Reja : Sulfanilamidlar tasir mexanizmi

Sulfanilamin guruh preparadlari.

Reja :

1. 
   Sulfanilamidlar
   
2. 
   Sulfanilamidlar tasir mexanizmi
   
3. 
   Disulfinomidlar
   

Sulfanilamidlar tuzilishi sulfanil funktsional guruhi tomonidan hosil bo'lgan turlar (R-S (= O)₂-R '), bu erda ikkala kislorod atomlari ham oltingugurt atomiga er-xotin bog'lanishlar bilan bog'langan va R, R' va R '' atomlar yoki guruhlar bo'lgan amino funktsional guruh (R-NR'R ''). azot atomiga bitta bog'lanish bilan biriktirilgan o'rinbosarlar.

Shuningdek, ushbufunktsionalguruhbirxilnomdagibirikmalarhosilqiladi (ularningumumiyformulasi R-S (= O) bilanifodalanadi)₂-NH₂), buba'zidorilarguruhlariningkashshoflaribo'lganmoddalardir.

1935 yillarning o'rtalarida Germaniyada tug'ilgan olim Gerxard Domagk patologiya va bakteriologiya sohalarida ixtisoslashgan bo'lib, sulfanilamidlarga tegishli birinchi turlarni topdi.
Ushbu birikma nomlandi Prontosil rubrum va tadqiqotlari bilan birgalikda u fiziologiya yoki tibbiyot bo'yicha Nobel mukofotiga sazovor bo'lganidan deyarli besh yil o'tgach loyiq ko'rildi.


Ta'sir mexanizmi

Ushbu kimyoviy moddalardan ishlab chiqarilgan dori-darmonlarga kelsak, ular keng qo'llaniladigan bakteriostatik xususiyatlarga ega (bakteriyalarning ko'payishini falajlaydi), ayniqsa, gramm musbat va gramm salbiy deb hisoblangan organizmlarning aksariyatini yo'q qilish uchun.

Shu tarzda, sulfanilamidlarning tuzilishi para-aminobenzoy kislotasiga (ingliz tilidagi qisqartmasi uchun PABA nomi bilan mashhur) o'xshashdir, bu follik kislotasining bakterial organizmlarda biosintezi jarayoni uchun zarur deb hisoblanadi. bu uchun sulfanilamidlar tanlab zaharli bo'lib ko'rinadi.
Shu sababli, ikkala birikma o'rtasida ham dihidrofolat sintaz deb ataladigan fermentativ turlarning inhibatsiyasi uchun raqobat mavjud va ular nuklein kislotalarni sintez qilish uchun zarur bo'lgan dihidrofolik kislota (DHFA) sintezini to'sib qo'yishadi.
Bakterialorganizmlardakoenzimatikfolatturlariningbiosintezijarayonibloklanganida, ularningo'sishivako'payishiningtormozlanishihosilbo'ladi.

Shungaqaramay, sulfanilamidlarningklinikqo'llanilishiko'plabmuolajalaruchunyaroqsizholgakelgan, shuninguchun u ko'plabdorilarniishlabchiqarishuchuntrimetoprim (diaminopirimidinlargategishli) bilanbirlashtirilgan.