi.
Suspenziyalar turg‘unligini oshirishning birinchi bosqichi yordamchi moddalar- YUMB va YUFM larni tanlash hisoblanadi. Ikkinchi bosqich esa qo‘llash va saqlashdagi resuspendirlash va turg‘unlikni skriningi hisoblanadi.
YUMB miqdori maxsus usullar yordamida aniqlanadi. Bu usullarning ba’zilari bir qator ko‘p qirrali tajribalar asosida topiladi. Bu usullarning barchasi suspenziyalarda yordamchi moddalar turg‘unlikni ta’minlash ta’siriga ega ekanligini xarakterlaydi. Ammo nazariy jihatdan stabilizatorlarni tanlash mumkin emas.
Dori moddalarining suspenziyalardan ajralib chiqishi va rezorbsiyasi YUFM konsentratsiyasi orqali belgilanadi. Bunda quyidagi prinsip: qancha ko‘p bo‘lsa, shuncha yaxshi – ko‘pincha o‘zini oqlamaydi. Masalan, norsulfazolning suspenziyadan ajralib chiqishi va rezorbsiyasi 0,001% saxarpoza monolaurat bilan bu YUFMning konsentratsiyasi oshirilgan suspenziyasiga nisbatan yaxshiroq bo‘ladi. Shuning uchun YUFM miqdorini eksperimental izlash qiziqarli bo‘ladi, shuningdek, yuza tarangligini va ultratovush yutish qobiliyatini qo‘llab yordamchi moddalar miqdori tanlansa yanada maqsadga muvofiq bo‘ladi.
Suspenziyalar turg‘unligini oshirishda bir qator yordamchi moddalani qo‘llash ikkita muammoni yechimini topish imkoniyatini beradi:
-birinchidan, suspenziyalar turg‘unligini oshiradi,
-ikkinchidan esa, dori turining muayyan turg‘unligida dori moddasining biofaolligini oshiradi yoki saqlab qoladi.
Masalan, polivinil spirti (PVS) yoki polivinilpirrolidonni (PVP) tvin-80 bilan kompleksida YUMB bilan tayyorlanmaganiga ko‘ra qonda yuqori miqdorda saqlanuvchi sulfadimetoksin suspenziyasini olish mumkin.
Suspenziyalar turg‘unligini saqlovchi omillardan yana biri yopishqoqlikni turli moddalar: YUMB, YUFM, aerosil, bentonit va boshqa bir qator moddalar bilan oshirish mumkin. Bu yeda ularning turg‘unlikni oshirish mexanizmi turlicha bo‘ladi. Shu sababli har bir suspenziyaga qo‘shilayotgan yordamchi moddalar va dori moddasining xossalari o‘rganilib, solishtirilib olib borilgan tadqiqotlar natijasidagina tarkib tanlanadi.
Kompleks holda stabilizatorlardan foydalanilganda yuza sirti tarangligi bo‘lib strukturani o‘zgarishi hisoblanishi mumkin.
YUMBlarning ko‘pligini e’tiborga olib, ularni tanlashda eng kam nojo‘ya ta’sir ko‘rsatishi mumkinligi tanlanadi va miqdori belgilanadi, chunki bilamizki barcha qo‘shilayotgan yordamchi moddalar u yoki bu tomondan doim ham qo‘shimcha hisoblanadi.
YUMB miqdorini tanlash suspenziyani qo‘llash usuliga bog‘liq bo‘ladi. Agarda in’eksiya uchun mo‘ljallansa, shprits ignasidan o‘tadigan 0,018-0,020 Pa·s, ichga ichishga va tashqi maqsadlarda ishlatishga mo‘ljallangan bo‘lsa, nisbiy yopishqoqlik 5-6 birlikdan oshmasligi talab etiladi.
Do'stlaringiz bilan baham: |
