К 70-летию академика юнусова марата сабировича



Download 5,84 Mb.
Pdf ko'rish
bet227/318
Sana25.02.2022
Hajmi5,84 Mb.
#275819
1   ...   223   224   225   226   227   228   229   230   ...   318
Bog'liq
Chim med

H
3
CH
3
OH
O
N
H
R
R
O
H
O
H
CH
3
C
H
C
H
3
CH
3
O
N N
H
CHO
R
C
H
3
O
C
H
C
H
3
CH
3
OH
OH
N
N
H
CHO
R
O
H
O
CH
3
C
H
C
H
3
CH
3
O
N N
H
C
H
N
H
R
R
C
H
3
O
C
H
C
H
3
CH
3
OH
O
N
N
H
C
H
N
H
R
R
Госсипол
1 - 7
8 - 14
15 - 21
R = 1, 8, 15: - C
6
H
5
;
2, 9, 16: - C
6
H
4
OH-o;
3, 10, 17: - C
6
H
4
OH-m;
4, 11, 18: - C
6
H
4
OH-n;
5, 12, 19: - C
6
H
4
COOH-o;
6, 13, 20: - C
6
H
4
COOH-m;
7, 14, 21: - C
6
H
4
COOH-n
Титр интерферона, индуцированного в организме, зависит также от времени контакта с 
веществом, что особенно заметно на примере вещества 19, активность которого через 48 ча-
сов возрастала почти в 2 раза по сравнению с ее значением через 24 часа контакта. 
Структурно-функциональный анализ взаимосвязи помогает выбрать соединения наибо-
лее перспективные для создания индукторов интерферона. 


288
0
100
200
300
400
500
600
700
800
900
1000
1100
1200
1300
1 8 15
2 9 16
3 10 17
4 11 18
5 12 19
6 13 20
7 14 21
Соединение 
 
Интерферониндуцирующая активность производных госсипола. 
Доза 200 мг/кг, а – через 24 ч; б – через 48 часов 
Исследование биологической активности госсипола и его производных продолжается. 


289
АСИММЕТРИЧЕСКОЕ И ХЕМОСЕЛЕКТИВНОЕ ОКИСЛЕНИЕ
ПОЛИФУНКЦИОНАЛЬНЫХ СУЛЬФИДОВ 
 
К.С. Родыгин, С.А. Рубцова, А.В. Кучин, В.А. Полукеев
 
Институт химии Коми НЦ УрО РАН, 
167982, г. Сыктывкар, ул. Первомайская, 48. 
ЗАО «ВЕКТОН» 
konstantinrs@rambler.ru 
 
Азотсодержащие гетероциклические сульфоксиды – важный класс гетероциклических 
соединений, проявляющих противоопухолевую и антибактериальную активность, способных 
выступать в роли антидепрессантов и ингибиторов ферментов.
Для получения сульфоксидов используются различные окислители, но важной задачей 
является высокая селективность данного процесса. Энантиомерно обогащенные сульфокси-
ды получают в присутствии каталитических систем Шарплесса и Фуджита, которые основа-
ны на применении комплексов Ti(IV) с хиральными органическими лигандами.
В настоящей работе проведено асимметрическое окисление 2-бензилтио-1Н-
бензимидазола, 1-фенил-5-метилтиотетразола, 3-(бензилтио)-4,5-дифенил-1,2,4-триазола с 
использованием комплексов на основе Ti(IV) с участием диэтилтартрата (DET) и синтезиро-
ванного нами 2-(3,5-ди-трет-бутилсалицилиденимино)-3-п-нитрофенилпропандиола-1,3. А 
также хемоселективное окисление 2-(бензилтио)-3-метилхиназолин-4-она, 2-(бензилтио)-3-
фенилхиназолин-4-она мета-хлорпероксибензойной кислотой (m-ClPBA). 
N
N
S
Ti(Oi-Pr)
4
,DET,Et
3
N
CH
2
Cl
2
,H
2
O,0
0
C
N
N
S
O
92% yield,81% ee
N
N
N
N
S
CH
2
Cl
2
,50
0
C,
O
2
N
N
OH
OH
OH
Ti(Oi-Pr)
4
,H
2
O
N
N
N
N
S
O
75% yield,10.3% ee
N
N
S
O
m-ClPBA
20
0
C
N
N
S
O
O
82% yield
N
N
S
O
m-ClPBA
20
0
C
N
N
S
O
O 78% yield
N
N
N
S
Ti(Oi-Pr)
4
,DET
CH
2
Cl
2
,H
2
O,0
0
C
N
N
N
S
O
88% yield,80% ee
В качестве окислителей были использованы трет-бутилгидропероксид и кумил гидропе-
роксид. Структуры полученных соединений доказаны методами ИК-, ЯМР- и масс-
спектроскопии, а также данными элементного анализа. 


290
РЕОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
СТОМАТОЛОГИЧЕСКИХ ФИТОКАРАНДАШЕЙ 
Т.В. Романко, Ю.И. Муринов, В.Г. Романко 
 
Институт органической химии Уфимского научного центра РАН 
450054, г. Уфа, пр .Октября, 71 
 
Одним из современных и успешных направлений в фармации является разработка ле-
карственных препаратов на основе природных источников сырья. По своей химической при-
роде фитопрепараты близки к органическим составляющим человека, легче включаются в 
биохимические процессы, обладают хорошей переносимостью и не вызывают отрицатель-
ных реакций при длительном использовании. Непосредственное влияние на терапевтиче-
скую активность мягких лекарственных форм (МЛФ) оказывают структурно-механические 
свойства препаратов, которые изучаются быстроразвивающимся и приоритетным методом 
реологии, используемым в медицине. Биофармацевтические исследования указывают на тес-
ную взаимосвязь между реологическими свойствами МЛФ и интенсивностью высвобожде-
ния и всасывания лекарственных веществ из различных мазей. Изучение реологических 
свойств МЛФ позволяет решить ряд задач связанных с оптимизацией составов [1]. 
При исследовании реологических особенностей стоматологических фитокарандашей на 
основе масла какао было показано: 
– что масло какао, составляя основу стоматологических фитокарандашей, является од-
новременно и действующим началом и структурирующим компонентом.
- исследованные мягкие лекарственные формы (МЛФ) проявляют ярко выраженный 
неньютоновский характер течения в интервале температур хранения (20–30°С). Так, при 
температуре экспозиции 30°С и скорости деформации D = 0.5 с
-1
композиции имеют высокие 
значения динамической вязкости η (основа ~ 275 Па·с, составы ~ 20–80 Па·с) и предела теку-
чести τ (основа ~ 140 Па, составы ~ 20–80 Па), проявляя свойства бингамовских пластиков; 
- повышение температуры экспозиции до температуры использования 37°С приводит к 
существенному снижению значений динамической вязкости (η = 1–2 Па·с) и предела текуче-
сти составов, что является результатом изменения их агрегатного состояния. Композиции 
приобретают псевдопластический характер течения, при котором значения предела текуче-
сти близки к нулю, обеспечивая тем самым легкое всасывание препаратов слизистой поверх-
ностью;
– на кривых течения для малых скоростей сдвига выявлена аномальная область, обу-
словленная вкладом структурирующего агента в вязкое течение.
– при течении композиций в режиме увеличение – уменьшение скорости деформации 
обнаружены гистерезисные явления, указывающие на тиксотропные свойства исследован-
ных МЛФ. 
Необходимо отметить (это важно с практической точки зрения), что формирование про-
странственной структуры композиций носит обратимый характер. Действительно, данные 
реологических исследований вышеописанных композиций и их основы показали, что разру-
шенные в результате термических и механических воздействий структурные образования 
имеют способность восстанавливаться. Причем после многократного воздействия в режиме 
нагрев-охлаждение составы восстанавливают первоначальную консистенцию.
1. Романко Т.В., Аюпова Г.В., Федотова А.А., Муринов Ю.И., Романко В.Г. Баш. хим. ж. 
2009, 16, 3, 71.

Download 5,84 Mb.

Do'stlaringiz bilan baham:
1   ...   223   224   225   226   227   228   229   230   ...   318




Ma'lumotlar bazasi mualliflik huquqi bilan himoyalangan ©hozir.org 2024
ma'muriyatiga murojaat qiling

kiriting | ro'yxatdan o'tish
    Bosh sahifa
юртда тантана
Боғда битган
Бугун юртда
Эшитганлар жилманглар
Эшитмадим деманглар
битган бодомлар
Yangiariq tumani
qitish marakazi
Raqamli texnologiyalar
ilishida muhokamadan
tasdiqqa tavsiya
tavsiya etilgan
iqtisodiyot kafedrasi
steiermarkischen landesregierung
asarlaringizni yuboring
o'zingizning asarlaringizni
Iltimos faqat
faqat o'zingizning
steierm rkischen
landesregierung fachabteilung
rkischen landesregierung
hamshira loyihasi
loyihasi mavsum
faolyatining oqibatlari
asosiy adabiyotlar
fakulteti ahborot
ahborot havfsizligi
havfsizligi kafedrasi
fanidan bo’yicha
fakulteti iqtisodiyot
boshqaruv fakulteti
chiqarishda boshqaruv
ishlab chiqarishda
iqtisodiyot fakultet
multiservis tarmoqlari
fanidan asosiy
Uzbek fanidan
mavzulari potok
asosidagi multiservis
'aliyyil a'ziym
billahil 'aliyyil
illaa billahil
quvvata illaa
falah' deganida
Kompyuter savodxonligi
bo’yicha mustaqil
'alal falah'
Hayya 'alal
'alas soloh
Hayya 'alas
mavsum boyicha


yuklab olish