- 658 -
Sulfanilmochevina hosilalarining farmakokinetikasi
D
o
ri
v
o
si
ta
N
is
b
iy
fa
o
ll
ig
i
1
G
ip
o
g
li
k
emi
k
ta'
si
rn
i
ri
v
o
jl
an
is
h
t
ezl
ig
i
Bi
o
d
o
st
u
p
n
o
st
t
½
so
at
2
T
a's
ir
d
av
o
ml
il
ig
i
,
s
Z
ard
o
b
o
q
si
ll
ar
i
b
il
an
bo
g‘
la
n
is
h
i
%
Fao
l
me
tab
o
li
tl
ar
h
o
si
l
bo
‘l
is
hi
Izo
x
Butamid
1
3-5
85
-
95
4-6 6-12 96
Qalqonsimon bezda
yod shimilishini
buzishi mumkin
Xlorpropa
mid
4-5
3-5
>9
0
30-
36
24-
72
96
+
Suvni ushlanib
qolishi, giponatrie-
miya,etil
spirtini
oksidlanishini
buzilishi
Glibenkla
mid
150-
200
3-5
64
-
90
1-
12
12-
24
97-
98
Kuchsiz
diuretik
ta'sir
Glipizid
100
1-3
95 2-4 10-
24
98-
99
Kuchsiz
diuretik
ta'sir
_______________________________________________
1
Faolliklari o‘rtacha terapevtik dozalarini taqqoslash asosida berilgan. Maksimal
gipoglikemik ta'siri bo‘yicha (qo‘llangan terapevtik dozalarda) xloropamid,
glibenklamid va glipizid tahminan tengdirlar. Butamid kamroq samaradordir.
2
Modda konsentratsiyasini qon zardobida 50 % ga kamayishi
Sulfonilmochevina unumlariga g l i k l a z i d (diabeton) ham kiradi.
U qonda
glyukoza miqdorini kuchli darajada kamaytiradi va ovqat qabul qilingandan
boshlab to insulin sekretsiyasini boshlanishigacha bo‘lgan vaqtni qisqartiradi.
Dori vosita shunisi bilan ahamiyatliki u gipoglikemik ta'sir bilan bir qatorda
mikrotsirkulyatsiyaga ijobiy ta'sir ko‘rsatadi, chunki
glikazid trombotsitlar
- 659 -
agregatsiyasini
susaytiradi.
Hamda
tomirlar
devori
o‘tkazuvchanligini
mo‘tadillashtiradi. Tana vaznini oshirmaydi, aksincha uni kamaytiradi (albatta
ovqat qabul qilishni to‘g‘ri tashkil etilgan holda).
Gliklazid ovqat hazm qilish traktidan yaxshi so‘riladi. Qon zardobida eng
katta konsentratsiyasi tahminan 4 soatdan keyin aniqlanadi. Ko‘p
qismi zardob
oqsillari bilan bog‘lanadi. Jigarda metabolizmga uchraydi. t
½
tahminan 12 soat.
Asosan metabolitlar ko‘rinishida buyrak orqali ajraladi. Noxush asoratlar sifatida
dispepsik o‘zgarishlar, kamdan-kam hollarda trombotsitopeniya, leykopeniya,
agranulotsitoz, anemiya, allergik reaksiyalar kuzatilishi mumkin.
Sulfonilmochevina unumlarini 2-tipdagi qandli diabet (insulinga tobe
bo‘lmagan) da qo‘llaniladi.
R e p a g l i n i d (benzoy kislotasi hosilasi) shularga o‘xshab,
insulin
ajralishiga imkoniyat beruvchi dori vosita hisblanadi. Ovqatdan oldin ichiladi,
ta’siri tez yuzaga chiqadi. Qonda maks. Kons. 1 soatda aniqlanadi,
samarasi
davomiyligi 5-8 soat.
Enteral yo‘l bilan qo‘llashga yangi dori vosita D-fenilalanin hosilasi
bo‘lgan n a t e g l i n i d (starliks) tavsiya etilgan. U asosan me'da osti bezining B-
hujayralaridagi ATF ga tobe bo‘lgan K
+
-kanallarini qamallaydi. Bunda yuzaga
keluvchi membranalar depolyarizatsiyasi Ca
2+
kanallarini ochilishiga va insulin
sekretsiyasini ortishiga olib keladi. Nateglinid ovqatdan oldin ichiladi. U tez va
qisqa ta'sir etadi. Ichilganda uni tahminan 73% qonga o‘tadi. t
½
1.5s. Nateglinid
jigarda metobolik o‘zgarishlarga uchraydi. Dori vosita va uning
metobolitlarini
ko‘p qismi, asosan buyrak orqali avvalgi 6 soat ichida ajraladi. 2-tipdagi qandli
diabetda (postprandial
1
giperglikemiyani bartaraf etish uchun) ovqatdan keyingi
insulin sekretsiyasining birinchi davrini kuchaytirish uchun qo‘llaniladi. Dori
vosita yaxshi qabul qilinadi. Kamdan- kam hollarda gipoglekemiya rivojlanadi.
Ovqat qabul qilingandan keyin ingichka ichakdan glyukoza darajasini
boshqaruvchi -
glyukozaga tobe bo‘lgan insulinotrop gormon
(GIP
2
) va
glyukagonsimon peptid
(GLP-1
3
) ajraladi. Ular
Do'stlaringiz bilan baham: