Лекция №1. Общая фармакология. Фармакология

 2. Адреномиметики непрямого действия:
-
эфедрина гидрохлорид.
Классификация адреноблокаторов.
•
α
1
α
2 
-адреноблокаторы:
-
пирроксан;
-
тропофен;
-
фентоламина гидрохлорид.
•
α
1 
-адреноблокаторы:
-
празозин.
•
β
1
β
2
 – адреноблокаторы:
-
анаприлин;
-
окспренолол.
•
β
1 
– адреноблокаторы (кардиоселективные):
-
метапролол;
-
талинолол;
-
атенолол.
•
Симпатолитики:
-
октадин;
-
резерпин.
Адреномиметические средства прямого действия.

Адреналин - 
действует на α и β- адренорецепторы. 
Основными эффектами адреналина являются:
-
сужение сосудов во всех областях тела, за исключением головного мозга, легочных, венечных сосудов и скелетной 
мускулатуры, которые расширяются;
-
расслабление тонуса бронхиальной и кишечной мускулатуры;
-
мидриатическое действие без нарушения аккомодации;
-
снижение внутриглазного давления;
-
стабилизация оболочек тучных клеток, снижение выхода содержащихся в них биологически активных веществ.
Показания к применению адреналина.
1. Местно как кровоостанавливающее средство при операциях в отоларингологии);
2. как противовоспалительное средство при насморке (остром, аллергическом), 
3. в глазной практике как противовоспалительное и кровоостанавливающее средство;
4. для расширения бронхов - в небольших дозах, обычно подкожно или путем ингаляции; 
5. в комбинации с местноанестезирующими средствами для пролонгирования их действия;
6. для ликвидации аллергических реакций - сывороточной болезни, ангионевротического отека; 
7. при остановке сердца (электротравме, утоплении) 0,3 - 0,5 мл 0,1% раствора в сердце;
8. при гипоглекимической коме.

Мезатон - 
синтетический препарат, стимулирует периферические α- адренорецепторы, но менее выражено, чем норадреналин.
-
повышает АД (систолическое и диастолическое) более длительно (20 - 50 мин); подъем АД сопровождается брадикардией, 
которую можно частично блокировать атропином, сердечный выброс снижается незначительно;
10

---

-
периферическое сопротивление сосудов увеличивается за счет сужения большинства сосудов, в том числе и вен;
-
снижается почечный, селезеночный, кожный кровоток, а также кровообращение в конечностях;
-
улучшается коронарный кровоток, повышается давление в легочных сосудах;
Нафтизин -
оказывает α - адреномиметическое действие. По сравнению с норадреналином и мезатоном вызывает более 
длительное сужение периферических сосудов, повышает артериальное давление, расширяет зрачок. Сосудосуживающий эффект 
обусловливает противовоспалительное длительное действие. При ринитах облегчает носовое дыхание, уменьшая приток крови к ве-
нозным синусам.
Изадрин 
возбуждает β
1
и β
2
– адренорецепторы, поэтому влияние на бронхи, сердечнососудистую систему и другие органы, 
имеющие β – адренорецепторы, не является избирательным. Оказывает сильный бронхорасширяющий эффект (β
2
), учащение и 
усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс (β
1
).
Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, снижает АД, уменьшает наполнение желудочков сердца, повышает 
потребность миокарда в кислороде.
В механизме бронхорасширяющего действия изадрина и других β - адреномиметиков лежит способность стимулировать 
аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ. Последний, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин 
способности соединяться с актином. Это снижает сократительную способность гладкой мускулатуры.
Β
-
адреномиметики также тормозят высвобождение из тучных клеток химических факторов (гистамина, лейкотриена), 
способствующих бронхоспазму и явлениям воспаления.
Сальбутамол 
– по структуре и действию близок к другим β
2
- адреномиметикам. Оказывает бронхорасширяющее и 
токолитическое действие. Не вызывает тахикардии и изменения АД. Применяют при бронхиальной астме и других заболеваниях 
верхних дыхательных путей, протекающих со спастическими состояниями бронхов.