Лекция №1. Общая фармакология. Фармакология

Механизм действия.
Для объяснения механизма взаимодействия анестетиков с клетками широко привлекаются 
физико-химические закономерности. Наиболее жизнеспособной оказалась липоидная - теория Овертона-
Мейера, усовершенствованная Н.В. Лазаревым, которая состоит из 3 постулатов:
-
все липофильные химически инертные соединения обладают свойством анестетиков;
-
сила наркотического действия пропорциональна степени липофильности;
-
ЦНС весьма богатая липидами ткань, склонна избирательно сорбировать анестетики, которые 
накапливаются в ее мембранах.
Накопление анестетиков в гидрофобных зонах мембран ведет к изменению тонкой структуры 
липидной фазы и ассоциированных с липидами белков, что сопровождается нарушением ряда свойств 
мембран. В результате внедрения молекул анестетика липидная основа набухает, в результате чего 
суживаются ионные каналы. Ионы натрия имеют значительно большую гидратную оболочку, чем ионы 
38

---

калия, поэтому в фазу возбуждения натрия не проникает в клетку, нарушается процесс деполяризации, и 
при отсутствии передачи импульса развивается наркотическое состояние. Кроме того, страдает также 
выход медиаторов ЦНС из везикул через пресинаптическую мембрану.
Третьим следствием высказанного действия ЛС является нарушение структурно-
функциональной организации ферментов дыхательной цепи в мембранах митохондрий и, возможно, 
перемещения через мембраны крупных ионов. В результате снижается интенсивность дыхания клеток, 
потребление кислорода мозгом и организмом в целом, снижается продукция АТФ.
Наряду с изложенным резорбтивным действием, средства для наркоза оказывают местное 
действие (эфир) и рефлекторное (возбуждение рефлексов верхних дыхательных путей – угнетение 
дыхания, повышается тонус сосудов, повышается АД, активируются рефлексы с нижних дыхательных 
путей – учащение ЧДД, ЧСС, снижение тонуса сосудов, понижение АД).