Rezorbsiyaning ketma-ketligi va tezligi turli xil omillar bilan aniqlanadi: dori
preparatlarini ovqatgacha yoki ovqatdan keyin qabul qilinuvchi vaqti, ovqat turi,
ichilayotgan suyuqlikning miqdori va xarakteri, kunning qaysi vaqti, shilliq
suyuqlikning fiziologik holati, dori vositalarning kimyoviy va fizik-kimyoviy
xarakteristikasi va boshqalar.
Tanlangan rezorbsiya fenomeni professor A.I.Tensova ilmiy tadqiqotlarida batafsil
ochib berilgan bo„lib, unda kalsiy xloridning so„rilish tezligiga korregirlovchi
moddalar (olcha qiyomi, limon kislotasi, malina essensiyasi kabilar
)ta‟siri o„rganilgan.
Ayrim vaqtlarda ma’lum bir kompozitsion tarkibda yordamchi moddalar biofaol
moddalarga, biofaol ingridientlar - yordamchi moddalarga aylanadi.
Masalan, mannit tabletka dori turlarida to„ldiruvchi,
suyuq dori shaklida esa
yumshatuvchi vazifasini bajaradi. Uretan, antipirin, xinin kabi biofaol moddalar esa
farmakinetik darajasini o„zgartirgan holda dori modalarin turlarini solyubilizatsiya
qilish va ta‟sirini uzaytirish maqsadida qo„llaniladi.
Dori preparatlarida biofaol moddalar bilan yordamchi moddalar o„rtasida aniq
chegara qo„yish mumkin emas, shuning uchun zamonaviy farmatsiyada yangi dori
vositalarini yaratayotganda quyidagi talabni oldinga olib chiqmoqda:
dorilarning
terapevtik samaradorligiga yordamchi moddalarnig ta’sir etish darajasini aniqlash
.
Boshqacha aytganda, yordamchi moddalar ko„r-ko„rona emas, balki aniq (konkret)
individual substansiya bilan qo„llanilishi kerak.
Yordamchi moddalarning asoslanmay qo‘lanilishi davolanish effektining
pasayishi, zo‘riqishi, o‘zgarishiga yoki dori moddalarining davolanish faoliyatini
batamom yo‘qolishiga olib kelishi mumkin.
Yordamchi moddalarning dori vositasining terapevtik faolligiga ta‟sirini
adabiyotlarda juda ko„p misollar bilan keltirilgan. Masalan, laktoza izoniazidning
faoliyatini minimumga olib keladi, lekin testosteronning faoliyatini kuchaytiradi,
barbitalnig faolitiyatini sekinlashtiradi. Tvin-80 A, D, E vitaminlarining
absorbsiyalanishini kuchaytiradi.
Yordamchi moddalar terapevtik ta‟sirni
nafaqat kuchaytira oladi, balki dori
moddalarining rezorbsiyalanish yo„lini to„sib terapevtik faoliyatini ham
kamaytiradi.
Yordamchi moddalarning ta‟siri o„rganilayotgan ishlarda surtma va shamcha
asoslariga alohida e‟tibor qaratiladi. Professor I.S.Axgixin
natriy salitsilati,
atsetilsalitsil kislotasi, norsulfazol, efedrin gidroxloridi, teturam, izoniazid, PASK,
ftivazid, furazolidon, butadion kabi shamchalarda farmokinetikaga asoslarning turi
ta‟sirini o„rgangan. Hattoki, asosga ozgina miqdorda dimetilsulfoksid (DMSO)
kiritilishi ta‟sir etuvchi moddalarning absorbsiya tezligining birdaniga oshishiga olib
kelgan.
Yangi asoslarning ishlab chiqarish tufayli surtmalarning terapevtik ta‟siri haqidagi
tassavurlar o„zgardi. Emulsiya tipidagi asoslarning qo„llanilishi dori moddalarning
teri orqali nisbatan oson diffuziyasini ta‟minlaydi va dori moddalarining yog„li va
suvli fazaga kiritilish imkoniyatini oshiradi.
Masalan, oqsil preparatlari, gelsimon tuzilishli, YUMB eritmaari oshqozon- ichak
traktida dori moddalarning rezobsiyasini qiyinlashtiradi (almagel).
Vazelinda tayyorlangan surtmalar faqat teri yuzasida ta‟sir ko„rsatadi, vazelin teri
orqali yomon so„riladi va o„z navbatida dori moddalarining so„rilishiga ta‟sir
ko„rsatadi (sulfanilamid surtmalari, fenollar, antibiotiklar va boshqalar).
Vazelin-lanolin asosini polietilenglikol bilan almashtirilishi “Levosin” surtmasini
antimikrob ta‟sirini 20-80 marotabaga oshirish imkoniyatini berdi. Bu surtmada,
G.S.Bashur va V.I.Bagdanov tomonidan levomitsetinga polietilenglikol- 400ning
(PEG-400)
potensiyalovchi
effektidan
qo„llanilganligi
kashf
etilgan.
Levometsitinning PEG-400da erishi tufayli unga har xil mikroorganizmlarning
sezgirligi oshadi (Vuda stafilokoklar va sena tayoqchalari 62 martaga, patogen ichak
tayoqchalari va dizenteriya bakteriyalari - 8 martaga).
Penitsillindan tashqari boshqa antibiotiklarning antimikrob ta‟siri
spektri shunga
o„xshash asoslar qo„llanilganda oshadi.
Yordamchi moddalarning biofarmatsevtik va farmakokinetik ko„rsatkichlari dori
moddalarning hamma gamma farmakologik xususiyatlarini ta‟minlashi kerak,
farmakoterapiyaning zamonaviy talablariga javob berishi uchun. Yordamchi
moddalarning asosiy ahamiyati dori moddalarning farmakinetik modifikatsiyasiga
va shundan so„ng tuzilishining shakllanishiga olib keladi.
Biofarmatsiya va farmakokinetika nuqtai nazaridan yordamchi moddalarga bunday
yondashuv dori moddalarining faoliyatining selektivligini katta darajada
ta‟minlash imkonini beradi va dorilarning nojo„ya ta‟sirini kamaytiradi yoki
butunlay yo„qotadi.
Boshqacha aytganda, yordamchi moddalarni ilmiy asoslab
ishlatilishi maqsadga muvofiq bo„ladi.
Yordamchi moddalarning tanlanishi ilmiy va ratsional asos (iqtisodiy, estetik va
boshqalar)da o„tkaziladi, ya‟ni ularning funksional tayinlanishi, biosamaradorligini
ta‟minlanishi, texnologik tavsifi va xususiyati, tejamkorligi va samaradorligi ko„rib
chiqiladi.
Shunday qilib, dori va yordamchi moddalarning xossalarining turlicha ekanligi va
ular assortimentlarining tezda o„sishi mutaxassisning har qanday yordamchi
moddalarning
universal, har qanday dori moddalari bilan ishlatilishiga aylanish
harakatidan voz kechishiga majburlaydi.
