O`zbekiston respublikasi sog`liqni saqlash vazirligi

 
11-Маvzu: 1,4-benzodiazepin hosilalari, umumiy ma’lumotlar. Ashyoviy dalillardan 
ajratib olish, kimyoviy, YUQX skrining usulida tahlili. 
Ma’ruza rejasi:
1.1,4-benzodiazepin hosilalari, umumiy ma’lumotlar.
2. Ashyoviy dalillardan ajratib olish, kimyoviy, YUQX skrining usulida tahlili.
Tayanch iboralar:
1,4-benzodiazepin, trankvilizator, metabolizm, ekstraktsiya, kimyoviy,
 
YUQX skrining.
1,4-benzodiazepin hosilalari trankvilizatorlar qatoriga kiradi. 60 yillar boshida - 
xlordiazepoksid, keyinroq uning analoglari diazepam, nitrazepam va oksazepamlar sintez qilindi. 
Xozir bu gurux moddalarni 2 mingdan ortiq hosilalari mavjud bo‘lib, ulardan 12-15 tasini 
tibbiyotda keng qo‘llaniladi. Ulardan xlordiazepoksid, diazepam, oksazepam, nitrozepam va 
boshqalar toksikologik aham iyatga ega. 
Toksikologik ahamiyati. 
Bu gurux preparatlari uchun tinchlantiruvchi (trankvilizator) va uxlatuvchi effekt xosdir. 
Ular qo‘rqish, bezovtalik, xayajonlanish va boshqa o‘zgarishlarni, ham da vegitativ nerv 
sistemasini o‘zgarishlarni ham da bosh og‘rig‘ini qoldiradi. 
Undan tashqari benzdiazepinlar uxlatuvchi va miarelaksantlik xossasiga ega. Ular narkotik 
xossaga ega bo‘lgan etil spirti, giyohvand moddalar, narkotik analgetiklar, uxlatuvchi 
moddalar ta’sirini kuchaytiradi.
Polyak olimlari (A.Veybel va boshqalar) 1984 yilda benzodiazepin qator trankvilizatorlari 
faolligini qiyosiy o‘rganib o‘z xulosalarini e’lon qilishgan. 
Benzdiazepinlar umuman olganda organizmga zararli ta’siri kam. 
Xlordiazepoksid 
va 
fenazepam 
qabul 
qilinganda 
mushaklar 
tonusi 
pasayishi 
kuzatiladi.Diazepam esa miorelaksantlar faolligini kuchaytiradi. 
1,4-benzdiazepinlarni uzoq vaqt qabul qilinganda kumulyasiyalanadi,ham da ularga o‘rganib 
qolish mumkin. Undan tashqari psixik va fizik bog‘liqlik kuzatiladi. 
1,4-benzdiazepin hosilalari oshqozon ichak orqali tez so‘riladi. 
Benzdiazepinlarning qonda yarim parchalanish davri o‘rtacha 1-2 sutkani tashkil etadi. 
Masalan: oksazepam qabul qilingandan so‘ng, 4 soatlar ichida qon tarkibida miqdori maksimal 
konsentratsiyaga etadi. Faqat ikkinchi sutka oxiridagina qon plazmasi tarkibidan butunlay 
chiqib ketadi. Benzdiazepinlaring organizmdagi metobolizmi turli yo‘llar bilan amalga 
oshiriladi. Masalan: diazepam va xlordiazepoksid jigarda N-demetillanish orqali metabolitlariga 
parchalanadi. Ulardan biri bo‘lgan dezmetildiazepam - gidroksillanish orqali 
biotransformatsiyaga uchraydi. Xlordiazepoksid preparati ham jigarda gidroksillanish va 
dealkillanishga uchraydi. 

---

75 
Diazepamning yana bir N-demetillanish maxsuloti oksazepam bo‘lib, organizmda 
glyukuron kislotasi yordamida biosintetik kon’yugatsiya jarayoniga uchraydi, natijada suvda 
eriydigan kon’yugat glyukuronid hosil bo‘lib, u peshob orqali chiqariladi. 
Nitrazepam fermentlar sistemasi ta’sirida metobolitik transformatsiya natijasida
qaytariladi. Uning metabolitlari 
7-amino- va 7-atsetilamino- metabolitlar shaklida peshob orqali 20% gacha chiqariladi. 
Benzdiazepinlar metobolizmi ba’zi dorivor preparatlar bilan birga ishlatilganda susayishi 
mumkin. 
Masalan: diazepam va xlordiazepoksid teturam (antabus) bilan ishlatilganda, 
trankvilizatorlarning terapevtik faolligi sezilarli darajada ortadi. 
Benzdiazepin trankvilizatorlarining farmakokinetik xossalari muxim ahamiyatga ega. 
Diazepam qabul qilingandan so‘ng birinchi va ikkinchi xafta davomida qon plazmasi 
tarkibida uning metobolitlari ortishi gaz xromatografiyasi usulida isbotlangan.
Diazepam bir necha oylab yoki yillab 2-4 barovar ortiq dozada qabul qilinganda ham
qon plazmasi tarkibida uning konsentratsiyasi past bo‘lib, turishi kuzatiladi.