Toshkent farmatsevtika instituti dori turlari texnologiyasi kafedrasi biofarmatsiya

Ta’siri uzaytirilgan dori vositalarining biosamaradorligi 
Reja: 
1.
 
Ta’siri uzaytirilgan dori vositalari haqida tushuncha 
2.
 
Ta’siri uzaytirilgan dori vositalarining biosamaradorligi 
 
Asosiy matn 
           Faol  moddalarni  sintetik  va  tabiiy  matritsalarga  bog’lash  jarayoni  immobillash  deb 
ataladi.  Immobillash  –  dori  moddaning  (DM)  terapevtik  xususiyatlarini  o‘zgartirilmagan  holda 
uning  molekulalarini  matritsa  (tashuvchi  polimer)  bilan  bog’lash  jarayoni.  Shuning  uchun 
―immobillangan faol moddani - harakatsizlantirilgan  ya‘ni bog’langan deb ifodalash mumkin. 
Immobillash  usullari  birinchi  bo‘lib  1916y  Dj.Nelson  va  E.Griffin  tomonidan  ko‘mirda 
invertazani  adsorbsiyalanish  yo‘li  bilan  olishda  qo‘llanilgan.  Farmatsevtik  texnologiyada  faol 
moddalarni  sintetik  va  tabiiy  matritsa-polimerlar  bilan  bog’lash  (immobillash):  DM  ta‘siri 
uzaytirilgan;  DM  ta‘siri  yo‘naltirilgan;  DM  salbiy  (toksiklik,  allergik)  ta‘siri  pasaytirilgan  dori 
vositalarini yaratishda katta imkoniyatlar ochib berdi. Immobillangan dori vositalarini yaratishda 
turli  tabiatli  faol  moddalar  qo‘llaniladi:  fermentlar;  gormonlar;  albuminlar;  gamma-globulin; 
nuklein  kislota;  interferon.  Yuqorida  keltirilgan  faol  moddalardan  immobillash  uchun  keng 
qo‘llaniladigani –fermentlar. Fermentlarni tibbiyotda qo‘llashdagi muammolar: 
 • pH va harorat o‘zgarishida (40-50
0
C oshiq) fermentlarning inaktivatsiyaga uchrashi;  
•  fiziologik  muhitlarda  fermentlarni  tez  inaktivatsiyaga  uchrab  ketishi  (har  xil  endogen 

---

76 
 
proteazalar ta‘sirida);  
• tanadan tez chiqib ketishi; 
 • tanada, begona oqsil sifatida, fermentlarning antigen nospetsifik toksik xususiyatlari namoyon 
bo‘lishi mumkin.  
Yuqoridagi  muammolar  fermentlarni  ko‘p  miqdorda  sarflanishiga  olib  keladi  va  bu  etilgan 
muammolarni yechimi- fermentlarni immobillangan holatga keltirish.  
Immobillangan fermentlarning afzalliklari  
1.  Geterogen  katalizator  reaksion  muhitdan  yengil  ajratilish  mumkin,  bu  esa  reaksiyani  kerakli 
vaqtda to‘xtatish, fermentlarni qayta ishlatish va fermentdan holi mahsulot olish imkoniyatlarini 
beradi;  
2. Fermentlarni modifikatsiyalash maqsadli ularning xossalarini o‘zgartirish, ayniqsa spetsifiklik, 
denaturatsiya omillariga (pH, harorat) chidamlikni oshirishga imkoniyat beradi;  
3.  Fermentlarning  katalitik  faolligini  dasturlash  (regulirovka),  tashuvchi  polimerlar  xossalarini 
o‘zgartirish yo‘li bilan.  
Faol  moddalarni  immobillash  uchun  turli  kimyoviy  tuzilishiga  ega  bo‘lgan  tabiiy  va  sintetik 
polimerlar-matritsalar qo‘llaniladi. Ferment tashuvchilarga talablar: 
 • yuqori kimyoviy va biologik turg’unlik;  
• fermentlar va substratlar uchun yetarli o‘tkazuvchanlik, yuqori govaklik;  
•  texnologik  jihatdan  qulay  shakllarda  olish  imkoniyati  mavjudligi  (granula,  membrana  va 
boshq); • yengil faollanishi;  
• yuqori gidrofilligi;  
• nisbatan arzonligi  
Fermentlarni  immobillashda  tabiiy  tashuvchilarning  afzalligi:  oson  topiladi;  reaksiyaga 
kirishadigan funksional guruhlar mavjud; yuqori gidrofillik  
Kamchiligi: mikroorganizmlarga chidamligi yuqori emas nisbatan, narxi nisbatan yuqori.  
Sintetik  polimerli  tashuvchilarning  afzalligi:  kovalent  va  sorbsion  immobilizatsiya  uchun 
qo‘llanilish  mumkin;  ular  makrog’ovaq  strukturaga  ega;  fermentlarni  sekin  parchalanuvchan 
shakllarini hosil qiladi, biologik inert; kimyoviy omillarga chidamliligi  
Kamchiligi: • Nisbatan uzoq vaqt organizmda qolib ketishi