Тема 13: репликация и репарация ДНК

Сульфатная конъюгация
: 
а) с помощью 3
1
-фосфоаденозин-5
1
-фосфосульфата (ФАФС) образуются сложные 
эфиры серной кислоты. Процесс включает два основных этапа: образование ФАФС и 
непосредственно конъюгата, например, с фенацетином: 

---

150 
3. 
Метильная конъюгация
. 
С помощью S-аденозилметионина осуществляется О-, N- и S-метилирование. 
1. N-метилирование. 
Например: 
2. О-метилирование. 

---

151 
Процесс метилирования наиболее интенсивно протекает в печени. 
4. 
Ацетильная конъюгация
. 
Процесс ацетилирования происходит в основном с участием ферментов, которые 
находятся в митохондриальной фракции клеток печении и почек. Кроме того, 
ацетилирование может осуществляться в клетках РЭС селезенки и легких и в слизистой 
оболочке желудка и тонкого кишечника. Это основной путь метаболизма ароматических 
аминов, сульфамидов. 
Ацетилирование проходит в присутствии кофермента ацетилирования, который 
образуется при обмене углеводов, липидов и белков из пировиноградной кислоты по 
реакции: 
Общий вид реакции ацетилирования: 
Антимикробные сульфаниламиды могут ацетилироваться по двум положениям 
молекулы следующим образом: 
Схема ацетильной конъюгации сульфаниламида: 
N-Ацетилирование является основным метаболическим путем превращения 
бактериостатических сульфаниламидных препаратов. 
Под влиянием ферментов в присутствии ацетил-КоА антимикробные 
сульфаниламиды ацетилируются и в таком виде выводятся с мочой. 
5. 
Пептидная конъюгация
 
– конъюгация лекарственных веществ и их 
метаболитов с аминокислотами (глицином, цистеином, глутаминовой кислотой), а также 
с трипептидом глутатионом. Она характерна для ароматических и гетероциклических 

---

152 
кислот. Механизм пептидной конъюгации заключается в образовании коэнзим-А-
производных чужеродных карбоновых кислот, что можно проследить на примере 
образования гиппуровой кислоты в процессе метаболизма бензойной кислоты: 
1.