«veterinariya farmatsevtikasi» kafedrasi

KOFEIN-BENZOAT NATRIYA
Farmakodinamikasi
Kofein – choy barglari, kofe urug‘larida saqlanadigan alkaloiddir. Preparatning farmakologik xususiyatlari markaziy va periferik samaralarga ajratiladi. Markaziy samaralar o‘z navbatida psixostimulyatsiya qiluvchi va analeptikka bo‘linadi. Kofein-benzoat natriyning psixostimulyatsiya qiluvchi ta’siri uning markaziy nerv tizimida (MNT) purinergik (adenozin) A-1 va A-2 retseptorlariga ta’siri mexanizmida adenozinga nisbatan antagonizmi bilan bog‘liq. Adenozin MNT funksiyasini susaytirishi ma’lum. Preparatning ta’siri ostida ruhiy faoliyat, aqliy va jismoniy ish qobiliyati oshadi. Psixostimulyatsiya qiluvchi samarasi bevosita dozaga bog‘liq. Past dozalari MNT funksiyasini rag‘batlantiradi, yuqori dozalari – susaytiradi (nerv xujayralarini holdan toyishi hisobiga).
Kofein-benzoat natriyning analeptik ta’siri uning uzunchoq miyaning nafas va gemodinamik markazlariga ta’siri bilan bog‘liq. Buning oqibatida nafas tez-tezligi va hajmi oshadi.
Preparatning periferik samaralari turlicha va uning dozasi va qon tomirlarga va miokardga ta’siri bilan bog‘liq. Koronar qon oqimi dastlab kuchayadi, so‘ngra pasayadi, buyrakdan qon oqimi oshadi, qorin bo‘shlig‘idagi, teridagi qon tomirlar torayadi. Preparatning ta’siri ostida markaziy qon aylanishi susayadi va orqa miya suyuqligining bosimi pasayadi, bu uning migrenda samaradorligi bilan tushuntiriladi. Preparatning yurakka ta’siri turlicha. Past dozalarda u musbat inotrop samara, yuqori dozalarda esa – musbat xronotrop samara ko‘rsatadi. Ayrim odamlarda taxikardiya va hatto aritmiya chaqirishi mumkin.
Farmakokinetikasi
Preparat organizmning barcha a’zolari va to‘qimalari bo‘ylab tez taqsimlanadi. Qon oqsillari (albuminlar) bilan bog‘lanishi – 25-36%. Gematoensefalik va yo‘ldosh to‘sig‘i orqali oson o‘tadi. Qabul qilingan dozaning 90% dan ortig‘i jigarda metabolizmga uchraydi, Bu birikmalar vaqt o‘tishi bilan monometilksantinlargacha, so‘ngra – metil guruhi qo‘shilgan siydik kislotasigacha demetilizatsiyaga uchraydi. Yarim chiqarish davri katta hayvonlarda – 3,9-5,3 soat (ayrim hollarda – 10 soatgacha), yangi tug‘ilgan hayvonlarda (4-7 oylik) – 65-130 soat. Kofein va uning metabolitlari buyraklar orqali chiqariladi (o‘zgarmagan ko‘rinishda katta hayvonlarda 1-2%, yangi tug‘ilgan hayvonlarda – 85% gacha chiqariladi).
Qo‘llanilishi
Markaziy va yurak-qon tomir tizimlarini susayishi bilan kechuvchi infeksion va boshqa kasalliklar; nafasni susayishi, asfiksiya; narkotiklar va markaziy nerv tizimini susaytiruvchi boshqa moddalar bilan zaharlanish; astenik sindrom; bosh miya qon tomirlari spazmlarida qo‘llanadi.