Сырье, используемое при производстве порошкообразных лекарств, и их влияние на биодоступность

ТЕМА : Сырье, используемое при производстве порошкообразных лекарств, и их влияние на биодоступность.
(Pulveres) – твердая лекарственная форма для внутреннего и наружного применения, состоящая из одного или нескольких измельченных веществ, обладающая свойством сыпучести.
В зависимости от состава порошки делят на простые (Pulveres simplices), которые состоят из одного ингредиента и сложные (Pulveres compositi), состоящие из нескольких ингредиентов. В зависимости от характера дозирования порошки подразделяют на разделенные на отдельные дозы (Pulveres divisi) и неразделенные (Pulveres indivisi). В зависимости от способа применения по-
рошки бывают для внутреннего и наружного применения.
По определению ГФУ порошки для внутреннего и наружного применения представляют собой лекарственную форму, которая состоит из твердых отдельных сыпучих частиц разной степени измельченности. Они содержат одно или больше действующих веществ с наполнителями или без них. Если необходимо, используют красители и ароматизаторы, разрешенные к медицинскому применению. Порошки выпускаются в однодозовых и многодозовых контейнерах. Каждую дозу порошка с многодозового контейнера отбирают для отмеривания прописанного количества. При однодозовой фасовке каждая доза должна быть упакована в индивидуальный контейнер.
Порошки, которые предназначенные для применения на больших открытых ранах или на сильно поврежденной коже должны быть стерильны.
Порошки для внутреннего (орального) применения обычно применяют с водой или другой подходящей жидкостью.
Шипучие порошки – одноили многодозовые порошки, которые содержат кислоты и карбонаты или гидрокарбонаты, быстро реагирующие в присутствии воды с выделением углекислого газа. Предназначены для растворения или диспергирования в воде перед растворением.
Порошки согласно ГФУ классифицируют по просеиванию сквозь сито определенного номера:
–грубый (не менее 95% порошка должен проходить сквозь сито номер 1400 и не больше 40% массы порошка – сквозь сито номер 355);
–средне-мелкий (не менее 95% порошка должен проходить сквозь сито номер 355 и не больше 40% массы порошка – сквозь сито номер 180);
–мелкий (не менее 95% порошка должен проходить сквозь сито номер 180 и не больше 40% массы порошка – сквозь сито номер 125);
–очень мелкий (не менее 95% порошка должен проходить сквозь сито номер 125 и не больше 40% массы порошка – сквозь сито номер 90).
Порошки как лекарственная форма обладают рядом положительных свойств. При измельчении лекарственных веществ увеличивается их адсорбционная активность и растворяемость. В состоянии порошка лекарственные вещества обладают высокой лечебной активностью, поскольку, по мере диспергирования частиц облегчается и ускоряется всасывание растворяемых и особенно трудно растворяемых лекарственных веществ.
Нерастворимые вещества (активированный уголь, висмута нитрат, белая глина, тальк и др.) в состоянии высокой дисперсности в максимальной степени проявляют свое адсорбирующее, обволакивающее и антисептическое действие.
Порошкам свойственны и недостатки – мелкодисперсные вещества в результате резкого увеличения удельной поверхности легко подвергаются неблагоприятным воздействиям света, влаги и кислорода воздуха.

Гигроскопичные вещества легко отсыревают, а вещества, содержащие кристаллизационную воду или летучие компоненты, легко их теряют («выветриваются») при несовершенной упаковке. Порошки могут приобретать посторонний запах, адсорбируя пары пахучих веществ. Кроме того, к недостаткам этой лекарственной формы относят: более медленное терапевтическое воздействие по сравнению с жидкими лекарственными формами; раздражающее действие на слизистую оболочку же- лудочно-кишечного тракта. Всех этих недостатков можно избежать при правильном хранении, как исходных ингредиентов, так и самих порошков.

Основные требования, которые предъявляются к порошкам: сыпучесть, равномерное распределение веществ во всей массе сложного порошка, однородность смешивания, точность дозирования, стабильность. В зависимости от медицинского применения и способа употребления порошки должны иметь определенный размер частиц.
Процесс производства данной лекарственной формы состоит из следующих стадий и операций:
Подготовка
производства
Измельчение
сырья
Просеивание
сырья
Смешивание
компонентов
Просеивание
смеси
Контроль
качества
Измельчение исходных материалов. На стадии измельчения важен правильный выбор измельчающих машин: учитываются физико-химические свойства материала, размер исходного материала и конечного продукта, общее количество материала, подлежащего измельчению.
При проведении процесса измельчения руководствуются требованиями НТД к величине частиц измельченного материала, а выбор машин определяется заданной степенью измельчения и свойствами измельчаемого материала.
Измельчающие машины могут быть классифицированы по различным признакам:

–по назначению: предварительного и окончательного измельчения;

–по способу измельчения материала: изрезывающие (траворезки, корне-

резки), раздавливающие и истирающие (валки, бегуны, жернова, эксцельсиор), ударно-центробежные мельницы (молотковые, крестобойные, дезинтегратор, дисмембратор), ударно-истирающие (шаровые и стержневые мельницы), машины сверхтонкого измельчения (вибромельницы, коллоидные и струйные мельницы);

–по степени измельчения материала (дробилки крупного, среднего и мелкого дробления, мельницы тонкого и коллоидного измельчения);

–по характеру рабочего инструмента (машины дисковые, шаровые,
ножевые, роторные и др.).