1-LABORATORIYA MASHG‘ULOTI
TURLI XIL YORDAMCHI MODDALARNING
MIQDORINI DORI VOSITALARINING
BIOSAMARADORLIGIGA TA’SIRI
Yordamchi moddalar tabiiy, sintetik va yarim sintetik bo„lishi mumkin. Dori
shakllarini tayyorlashda ular turli funksiyalarni bajarishi mumkin: erituvchilarni,
solyubilizatorlarni,
stabilizatorlarni,
asoslarni,
PAV,
quyuultiruvchilarni,
emulgatorlarni, konservatlarni, korrigentlarni, bo„yovchilarni va boshqalar. Bu
quyidagi moddalardir: kraxmal, glyukoza, tozalangan suv, etil spirti, vazilin, kakao
moyi, talk, bentonitlar, aerosillar, parafin, bug„doy uni,
polietilen oksidlari,
sellyulozani turli hossalari va boshqalar. Farmatsiyani ko„p asrli tarixida yordamchi
moddalar farmokologik va kimyoviy jihatdan shakl beruvchi indiffirent modda
sifatida ko„rsatilgan. Ularni dorivor moddaga ishlatish, tashish va saqlash uchun
qulay ma‟lum shakl berish maqsadida qo„shilgan. Dorivor preparatlarni ishlab
chiqarishda oson topiladigan va arzon moddalar ishlatilgan. Bunda yordamchi
moddani tabiatiga va sonini dorivor moddani biologik faolligiga ta‟siri
hisobga
olinmagan. Shu bilan birga hech qaysi farmokologik faktor dorivor preparat
xususiyatiga yordamchi modda kabi shuningdek sezilarli va murakkab ta‟sir
etmaydi. Biofarmatsiya birinchi bo„lib yordamchi moddalarni ishlatilishini ilmiy
asoslab berdi. Yordamchi moddalarni o„rganish shu darajada ahamiyatli edi-ki, bir
qator olimlar biofarmatsiyani yordamchi moddani dorivor moddani terapivtik
effektiga ta‟sirini o„rganuvchi fan sifatida tanishtirdilar. Biofarmatsevtik
tadqiqodlarga asosan, yordamchi moddalar texnologik jihatdan ishlatiluvchi
indifferent massa emasligi ko„rsatilgan. Ular ma‟lum fizik-kimyoviy xususiyatlarga
ega bo„lib, substansiya tabiatiga bog„liq holda, turli sabablar ta‟sirida
kompleks
hosil bo„lishi va adsordsiya, molekulyar reatsiyalar va boshqalar dorivor modda
ta‟sir etish xarakterini kuchaytirish, susaytirishi mukin, natijada dorivor preparatni
so„rilishini to„liqligi va tezligi keskin o„zgarishiga olib kelishi mumkin. Dorivor va
yordamchi moddalarni o„zaro ta‟siri ularni tayyorlashda va shuningdek saqlash
jarayonida sodir bo„lishi mumkin. Demak yordamchi moddalarni bilogik
kirishuvchanligiga ta‟sir etish mexanizmi turlicha bo„lishi mumkin. Biologik
faollikni o„zgarishining asosiy sababi - “dorivor modda - yordamchi modda”
sistemasida ingredentlar orsidagi kimyoviy ta‟sir natijasida, polimerlar kompleksi,
VMS makromalekulalari, xomosorbsillar va boshqalar hosil bo„lishi mumkin.
Hosil bo„lgan birikmalar mustahkam yoki yengil uziluvchi
yuqori yuza faolligi
bilan xarakterlanuvchi yoki balanslangan sistema energiyasi bilan, dorivor
moddani asosiy farmokologik reaksiyasini tezlatishi yoki susatirishi mumkin.
Ma‟lumki o„zaro ta‟sir darajasi fizik-kimyoviy yoki kimyoviy bog„lanish
energiyasi bilan belgilanadi. Agar bog„lanish kuchiz bo„lsa [van-der-valls kuchi-4,2
kdj/mol (1 kall/mol) yoki vadarodli bog„lanish 29-42 kdj/mol (7-10 kall/mol)], yani
jarayon qaytar bo„lishi mumkin, chunki organizm bu bog„lanishni yenga oldi,
maydalashi mumkin, ko„rinishini o„zgartirishi va dorivor modda utilizatsiyalanadi.
Lekin kovalent energiyasi 420-585 kdj/mol bo„lgan mustahkam bog„lanish hosil
bo„lsa, jarayon qaytmas bo„lib qolishi mumkin,
chunki organizmda bu
bog„lanishni uzish uchun sharot mavjut emas. Shuning uchun yordamchi moddalar
dorivor modda terapevtik ta‟sirini minimumiga tushirishi, tostik ko„rishishgacha
oshirishi yoki butunlay o„zgartirishi mumkin. Masalan: amfetamsin karboksimetil-
sellyuloza bilan kompleksi butunlay so„rilmaydi, demak formokologik effekt
taminlanmaydi. Polietilenglikolga fenobarbitan kam eriydi, demak so„rilmaydi.
Tuproq minerallari adsorbsiyalash xususitigya ega va alkaloidlar, anestetiklar,
antibiotiklar va boshqa preparatlarni ajralib chiqishini to„xtadi. Magniy trisikilati va
magniy oksidi steroid gormonlarini paydo bo„lishi (destruksiyasi)ni ta‟minlaydi.
Natriy sulfit, bisulfit va metasulfit, tiamin bufer eritmasiga kiruvchi (pH=3.5),
taniqli antiaksidiantlar tiazolgacha parchalaydi. D vitamini
qattiq dori formasida
yordamchi moddalar bo„lganida oson izomerlanadi (talk, amoniy silikati, kalsiy
fosfat, limon kislotasi va boshqalar).
Yordamchi moddalar dori vositalarining farmokolik faoliyatini nafaqat pasaytira
oladi, balki yana katta darajada parchalanish va biokirishish bilan xarakterlanuvchi
bog„lanishlarni yaratadi (masalan, prednizolon bilan polivinilpirrolidon,
salitsilamid bilan polivinilpirrolidon,
salitsil kislotali sorbit, mochevina bilan
norsulfazol). Saponinlar oshqozon-ichak traktida glyukozani so„rilish jarayonini
kuchaytiradi. Natriy lauril sulfat penetsillin, grizeofulvin va boshqalarni so„rilishini
tezlashtiradi.
Shuningdek, tanlangan rezorbsiya dori moddalarining biologik aktivligini
o„zgarishi sababchisi hisoblanadi.
Dori moddalarining biologik membranalardan so„rilish jarayonini murakkab
retseptor mexanizmi, ya‟ni diffuziya qonuniga asoslangan Fik qonuniga to„g„ri
keluvchi rezorbsiya deb qabul qilish lozim.
