Учебно-методический комплекс по предмету фармакология для студентов 2-курса педиатрического факультета



Download 2,79 Mb.
bet32/37
Sana29.03.2022
Hajmi2,79 Mb.
#516601
TuriУчебно-методический комплекс
1   ...   29   30   31   32   33   34   35   36   37
Bog'liq
6. рус мажмуа 2 курс пед.фак

Практическая занятия № 18
Психостимуляторы. Ноотропы. Аналептики. Средства, повышающие общий тонус организма
Психостимуляторы повышают физическую и умственную работоспособность, восстанавливают функциональную активность при утомлении, апатии, психомоторной заторможенности, ипохондрии.Препараты, применяемые для взбадривания здоровых людей, получили название допинг (англ. todope — давать наркотики).Различают психомоторные стимуляторы и психостимуляторы-адаптогены.Психомоторные стимуляторы повышают физическую и умственную работоспособность, ускоряя темп деятельности. Придают бодрость, уверенность в своих силах, живой интерес к окружающему,инициативность, на 10 — 12 ч отодвигают потребность во сне. По субъективным оценкам ускоряется течение мыслей, легче возникают ассоциации, облегчается выполнение умственных операций[3].
По химической структуре психостимуляторы относятся к следующим группам.
Фенилалкиламины Фенамин Производные пиперидина Пиридрол Меридил Производные сиднонимина Сиднокарб Метилксантины Кофеин
Производные фенилалкиламина ФЕНАМИН. По структуре близок эфедрину, но лишен гидроксила в боковой цепи. Хорошо проникает в головной мозг. Возбуждает ретикулярную формацию, таламус, гипоталамус, лимбическую систему, так как способствует освобождению дофамина, норадреналина и серотонина, тормозит нейрональный захват этих нейромедиаторов,ингибирует МАО. Повышает выброс адреналина из надпочечников.Фенамин является сильным психостимулятором. Уже через 30 — 60 мин после его приема внутрь возникает всплеск работоспособности.Фенамин способствует расходованию энергии макроэргов, усиливает гликогенолиз и липолиз, что повышает доставку и утилизацию глюкозы и свободных жирных кислот. Однако он разобщает окисление и фосфорилирование, увеличивает потребность органов в кислороде, нарушает синтез АТФ. На фоне действия фенамина энергия расходуется неэкономно, рассеивается в виде тепла с повышением температуры тела. Быстро наступает отрицательное последействие (истощение),требующее отдыха и полноценного питания в течение нескольких дней. Работа на фоне истощения заканчивается смертью от паралича сердца. Фенамин вызывает также Другие эффекты:обладает сильным анорексигенным действием, подавляя центр голода и активируя центр насыщения в гипоталамусе (это имеет положительное значение при выполнении работы с отсутствием возможности принимать пищу); · тонизирует дыхательный центр;расширяет зрачки, вызывает тахикардию, аритмию, повышает ударный и минутный объемы крови,АД;увеличивает в крови содержание глюкозы, пирувата, лактата, жирных кислот, вызывает метаболический ацидоз.
Фенамин в настоящее время по медицинским показаниям не назначают из-за опасности нежелательных эффектов (быстрое развитие последействия, нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, психическая зависимость). Хранение и отпуск фенамина проводят с такими же ограничениями, как и других средств списка А, вызывающих наркоманию.
Производные сиднонимина
СИДНОКАРБ (МЕЗОКАРБ) представляет собой мезоионное соединение, которое нельзя записать в виде привычных ковалентных формул с сохранением четырех валентностей углерода. В сиднониминовой части молекулы находится незамещенная аминогруппа.Сиднокарб при курсовом применении через 2 — 3 дня оказывает мягкое психостимулирующее влияние без начальной эйфории и последующего истощения. Является центральным адреномиметиком непрямого действия, потенцирует центральные эффекты норадреналина, вытесняя этот медиатор из гранул в синаптическую щель к адренорецепторам. Не влияет на дофаминергические синапсы. Лишен анорексигенных свойств, слабо повышает АД.Сиднокарб применяют в течение 2 — 3 нед. при общей слабости, истощаемости, астении, затяжной депрессии, нарколепсии, ночном недержании мочи, олигофрении в стадии дебильности,для коррекции нейролептического и абстинентного синдромов. Этот психостимулятор используют также однократно или на протяжении 2 — 3 дней для кратковременного повышения умственной деятельности и физической выносливости в чрезвычайных условиях. Сиднокарб принимают в первой половине дня. Его использование должно сопровождаться полноценным отдыхом. [2,3].
Сиднокарб обычно хорошо переносится и только у отдельных пациентов вызывает повышенную раздражительность, беспокойство, умеренную артериальную гипертензию. Прием сиднокарба на фоне психоза может привести к обострению бреда и галлюцинаций. Этот психостимулятор противопоказан при возбуждении, тяжелых формах атеросклероза, артериальной гипертензии.
КОФЕИН стимулирует умственную работоспособность, повышает двигательную активность,скорость реакций, уменьшает усталость. Людям со слабым типом высшей нервной деятельности кофеин рекомендуется принимать в малых дозах, для людей с сильным типом требуются существенно большие дозы. Кофеин тонизирует дыхательный центр, повышая его чувствительность к углекислому газу и ацидозу; при увеличении дозы тонизирует сосудодвигательный центр и возбуждает центр блуждающего нерва.Кофеин, блокируя A1-рецепторы, повышает синтез цАМФ. В больших дозах он ингибирует фосфодиэстеразу, что задерживает инактивацию цАМФ. В итоге под влиянием кофеина значительно возрастает уровень цАМФ в ЦНС, сердце, гладких и скелетных мышцах, жировой ткани.Кофеин увеличивает выделение нейромедиаторов. Усиление передачи в дофаминергических синапсах сопровождается психостимулирующим эффектом, в холинергических синапсах коры больших полушарий — активацией умственной деятельности, в холинергических синапсах продолговатого мозга — тонизированием дыхательного центра, в адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга — повышением тонуса сосудодвигательного центра.Кофеин значительно изменяет функции сердечно-сосудистой системы, при этом воздействие на разные уровни регуляции деятельности сердца и сосудистого тонуса может быть антагонистическим, а интегральные показатели изменяются мало.Кофеин обладает прямым кардиостимулирующим эффектом, вызывая накопление цАМФ в сердце. Он усиливает сокращения миокарда в норме и при сердечной недостаточности, значительно повышает потребность сердца в кислороде. Частота сердечных сокращений под влиянием кофеина изменяется неоднозначно: возможны тахикардия как следствие прямого повышения автоматизма синусного узла или брадикардия из-за возбуждения центра блуждающего нерва, а также отсутствие изменений.Кофеин суживает сосуды кожи, слизистых оболочек и органов брюшной полости, находящиеся под контролем сосудодвигательного центра. Напротив, расширяет коронарные сосуды, сосуды легких и скелетных мышц, тонус которых регулируется при участии цАМФ. В итоге кофеин мало изменяет нормальное АД и повышает его при нетяжелой артериальной гипотензии.У здоровых людей кофеин увеличивает потребность нейронов в кислороде и ухудшает мозговой кровоток, повышая сопротивление сосудов. Однако при спазме сосудов он может оказывать спазмолитическое влияние и улучшать кровоснабжение мозга. Уменьшает головную боль при мигрени. Среди других периферических эффектов кофеина имеют значение:расслабление гладких мышц бронхов и желчевыводящих путей;мочегонное действие (усиливает кровоток в почках, повышает фильтрацию, тормозит реабсорбцию);стимуляция секреции желудочного сока (кофеин используют для дифференциальной диагностики функционального или органического характера секреторной недостаточности желез желудка);усиление липолиза, гликогенолиза, гликонеогенеза, повышение основного обмена на 10 — 25 %.Кофеин хорошо всасывается при приеме внутрь, создавая максимальную концентрацию в крови через 30 — 60 мин. Быстро проникает через гистогематические барьеры. В печени подвергается деметилированию с образованием трех активных метаболитов — теобромина, теофиллина и параксантина. Метаболиты и неизмененный кофеин (10% от принятой дозы) выводятся почками.Период полуэлиминации — 3,5 ч, у детей первых месяцев жизни он увеличен вдвое.Кофеин назначают для уменьшения сонливости, вялости, астении, умственной истощаемости у больных неврозом; повышения умственной работоспособности у здоровых людей; тонизирования дыхательного центра и ликвидации артериальной гипотензии центрального генеза при травмах,интоксикациях, инфекционных болезнях; для улучшения мозгового кровообращения, если его расстройство вызвано неадекватным расширением сосудов мозга в ответ на падение АД. Кофеин в качестве психостимулятора принимают внутрь в первой половине дня. Кофеин-бензоат натрия как
аналептик вводят под кожу.Злоупотребление кофеином, а также крепким чаем и кофе может вызывать немотивированное беспокойство, бессонницу, ипохондрию, тремор, сухость слизистых оболочек, дискинезию мышц глазного яблока, звон в ушах, тахикардию, аритмию, миокардит, нарушение кровообращения в конечностях, тяжелое течение ишемической болезни сердца, частое мочеиспускание, боль в животе, диарею. Развивается психическая зависимость (теизм).Кофеин противопоказан при бессоннице, повышенной возбудимости, выраженных атеросклерозе и артериальной гипертензии, органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, глаукоме, в старческом возрасте.
ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ-АДАПТОГЕНЫ
Психостимуляторы-адаптогены — средства природного происхождения, обладающие мягким психостимулирующим и адаптогенным влиянием. Они оптимизируют умственную и физическую работоспособность на фоне утомления, повышают энергопродукцию, более эффективны при длительном применении в малых дозах.В медицинской практике используют психостимуляторы-адаптогены растительного происхождения — НАСТОЙКИ ЖЕНЬШЕНЯ, ЛИМОННИКА, АРАЛИИ, жидкие спиртово-водные ЭКСТРАКТЫ ЭЛЕУТЕРОКОККА, ЛЕВЗЕИ (маралий корень), РОДИОЛЫ РОЗОВОЙ(золотой корень).
Действующими веществами являются гликозиды: гинсенозиды женьшеня, аралозиды аралии,элеутерозиды элеутерококка, салидрозид родиолы. Биологические эффекты левзеи обусловлены действием фитоэкдизонов.Выпускают препараты индивидуальных веществ — ГИНСАНА (8 гинсенозидов женьшеня), САПАРАЛ (сумма аммонийных солей тритерпеновых гликозидов — аралозидов), ЭКДИСТЕН (фитоэкдизоны левзеи). Психостимуляторы животного происхождения — ПАНТОКРИН (жидкий спиртово-водный экстракт из неокостенелых рогов — пантов марала, изюбра или пятнистого оленя) и РАНТАРИН (экстракт из пантов северного оленя).
Эффекты, механизм действия и применение
Увеличивают не темп физической работы, а ее объем и предел, отодвигают наступление утомления, ускоряют восстановление сил после тяжелой работы, улучшают координацию движений и выносливость мышц при длительных нагрузках у спортсменов.Улучшают показатели умственной деятельности, повышая кратко-и долгосрочную память;внимание, обучаемость, силу и подвижность процессов возбуждения и торможения (особенно на фоне утомления и у больных со слабостью процесса торможения).Активируют ретикулярную формацию среднего мозга и кору больших полушарий, снижают возбудимость синхронизирующей таламокортикальной системы[1,3].
Повышают новообразование энергии, так как усиливают гликолиз и окисление липидов,способствуют раннему включению аэробных процессов окисления, стабилизируют ультраструктуру митохондрий, увеличивают сопряженность окисления и фосфорилирования; в итоге обогащают макроэргическими фосфатами мозг, сердце, печень, скелетные мышцы.Увеличивают продукцию гликогена в печени и скелетных мышцах.Стимулируют синтез ДНК, РНК, белка, мембранных фосфолипидов, улучшают процессы регенерации.Препятствуют развитию стадий тревоги и истощения общего адаптационного синдрома, повышают секреторную функцию коры надпочечников и щитовидной железы.Адаптогенное действие психостимуляторов направлено на увеличение неспецифической устойчивости организма к действию неблагоприятных факторов. Препараты оказывают регулирующее влияние — нормализуют функции независимо от исходного патологического фона,например, устраняют гипер- и гипогликемию, лейкоцитоз и лейкопению, эритроцитоз и анемию, повышают выживаемость животных и ослабляют симптомы интоксикации спиртом этиловым,хлороформом, бензолом, метгемоглобинообразователями. В реализации адаптогенного эффекта участвуют ретикулярная формация, гипоталамус, лимбическая и нигростриарная системы, а также глюкортикоиды, адреналин, половые гормоны.Психостимуляторы-адаптогены принимают в первой половине дня при апатии, астении,депрессии, хронической артериальной гипотензии. Их назначают также здоровым людям в период интенсивных тренировок и напряженной умственной деятельности, если невозможен полноценный отдых.Безвредность природных психостимуляторов позволяет использовать их в составе безалкогольных тонизирующих напитков («Алтай», «Саяны»).Тем не менее, прием психостимуляторов-адаптогенов ограничен при артериальной гипертензии,возбуждении, бессоннице, кровоточивости, лихорадке.
Ноотропные средства
Ноотропные средства (психометаболические стимуляторы) ПИРАЦЕТАМ (НООТРОПИЛ), АМИНАЛОН (ГАММАЛОН) , ФЕНИБУТ,· ПИКАМИЛОН ,· ПИРИДИТОЛ улучшают высшие
интегративные функции головного мозга — интеллект, внимание, кратко- и долгосрочную память,создают способность к быстрому воспроизведению информации, ускоряют обучение, сокращают число ошибок при решении задач. Ноотропные средства ослабляют восприятие стрессовых ситуаций,восстанавливают интерес к жизни, целевые установки, чувство уверенности в себе, оптимизм,жизненный тонус, повышают устойчивость мозга к вредным воздействиям.Действие ноотропных средств направлено на кору больших полушарий. Они облегчают межполушарную передачу нервных импульсов, усиливают контролирующее влияние коры на подкорковые структуры, улучшают функции как нейронов, так и нейроглии. Улучшение биоэнергетики головного мозга Ноотропные средства увеличивают синтез АТФ и цАМФ, утилизацию глюкозы,интенсифицируют гликолиз и аэробное дыхание, способствуют росту активности аденилатциклазы.
Повышение синтеза и выделения нейромедиаторов .Повышение синтеза белка и мембранных фосфолипидов .Улучшение мозгового кровотока и гемореологических показателей
Антиоксидантное действие.Потенцирование мнемотропных эффектов нейропептидов памяти
Показания для назначения ноотропных средств следующие:· олигофрения, детский церебральный паралич, профилактика церебральных нарушений у новорожденных детей из групп повышенного риска;· атеросклероз мозговых сосудов, дисциркуляторная и гипертоническая энцефалопатия, мозговой инсульт и его последствия;· мнестические нарушения при алкоголизме, эпилепсии, нейроинфекциях;· посттравматические острые и хронические поражения головного мозга;· астения и депрессия у пожилых людей, старческая деменция;· невротические состояния, тяжелый стресс с переутомлением, нарушением психической и социальной адаптации;· головокружение;коматозные состояния сосудистой, токсической или травматической этиологии.

Download 2,79 Mb.

Do'stlaringiz bilan baham:
1   ...   29   30   31   32   33   34   35   36   37




Ma'lumotlar bazasi mualliflik huquqi bilan himoyalangan ©hozir.org 2024
ma'muriyatiga murojaat qiling

kiriting | ro'yxatdan o'tish
    Bosh sahifa
юртда тантана
Боғда битган
Бугун юртда
Эшитганлар жилманглар
Эшитмадим деманглар
битган бодомлар
Yangiariq tumani
qitish marakazi
Raqamli texnologiyalar
ilishida muhokamadan
tasdiqqa tavsiya
tavsiya etilgan
iqtisodiyot kafedrasi
steiermarkischen landesregierung
asarlaringizni yuboring
o'zingizning asarlaringizni
Iltimos faqat
faqat o'zingizning
steierm rkischen
landesregierung fachabteilung
rkischen landesregierung
hamshira loyihasi
loyihasi mavsum
faolyatining oqibatlari
asosiy adabiyotlar
fakulteti ahborot
ahborot havfsizligi
havfsizligi kafedrasi
fanidan bo’yicha
fakulteti iqtisodiyot
boshqaruv fakulteti
chiqarishda boshqaruv
ishlab chiqarishda
iqtisodiyot fakultet
multiservis tarmoqlari
fanidan asosiy
Uzbek fanidan
mavzulari potok
asosidagi multiservis
'aliyyil a'ziym
billahil 'aliyyil
illaa billahil
quvvata illaa
falah' deganida
Kompyuter savodxonligi
bo’yicha mustaqil
'alal falah'
Hayya 'alal
'alas soloh
Hayya 'alas
mavsum boyicha


yuklab olish