Янги дори моддаларининг яратилиши ва тиббиётга татбиК, этилиши турли сох,а, жумладан, фармацевтик кимё ва бошК,а

Янги дори моддаларининг яратилиши ва тиббиётга татбиК,

этилиши турли сох,а, жумладан, фармацевтик кимё (ва бошК,а

кимё), фармакология, биология х,амда тиббий фанлар

олимларининг х,амкорликда олиб борган илмий изланишла­

рининг самарали натижасидир.

Дори препарати яратишнинг анча мураккаблиги, фак'ат

унинг олиниш жараёнига БОFЛИК, булиб К,олмай, балки

фармакологик самаралигига куп турли омилларнинг таъсир

курсатишидадир. Х,озиргача табиий манбалардан ва синтез

йули билан олинган кимёвий бирикмалар куп булишига

К,арамай, аммо тиббиёт амалиётида уларнинг фак'ат жуда

кам К,исми ишлатилмоК,да.

Х,озирги ваК,тда янги дори моддаларини яратиш борасида­

ги изланишлар К,уйидаги икки асосий йуналишда олиб

борилади.

1. Эмпирик (тажриба) асосидаги изланишлар.

2. АниК, бир маК,садга К,аратилган йуналишда'ги изла­

ниIiIлар.

Эмпирик йуналишдаги изланишларнинг мох,ияти шундан

иборатки, кимёгар олим турли маК,садда синтез К,илиб олган

бирикмаларнинг ичидан уларнинг кимёвий тузилишлари

устида ТУFрИ фикр юритган х,олда, фармаколог олим

дастлабки тажриба йули билан К,айси физи.ологик фаол

гурух,ларга киришинитахминан булса-да белгилаб беради.

Кейинчалик улардан фармакологик фаол модда булиши

мумкин, деб топилганларини танлаб олиб, таъсири (баъзида

эса кимёвий тузилиши) жих,атидан унга ухшаш амалда

мавжуд препаратлар асосида х,ар томонлама биологик

фаоллик даражаси ва организмга хавфсизлиги текширувдан

утказиб аниК,ланади. Бундай куп сонли ва турли гурух,

кимёвий моддалар орасидан фармакологик фаол препа­

ратларни танлаб олиш инглиз амалий адабиётида скрининг

(Screning - инглиз сузи булиб, танлаб олиш, элакдан

утказиш демакдир) усули деб юритилади. Х,озирги ваК,тда

синтез йули билан ёки табиий манбалардан олинаётган турли

гурух, кимёвий моддаларнинг куплиги туфайли, улар ораси­

дан Скрининг усули буйича фармакологик фаол таъсирли

бирикмаларни танлаб олиш К,иЙиндир. Бу усул буйича куплакимёвий моддалар ичидан дори сифатида яро"лиларини

танлаб олиш и"тисодий жи)\атдан "иммат булиб, уларни дори

сифатида ишлатиш мумкинлигини исботлаш эса жуда куп

ва"т талаб "илади.

Хозирги ва"тда Скрининг усули буйича куп сонли кимёвий

бирикмалар орасидан тиббиётда ишлатишга яро"лилигини

танлаб олиш йулларини замонавий фан ва техника асосида

такомиллаштириш борасида бирмунча I9ту"ларга эришилган

булса-да, шу со)\ада изланишлар давом этмок.да.

дори моддаларини ани" бир ма"садга "аратилган

йуналишда синтез "илиб олиш )\озирги ва"тда энг асосий

йул )\исобланади. Бу усулнинг мо)\ияти шундаки, олишга

мулжалланган дори моддасининг синтези, унинг фармаколо­

гик таъсири )\ар томонлама олдиндан назарий асосланган

ани" бир йуналишда олиб борилади. ,

Бу йуналиш буйича, мулжалланган янги дори моддасини

яратиш учун купинча, )\озир амалда маълум касалликни

даволашда "улланадиган моддаларнинг кимёвий тузилиши­

ни назарда тутган )\олда синтез "илинади.

Ани" бир ма"садга "аратил~ан йуналишда янги дори

моддасини олишнинг )\озирги ва"тда куп тар"алган яна битта

усули, айни пайтда кенг "улланадиган ю"ори биологик фаол

дори моддаларининг кимёвий тузилишига асосланган ярим

синтетик усулдир. Ярим синтетик усул билан олиш, айни"са

табиий дори моддаларининг, жумладан, алкалоид, гормон,

витамин ва антибиотикларнинг кимёвий тузилишига бирор

узгариш киритилиши, улар таъсирини янада кучайтиришга,

бар"арорлигини оширишга ва бё:1ъзида эса таъсирини

мутла"о бош"а йуналишга узгариб кетишига олиб келади.

Масалан, фоли кислота тузилишидаги пиримидин )\ал"аси­

нинг туртинчи )\олатидаги гидроксил урнига амин гуру,\\и ва

унинчи )\олатдаги аминогуру)\идаги водородни метил ра­

дикалига алмаштириб, таъсир жи)\атидан фми кислотага

"арама-"арши метотрексат препарати олинад~t.

Окситетрациклин молекула тузилишининг олтинчи )\олат­

даги гидроксил ва метил гуру)\ларидан ярим синтетик усул

буйича 6ир молекула сувни чи"ариб ташланса, унга нисбатан

бирмунча нотоксик ва кучли таъсирга эга булган метациклин

препарати олинади. ПеНИЦИ"lЛИН "атор ярим синтетик

)\ОСИ.lаларидан метициллин, оксациллин, диклоксациллин,

карбенициллин, ампициллин каби препараtлар табиий

бензилпенициллинга нисбатан узларининг бирмунча кенг

доира ва узо" муддат таъсир курсатишлари )\амда меъдадаги

кислотали му)\итга бар"арорлиги (оксациллин, диклокса­

циллин) билан фар"ланадИ