Учебное пособие / А. И. Жебентяев. Витебск: вгму,2014

4.3. Ферментативное окисление 
 
Процессы окисления ксенобиотиков катализируют различные 
ферменты: цитохромы Р450 (окисление гетероатомов S, N, O, Si, O-, N-, 
S-, 
Si- 
деалкилирование, окислительное дезаминирование и 
десульфирование, дегидрирование, образование эпоксидов, гидролиз), 
алкогольдегидрогеназа (окисление алифатических и ароматических 
спиртов), моноаминооксидаза (окислительное дезаминирование 
аминов) и др. Фермент цитохром Р450 (фосфолипидопротогемсульфид) 
обнаружен в эндоплазматическом ретикулуме клеток печени и в 
незначительных количествах в почках, легких, мозге. В настоящее 
время выявлено более 15 групп цитохрома Р450, которые обозначают, 
например CYP2D6. На активность Р450 ферментов влияют 
экологические и генетические факторы. Лекарственные вещества, 
ингибирующие 
цитохром 
Р450, 
тем 
самым 
нарушают 
биотрансформацию других лекарственных веществ. Обнаружена 
активация некоторых проканцерогенов и протоксикантов в 
присутствии цитохрома Р450. 
73 

---

Глава 4. Метаболизм чужеродных соединений 
___________________________________________________________ 
Ациклическое окисление 
N
N
ONa
O
O
HC
C
2
H
5
H
CH
3
CH
2
CH
2
CH
3
N
N
O
O
O
HC
C
2
H
5
H
CH
3
CH
2
CH
CH
3
H
OH
этаминал натрия
3-
гидроксипроизводное
(4.2) 
Ароматическое гидроксилирование 
1)
бензол 
→
фенол; 
2)
производные фенотиазина (ФНТ) 
→
оксипроизводные 
фенотиазина: 
N
S
R
1
R
2
N
S
R
1
R
2
HO
OH
(4.3) 
Метаболитом аминазина является 7-гидроксипроизводное; для 
дипразина (пропазина, левомепромазина, тиоридазина) характерно 
образование 3 и 7-гидроксипроизводных. 
Эпоксидирование 
Cl
Cl
Cl
Cl
Cl
Cl
Cl
гептахлор
Cl
Cl
Cl
Cl
Cl
Cl
Cl
гептахлорэпоксид
O
(4.4) 
74 

---