|
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫХ И ПОЛИМЕРНЫХ КОМПОНЕНТОВ
РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ
А.В. Кучин
Институт химии Коми научного центра Уральского отделения РАН,
167982, Сыктывкар, ул. Первомайская, 48
info@chemi.komisc.ru
В настоящее время особое значение приобретают фармакологические средства природ-
ного и полусинтетического происхождения с многофункциональным типом действия (адап-
тогены, антиоксиданты, антигипоксанты, энергопротекторы, иммуномодуляторы и др.). При
этом возникает необходимость комплексного изучения одновременного проявления фарма-
кологической активности, выяснения механизмов действия, а также оценки перспективности
их дальнейшей разработки в качестве лекарственных средств.
Способ переработки растительного сырья методом эмульсионной экстракции, позволяет
извлекать из сырья низкомолекулярные соединения и использовать их в народном хозяйстве.
Экстрагирующие эмульсии используются для извлечения и концентрирования веществ из
водных растворов. В технологии не используются токсичные и экологически опасные веще-
ства и реагенты.
Древесная зелень (ДЗ) пихты относится к уникальному и естественно возобновляемому
источнику биологически активных соединений. Проведено изучение на экспериментальных
животных системных проявлений фармакологической активности экстрактивных веществ из
древесной зелени пихты. Установлено, что Сумма полипренолов и сумма тритерпеновых ки-
слот из ДЗ пихты могут быть использованы для дальнейшей разработки фармакологических
средств с адаптогенными, антитоксическими и антиоксидантными свойствами. В настоящее
же время наибольший интерес представляет кора, являющаяся отходом переработки древе-
сины, составляющим до 15-17 % от объема заготавливаемой древесины. В экстрактах внеш-
ней коры различных видов берез преобладают пентациклические тритерпеноиды группы лу-
пана: бетулин, лупеол, бетулиновая кислота, бетулиновый альдегид. Основной компонент –
бетулин. Эти соединения обладают широким спектром физиологической активности: проти-
вовоспалительными, радиопротекторными, гепатопротекторными, противовирусными, про-
тивоопухолевыми, иммунномодулирующими и антиоксидантными свойствами. Для выделе-
ния биологически активных веществ из внешней коры березы использовали эмульсионный
способ экстракции. Установлено, что эмульсионный способ экстракции позволяет выделить
из коры березы до 33% низкомолекулярных компонентов (выход бетулина составил 17 % от
веса а.с.с.).
Одним из главных направлений научных исследований при создании лекарственных
средств является совершенствование химического состава фармакологически активных ве-
ществ и средств их доставки до «биомишеней» в организме человека.
Целлюлоза, благодаря высокой биосовместимости и доступности и особенно в виде ее
структурных модификаций – порошковых целлюлоз, является одним из наиболее перспек-
тивных биополимеров для получения соединений класса сульфатированных полисахаридов
и антикоагулянтов на их основе. Для придания молекулам полисахаридов необходимых
свойств их деполимеризуют, встраивают функциональные группы, объединяют (коньюги-
руют) с молекулами других полимеров или низкомолекулярных соединений, для которых
они способны выступать в роли доставщика к органам и клеткам-мишеням. Установлено,
что сульфатированные производные целлюлозы и крахмала обладают АОА в большинстве
случаев превышающей показатель в 50 % от активности тролокса. Выявлено значительное
различие в показателях АОА для фракций полисахаридов с различной молекулярной массой.
Как правило, для сульфатированных производных целлюлозы и крахмала, значения АОА
27
меньше для фракций с меньшей молекулярной массой. Была показана способность сульфа-
тированных производных ингибировать факторы свертываемости крови, проявлять гиполи-
пидимические и другие свойства, на основании которых можно утверждать о широкой и
разнообразной биологической активности полученных полимеров.
В продолжение работы в этом направлении разработан эффективный метод получения
сульфатированных производных водорастворимых полисахаридов, выделенных из хвои
пихты. Были сульфатированы полимеры, экстрагированные из растительного сырья с помо-
щью щелочного, нейтрального и кислого растворов. Достигнутое содержание серы в суль-
фатированных образцах достигает 12 %. Осуществлено предварительное исследование гид-
родинамических свойств полученных линеек новых сульфатированных полимеров и полу-
чены первые данные об их гемореологических свойствах.
Работа выполнена при поддержке Федерального агентства по науке и инновациям
(государственный контракт № 02.740.11.0081), Российской академии наук
(фундаментальные исследования, выполняемые по программе Президиума РАН № 21
«Фундаментальные науки - медицине»; фундаментальные исследования, выполняемые
по Программе Отделения химии и наук о материалах РАН «Создание научных основ
экологически безопасных и ресурсосберегающих химико-технологических процессов.
Отработка процессов с получением опытных партий веществ и материалов»
и финансируемая из средств Уральского отделения РАН).
28
Do'stlaringiz bilan baham: |
