- 685 -
vositani ham yog‘li eritma shaklida mushakka kiritish uchun chiqariladi.
Ichilganda ular kam samarador, chunki jigarda tez parchalanadi.
Sintetik androgen bo‘lgan m e t i l t e s t e r o n kimyoviy tuzilishi va biologik
ta'siri bo‘yicha xuddi testosteronga o‘xshash, ammo faolligi bo‘yicha undan bir
necha marta sustroq.
Metiltestosteronning ustunligi uni ichilganda ham samarador ekanligidadir.
Uni tabletkasini til ostiga (sublingval) tamomila so‘rilib bo‘lguncha saqlash eng
ratsional (maqul) dir.
___________________________________________
1
Grekchadan andros -erkak kishi, genos – urug‘
2
Grekchadan anabole - ko‘tarilish
Androgen faollikka ega bo‘lgan dori vositalarni erkaklar jinsiy bezlari
funksiyasining yetishmovchiligida (jinsiy yetilmaganlik,
impotensiya va boshqa
buzilishlarda) hamda ayollarning sut bezlari va tuxumdonlar rakida, dismenoreya,
klimakterik (60 yoshgacha) buzilishlarda qo‘llaniladi. Androgenlar noxush
ta'sirotlar chaqirishlari mumkin. Ayollarda muskulinizatsiyalovchi
1
ta'sir
(virilizm
2
) tovushni dag‘allashishi, tuklarni erkakcha tipda o‘sishi va boshqalar.
Organizmda ortiqcha suv va natriy ionlarini ushlanib qolishi mumkin.
Metiltestosteron ta'sirida sariqlik rivojlanishi mumkin.
___________________________________________
1
Lotinchadan masculinus - erkakcha
2
Lotinchadan virilis - erkaklarga xos
Androgen gormonlarning antagonistlari ham yaratilgan. Umuman olganda
testosteron ishlab chiqarilishi gipotalamus gormon dori vositasi gonodorelin yoki
uning sintetik analogi leuprorelin yordamida, agar organizmda ularni doimiy katta
konsentratsiyalarini hosil qilish (dozalashning bunday uslubida ular gipofizning
oldingi bo‘lagining gonodotrop gormonlarini hosil bo‘lishini to‘xtatadilar) bilan
kamaytirish mumkin. Ushbu dori vositalarni prostata bezining giperplaziyasida
qo‘llash mumkin.
- 686 -
Androgenlar biosintezini keskin to‘xtatish qobiliyatiga zambrug‘larga qarshi
vositalar ketokonazol va uning analoglari (steroidlar sintezida qatnaShuvchi P-450
sitoxromini qamal-lash hisobiga) hamda s p i r o n o l a k -ton egadir.
Ammo androgenlar antagonistlari sifatida ikki guruh moddalar eng ko‘p
diqqatga sazovordir.
1) androgen retseptorlarning qamallovchilar (siproteron atsetat, flutamid);
2) 5α- reduktaza ingibitorlari, testosteronni degidrotestosteronga aylanishini
susaytiruvchilar (finasterid).
Siproteron atsetat progesteronning hosilasi bo‘lib, steroidlarga mansubdir.
Periferik to‘qimalardagi testosteronga (digidrotestosteronga) sezgir «Nishon»
androgenlar retseptorini qamal qilib, dori vosita spermatogenezni to‘xtatadi. Uni
kiritishni to‘xtagandan keyin spermatogenez 4 oydan keyin tiklanadi.
MNS dagi androgen
retseptorlarini qamallab, u jinsiy hissiyotni susaytiradi
va impotensiyaga olib kelishi mumkin. Antiandrogen ta'siridan tashqari siproteron
atsetat arzimagan gestagenlik faolligiga ega ekanligi gonadotrop gormonlarni va
Shu tufayli erkaklar jinsiy bezlaridan androgenlar ishlab chiqarilishini
kamaytirishiga sabab bo‘ladi. Qon zardobida testosteron bilan bir qatorda
lyuteinizatsiyalovchi va follekulo rag‘batlantiruvchi gormonlar miqdori ham
kamayadi.
Siproteron atsetat ayollardagi og‘ir girsutizm,
akne prostata bezining
giperplaziyasi, erkaklarda juda kuchayib ketgan jinsiy intilishni davolashda
qo‘llaniladi.Finasterid 5α-re-duktaza ingibitorlaridan biri hisoblanadi. Kimyoviy
tuzilishi bo‘yicha bu geterotsiklik steroid (4- azasteroid)dir. Yuqorida nomi qayd
etilgan ferment testosteronni degidrotestosteronga aylanishiga yordam beradi, bu
ko‘pincha to‘qimalarda masalan, prostata bezi, sochlar
follikulasida muntazam
kechadi. Prostataning giperplaziyasida digidrotestosteron miqdori ko‘payib ketishi
haqida ma'lumotlar mavjud. Digidrotestosteronning prostata bezidagi androgen
retseptorlari bilan bog‘lanishi bezning gipertrafiyasiga sharoit yaratuvchi o‘sish
omilini hosil bo‘lishini kuchaytiradi. Hujayra yadrosi membranasida joylashgan
5α- reduktazaning raqobatli ingibitorlari bo‘lgan finasterid prostata bezining
- 687 -
hujayralari
ichidagi
va
qon
zardobidagi
digidrotestosteron
miqdorini
kamaytiradi.Prostata bezining xavfsiz giperplaziyasini davolash uni qo‘llashga
asosiy ko‘rsatmadir. Dori vosita bezning hajmini kamaytiradi va tahminan 1/3
bemorlarda peshob ajratish jarayonini yaxshilaydi. Jinsiy mayllik va libidoga
odatda ta'sir ko‘rsatmaydi. Ovqat hazm qilish traktidan dori vosita yaxshi so‘riladi
(tahminan 60%). Jigarda parchalanadi. t
½
~ 8 soat. Ta'siri 24 soat davomida
saqlanadi. Buyrak va ichak orqali ajraladi. Ushbu patologiyada 5α – reduktaza
ikkala izoformasini faolsizlashtiruvchi dutasterid (avodart)
juda ham samarador
(finasterid ko‘roq 2-tipini faolsizlashtiradi).
Do'stlaringiz bilan baham: