Temiz Davlat universiteti

Viruslarga ta’sir etuvchi dori vositalarining turlari.
Bitsillinlar — uzoq (dyurant) ta’sir qiluvchi bezilpenitsillin dorilari. Bitsillin1 (Gbenzatinpenitsillin) — benzilpenitsillinning dibenziletilendiaminli tuzi. Faqat mushakka 1 haftada bir marta yuboriladi.
Bitsillin3 — benzilpenitsillin natriyning novokainli tuzlari va bitsillin—1 ning teng miqdoridagi (100000 TB) yig‘indisi. Faqat mushakka 1 haftada bir marta yuboriladi.
Bitsillin5 — benzshshenitsillinning novokainli tuzi va bitsillin1 ning 1:4 nisbatdagi yig‘indisi. Mushakka 2 haftada bir marta yuboriladi. Yuqorida nomi keltirilgan penitsillinlar oshqozon shirasi tarkibidagi xlorid kislota ta’sirida va ichakdagi betalaktamaza fermenti ta’sirida buzilishi sababli ichishga berilmaydi.
Betalaktamaza (o‘z tarkibida betalaktam halqa saqlovchi penitsillinlar hamda sefalosporinlar, karbapenem va monobaktrimlar) betalaktam xalqasini buzuvchi r—laktamaza fermenti ta’sirida parchalanadi. Shu sababli bu antibiotiklar guruhi betalaktam antibiotiklari deb nomlangan.
Fenokisimetilpenitsillin (penitsillin—V) tabiiy penitsillinlardan kislotaga chidamligi bilan farqlanadi. Uning biologik o‘zlashtirilishi 30—60% ni tashkil qiladi. Uning qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanish darajasi 80% ga yaqin, faqat 20% sof holda qoladi. Shu sababli uni kam ishlatiladi.
Izoksazolpenitsillinlar (bularga oksatsillin, kloksatsillin, flukloksatsillin)lar kiradi. Bu guruhdagi dorilarni stafilokokklarga qarshi penitsillinlar deb ham yuritiladi. Yuqorida ko‘rib chiqilgan betalaktam penitsillinlar singari, bular ham metitsillinga chidamli stafilokokklarga ta’sir qilmaydi. Ularning ta’sir doirasi tabiiy penitsillinlarga o‘xshaydi, ulardan farqli o‘laroq, bular betalaktamaza ishlab chiqaruvchi stafilokokklarga ko‘proq ta’sir qiladi.
Tabiiy penitsillinlardan o‘zining quyidagi farmakokinetik ko‘rsatkichlari bilan farqlanadi:
1) ularni venaga, mushakka, ovqatdan 1 —1,5 co­ax oldin ichishga ham berish mumkin. Kislotaga chidamsiz, shunyang uchun ularny Yuqbrida ko‘rsatilg‘an §aq*La> da ishlatish lozim va shu sababli ularning biologik o‘zlashtirilishi keng diapazonda (30—50%) bo‘ladi.
2) ularning plazma oqsili bilan bog‘lanishi (90% dan) yuqori.
3) Bular, ayniqsa oksatsillin organizmdan chiqishi ko‘proq jigar orqali bo‘lganligidan, buyrak yetishmovchiligi bor bemorlarda ularning miqdori korreksiya qilinmaydi.
Amidinopenitsillinlar (amidinotsillin, pivamdinotsillin, bakamdinotsillin, atsidotsillin)lar kiradi. Yuqoridagi guruh penitsillinlari singari bular ham ta’sir doirasi tor penitsillinlar hisoblanadi, biroq bularning ta’sir doirasi gram (—) enterobakteriyalarga qaratilgan Bularni ta’sir doirasini kengaytirish uchun izoksazolpenitsillinlar va tabiiy penitsillinlar bilan qo‘shib bersa bo‘ladi.
Benzilpenitsillinlardan farmakokinetik jihatidan farqi:
1) Amidinotsillindan tashqari hammasini ichishga bersa bo‘ladi. Ularning biologik o‘zlashtirilishi yaxshi (40%). Ichishga beriladigan dori shakllari ichak bo‘shlig‘ida faol emas, amalda disbakterioz chaqirmaydi.
2) Tarqalish hajmi ko‘p. Gematoensefal to‘siqdan yaxshi o‘tadi, hujayra ichiga kira olmaydi.
3) Bularga mikrrblarning ikkilamchi chidamliligi kuzatilmaydi.
Aminopenitsillinlar (bularga ampitsillin, amoksitsillin, talampitsillin, bakampitsillin, pivampitsillin) lar kiradi. Ta’sir doirasi keng (yuqorida sanab o‘tilgan guruhdagi penitsillinlar ta’sir qiladigan mikroblarga ta’sir qiladi) antibakterial moddalar (4rasm). Ular qo‘shimcha listeriyalar, enterokokklarga, gemofil tayoqchaga, bordetellarga, pilorik xelibakter va gram (+) bakteriyalarga ko‘proq sezgir, biroq ular rlaktamaza ishlab chiqaruvchi stafilokklarga ta’sir qilmaganligi, «gospital» infeksiya masalasini hal qila olmaganligi sababli ularning aralashmasini tutuvchi dori shakllari ishlab chiqilgan. Ampioks (ampnsillin+oksatsillin), klonakolR (ampitsillin + kloksatsillin), unazin va uning ichishga beriladigan dori shakli sulatsillin, sultamitsin (ampitsillin +sulbaktam) rlaktamazani falajlaydi.
Aminopenitsillinlar benzilpenitsillinlardan quyidagi asosiy farmakokinetik ko‘rsatkichlari bilan farqlanadi:
1) By guruhdagi dorilarning haMMasyni ichiSHga berish mumkin. Ampitsillin ovqatdan 1—1,5 soat oldin beriladi. Uning biologik o‘zlashtirilishi 40% ga yaqin; amoksitsillinni ichish ovqatga bog‘liq emas, biologik o‘zlashtirilishi 70—80%. Uni flemoksin solyutab dori shaklining biologik o‘zlashtirilishi 90% ni tashkil qiladi. Yuqori biologik o‘zlashtirilishi sababli, dori ichak florasiga kam ta’sir qiladi, ya’ni disbakterioz chaqirmaydi. Dorining ichak shilliq pardasiga qitiqlovchi ta’sirini qisqartiradi, ya’ni dispeptik hodisalar chaqirmaydi. Ichishga berilgan dori miqdori samarasi shu miqdorni parenteral yuborilgandagiga teng. Solyutab tabletkasini sindirish, chaynash va eritib ham ichish mumkin, bu uning qabulini osonlashtiradi, ya’ni qabul qilish tartibi buzilmaydi. Antibiotikni qabul qilish tartibining buzilishi uning samarasizligiga olib keladi.
Tal, bak va pavampitsillinlar yetarli biologik o‘zlashtirilishga ega, ichak bo‘shlig‘ida faol emas, shu sababli disbakterioz va dispeptik hodisalar chaqirmaydi.
2) Ampitsillinlar 80% qon plazmasida sof ko‘rinishda bo‘ladi, ko‘p to‘qima va suyuqliklarga yaxshi kir>adi. Meningitda ularning miya suyuqligidagi miqdori qon plazmasidagi miqdorining 70—95% ini tashkil qiladi.
3) Sutka davomida kombinatsiyalashgan dori shakllari kiritilishi 2—3 martaga teng.
Karboksipenitsillinlar (karbenitsillin, karfetsillin, karindatsillin, tikarsillin) ko‘kyiring bakteriyalarga qarshi antibiotiklardir. Stafilokokk bularga sezgir emas hisoblanadi. Shu sababli bularni izoksazolpenitsillinlar bilan qo‘shib berish lozim: Masalan, timetin (tikarsillin+klavulon kislota).
Farmakokinetik farqi/ 1) karfetsillin va karindatsillin karbenitsillinning fenol va indanil efiri hisoblanadi. Bular ichishga beriladi, biologik o‘zlashtirilishi 40%ga yaqin. Karbenitsillin va tikarsillin ichakdan so‘rilmaydi. 2) bular gematoensefal to‘siqdan kam o‘tadi, 3) sutka davomida 4 marta beriladi, 4) bularga mikrob tezda o‘rganib qoladi.
Ureidopenitsillinlar (azlotsillin, mezlotsillin, piperatsillin) kiradi. Ko‘k rangli tayoqchaga ta’sir qiluvchi antibiotiklar, eng faoli piperatsillin, uning preparati tazotsin (kileratsillin+tazabaktam) tazabaktam Laktamaza ingiyoitori. Ta’sir doyrasi Jyhatdan karboksipenitsillinlarga yaqin.
Farmakokinetik farqi: 1) hammasini mushakka, venaga yuborish mumkin. Piperatsillin 16% qon oqsillari bilan bog‘lanadi, 2) ularning chiqib ketishida buyraklar va jigarning o‘rni katta, 3) sutka davomida 3 marta yuboriladi, 4) bularga mikroblarning ikkilamchi o‘rganishi yuz beradi. Qarboksi va uredinopenitsillinlar boshqa penitsillinlardan mikroblarning ikkilamchi o‘rganib qolishi bilan farq qiladi.
Penitsillinlarning boshqa guruhdagi dorilar bylan o‘zaro ta’siri. Penitsillinlar — ishqorlar, og‘ir metall va ishqoriy metallar, geparin, gentamitsin, linkomitsin, levomitsetin, tetrasiklin, amfoteritsinV; immunoglobulinlar, barbituratlar, eufillin va boshqa qator dorilar bilan farmatsevtik ziddiyatda bo‘ladi. Shu sababli ularni alohidaalohida shpritsda yuboriladi.
Makrolidlar, tetrasiklinlar, polimiksinM (samarasini kamaytiradi) bilan farmakodinamik ziddiyat ega, Penitsillinlar aminoglikozidlar, sefalosporinlar, monobaktamlar bilan sinergist hisoblanadi.
Meningokokk, pnevmokokk yoki Vtipidagi gemofil tayoqchasi chaqirgan meningitda aminopenitsillinlar levomitsetin bilan sinergist hisoblanadi. Levomitsetin kasallikni keltirib chiqargan mikroblarga o‘ldiruvchi ta’sir qiladi.
Butadion, furosemid va glyukokortikoidlar penitsillinlar ajralib chiqishini tezlatadi (farmakokinetik mos kelmaslik).
Salbiy ta’sirlari. Tabiiy penitsillinlar, izoksazolpenitsillinlar, amidopenitsillinlar, aminopenitsillinlar — keng terapevtik diapazondagi kam zaxarli moddalar bo‘lgani tufayli ularni katta miqdorlarda yuborish mumkin. Biroq katta miqdorlarda orqa miya va miya suyuqligiga o‘tib neytrotoksik ta’ssir: gallyutsinatsiya, alaxsirash, arterial bosimni nazorat qilishning buzilishi, talvasa tutishi kabi salbiy ta’sirlar ko‘rsatishi mumkin. Ularning bu ta’siri ostida gammaaminomoy kislota bilan raqobati yotadi.
Karboksi, ureidopenitsillinlar fop doiradagi penitsillinlarga kirib, ularga allergik reaksiyalar, neyrotoksik simptomlar, o‘tkir interstitsial nefrit, disbakterioz, trombotsitopeniya, leykopeniya, eozinofiliya, gipokaliyemiya va gipokaligistiya, gipernatriyemiya chaqirishi mumkin. Shu sababli ularni miqdorlash qat
Klavulon kislota saqlovchilari jigarni o‘tkir zaharlashi mumkin.
Ishlatilishi. Penitsillinlar ularga sezuvchan mikroblar chaqirgan kasalliklar (yuqori nafas yo‘llari kasalliklarida, angina, skarlatina, otit; sepsis; septik endokarditlar, zaxm, so‘zak, meningit; siydik yo‘llari kasalliklarida) ishlatiladi.
Sefalosporinlarning 4 xil guruhi farq qilinadi. Ularni bunday guruhlarga bo‘lish asosida ularning ta’sir qilish doirasi va farmakokinetik ko‘rsatkichlari asosiy o‘rin tutadi. Shu bilan bir vaqtda ular rlaktam stafilokokklarga chidamliligi bilan xarakterlanadi va benzilpenitsillinlarga chidamli mikrob shtammlariga ta’sir qiladi. Sefalosporinlar bilan boshqa betalaktam antibiotiklar o‘rtasida allergiyarivojlanish xavfi bor (penitsillinlar, karbopenem, monobaktamlar). Bularning farmakodinamikasi bir xil. Ular penitsillinlar singari mikrob hujayra qobig‘i sintezini bo‘linish davrida buzadi. Sefalosporinlar ta’siri keng doirali antibiotiklar hisoblanadi.
Sefalosporinlarga ikkilamchi rezistentlik astasekin taraqqiy qiladi. Har xil turdosh sefalosporinlar birbiridan farqlanadi.
I avlod sefalosporinlari. 1) sefaloridin (seporin)*, sefalotin (keflin), sefalozin (kefzol), sefapidin, sefatsitril (sefalospor)lar kiradi. Yuqorida nomi keltirilgan dorilar asosan mushakka, venaga yuboriladi.
2) ichish uchun beriladigan sefalosporinlar sefaleksin (kefleks, ospeksin, seporeks), sefadroksil (ultratsen, duratsef), sefradin (velotsef). So‘nggi dorini mushak va venaga ham yuborish mumkin.
I avlod sefalosporinlar ta’sir doirasi 4rasmda keltirilgan
I avlod sefalosporinlarga gram (+) bakteriyalar va kokklar, kamroq gram (—) bakteriyalar sezuvchan hisoblanadi. Samaradorligi va ta’sir doirasini kengaytirish uchun ularni amidopenitsillinlar, monobaktamlar, aminoglikozidlar va boshqa antibakterial dorilar bilan birga ishlatish mumkin.
II avlod sefalosporinlari. 1) mushakka, venaga yuborish uchun: sefuroksim (ketotsef, zinatsef), sefamandol (mandol, lekatsef), sefoksitin (mefoksin, mefoksitin),
* Kitobda dorilarning gvnerik, qavsda esa patentlangan nomi keltirilgan.

Xulosa
Ta’sir doirasini kengaytirish va samaradorligini oshirish uchun ularni izoksazolpenitsillinlar, aminoglikozidlar va boshqa antibakterial dorilar bilan qo‘shib ishlatiladi.

III avlod sefalosporinlari. 1) parenteral yo‘l bilan yuboriladiganlari sefataksim (klaforan), seftazidim (fortum, kefadim, tazidim, tizatsef), seftriakson (rotsefin, longatsef), sefaperazon (sefobid), seftizoksim (epotselin, sefizoks), moksalaktam (moksam, lamoksef), sefmenoksim (sefmaks), sefsulodin (sefomonid), sefodizim, latamoksef, 2) ichishga beriladiganlari sefiksim (sefspan), sefetamet pivoksil, sefpodoksim, proksetil, seftibuten (sedeks).
III avlod sefalosporinlari ta’sir doirasi I va II avlod sefalosporinlariga nisbatan keng va gram (—) bakteriyalar tomon kengaygan (3rasm). III avlod sefaporinlari ham gram (—) betalaktamaza bakteriyalariga yaxshi ta’sir qiladi.
Bularning ko‘pchiligiga psevdomonadalar,serratsiyalar va anaeroblar sezuvchan. III avlod sefalosporinlari ta’sir doirasini kengaytirish va samaradorligini oshirish uchun ularni tabiiy penitsillinlar, izoksazolpenitsillinlar, aminopenitsillinlar, karboksi va ureidopenitsillinlar bilan qo‘shib ishlatish kerak.
IV avlod sefalosporinlari: sefpirom (keyten), sefepim, sefklidin, sefkvinom, sefozopran, sefozeliz. Hammasi mushakka va venaga yuboriladi. Ularning ta’sir doirasi I, II va III avlod sefalosporinlardan keng (3rasm). Gram (+) va gram (—) bakteriyalarga bir xil samarali ta’sir qiladi. IV avlod sefalosporinlari ko‘p dorilarga o‘rganib qolgan mikroblarga ta’sir qiladi. Mikrob devoridagi penitsillin bog‘lovchi oqsillarga juda o‘xshashligi sababli ular bilan birikib, zardob oldi periplazmatik bo‘shliqda yuqori miqdor hosil qiladi. Ular bakteroidlarga ta’sir qilmaydi, shu sababli ta’sir doirasini kengaytirish uchun ularni karboksi va ureidopenitsillinlar va metronidazol bilan birga qo‘shib ishlatish mumkin. Psevdomonadlarga ta’sirini kuchaytirish uchun ularni aminoglikozidlar, karboksi va ureidopenitsillinlar bilan qo‘shib ishlatiladi.

Foydalanilgan adabiyotlar.

1. Vahobov A. H. “Virusologiya asoslari” Toshkent 2019.
2. Boyko A. L.Ekologiya virusov rasteniy. Uchebnoe posobie dlya vuzov. Kiev:
Vыsshaya shkola. 1990.
3. A.I.Netrusova, Praktikum po mikrobiologii .Pod red.
M.:ASADEMA. 2005.
4. ZvyaginsevA.G.,I.P.Babeva,G.MZenova.Biologiya pochv.
M.:MGU 2005.
5. Rasulova T.X.,Davronov Q.D.,Jo‘raeva U.M.,Magbulova N.A. Mikrobiologik tadqiqotlar uchun uslubiy qo‘llanma. Toshkent 2012 y.
6. Rasulova T.X.,Magbulova N.A.Rukovodstvo k laboratornы mrabotam pomikrobiologii.T.:2015.
7. VaxabovA.X.,Jo‘raeva U.M.Prakticheskie I laboratornыe zanyatie po virusologii T.: Universitet. 2015
8. Jo‘raeva U.M., Magbulova N.A.,Mikrobiologiyadanlaboratoriya mashg‘ulotlariga qo‘llanma. T.: Universitet 2017.
9..FayziyevV.B.,VahobovA.H.,Jo’rayev U.M. “Tuproq mikrobiologiyasi” Toshkent – 2019.
www.natlib.uz
www.ziyo.net