O’quv darslik

eicosa –
yigirma) deb 
nomlanadi. Araxidon kislotasi 20ga uglerod atomidan iborat to‘yinmagan yog‘ 
kislotasidir.

---

- 750 -
H
u
ja
y
ra
m
em
b
ra
n
as
i 
fo
sfo
li
p
id
lar
i 
Fo
sfo
li
p
aza
A
2
L
izo
-
F
AT
A
ts
et
il
- 
tra
n
sf
eraza
Pro
st
ag
lan
d
lar
Pr
o
st
at
si
k
li
n
T
ro
m
b
o
k
san
A
2
L
ey
k
o
tri
en
V
4
L
ey
k
o
tri
en
lar
F
A
T
(RA
F)
(PP
2
) 
(T
X
A
2
)
(L
T
V
4
)
S
4
, D
4
, E
4
(L
T
S
4
, 
L
T
D
4
, 
L
T
E
4
)
PG
E
2
PG
F
2
PG
D
2
V
az
o
d
il
at
at
si
y
a 
T
omi
rl
ar
o‘
tk
az
u
v
ch
an
li
g
in
io
rt
iri
sh
X
em
o
tak
si
s 
T
ro
mb
o
ts
it
lar
a
g
re
g
at
si
y
as
in
io
rt
ir
is
h
Bro
n
x
lar
si
ll
iq
mu
sh
ak
lar
it
o
n
u
si
n
io
rt
ir
is
h
v
a
b
o
sh
q
al
ar
A
rax
id
o
n
k
is
lo
ta
si
Si
k
lo
o
k
si
g
en
aza
5
-L
ip
o
k
si
g
en
aza
L
ey
k
o
tri
en
A
4
(L
T
A
4
)
G
lu
tat
io
n
-S
T
ran
sf
eraza
Γ
-G
lu
ta
mi
l-
tra
n
sp
ep
ti
d
a
za
Bro
nx
vam
e’
da
-
ich
ak
tra
k
ti
si
ll
iq
mu
sh
ak
l
ari
to
n
u
si
n
io
r
ti
ri
sh
Z
ard
o
b
ek
su
d
at
si
y
as
i 
O
‘p
ka
par
en
x
im
as
in
iq
is
q
ari
sh
i 
G
id
ro
laza
X
em
o
tak
si
s 
Z
ard
o
b
ek
su
d
at
si
y
as
i 
O
‘p
ka
par
en
x
im
as
in
iq
is
q
ari
sh
i 
Immu
n
jav
o
b
id
aq
at
n
as
h
is
h
Si
k
ll
ie
n
d
o
p
er
o
k
si
d
la
r 
(PG
G
2
, 
P
G
H
2
)
T
ro
mb
o
ts
ik
li
n
- 
si
n
tet
aza
T
ro
mb
o
ts
it
lar
a
g
re
g
at
si
y
as
in
io
rt
ir
is
h
V
az
o
k
o
n
st
ri
k
si
ya
Pro
st
ag
lan
d
i
n
-
si
n
tet
aza
T
ro
mb
o
ts
it
l
arag
reg
at
si
y
as
in
is
u
say
ti
r
is
h
V
az
o
d
il
at
at
s
iya
Pro
st
ag
lan
d
in
- 
Si
n
te
taza
Meze
n
tr
ia
l, 
k
o
ro
n
ar, 
b
u
y
ra
k
to
m
ir
l
ari
n
it
o
n
u
sn
i
p
as
ay
ti
ri
sh
v
ao
‘p
kat
om
irl
ari
n
in
g
to
n
u
s
in
io
rt
ir
is
h
T
ro
mb
o
ts
it
la
rag
re
g
at
si
y
a
si
n
is
u
sa
y
ti
ri
s
h
Mi
o
me
tri
y
an
i
rag
‘b
at
la
nt
ir
i
sh
Bro
n
x
lar
si
ll
i
q
m
u
sh
ak
la
ri
n
i, 
me’
da
-
ich
ak
tra
k
ti
to
n
u
si
n
io
rt
iri
sh
YA
ll
ig
‘l
an
is
h 
og
‘ri
qi
si
tm
a 
mi
o
me
tri
y
an
ira
g‘b
at
la
nt
ir
is
h 
b
ro
n
x
larv
ap
eri
feri
k
to
m
ir
lar
n
it
o
n
u
si
n
ip
as
ay
ti
r
is
h
1 chizma.
Araxidon kislotasining ba’zi metabolitlari va ularning asosiy ta’sirlari. 

---

- 751 -
1 jadval.
Prostonoidlar, ularning retseptorlari va ta’sirlari. 
Prostonoid 
Retseptor Asosiy ta’sir 
PGE
2
* 
EP EP1 Bronxlar va me’da ichak trakti mushaklarini 
qisqartiradi 
EP2 Bronxlar, 
tomirlar 
va 
me’da-ichak trakti 
mushaklarini bo‘shashtirish 
EP3 Bronxlar, bachadon mushaklarini qisqartirish, 
me’da bezlarini HCl ni ishlab chiqarilishini 
kamaytirish va shilliq ajralishini ortishi. Lipolizni 
susayishi, vegetativ nerv sistemasida mediatorlar 
ajralishini kamaytirish 
EP4 Vazodilyatatsiya 
PGF
2α
EP
Bachadonni qisqarishi 
PGD
2
DP
Mezenteral, 
koronar, 
buyrak 
tomirlarining 
vazodilyatatsisi 
va 
o‘pkatomirlarining 
vazokonstruksiyasi, 
trombotsitlara 
gregatsiyasinisusayishi, bachadon va me’da-ichak 
trakti mushaklari relaksatsiyasi 
PGI
2
(prostatsiklin) 
IP 
Trombotsitlarni 
agregatsiyasini 
kamaytiradi, 
vazodilyatatsiya 
T
X
A
2 
(tromboksan) 
TP
Trombotsitlarni agregatsiyasini rag‘batlanishi, 
vazokonstruksiya 
*PGE
2 
ni quyidagi ta’sirotlarni yuzaga chiqaruvchi retseptorlar ma’lum emas: 
tana xaroratini oshishi, T-limfotsitlar proliferatsiyasini susayishi, makrofaglar 
faollashuvining 
susayishi, 
kortikosteroidlar 
va 
eritropoetin 
ajralishini 
rag‘batlanishi. 
2 jadval.
Araxidon kislotasining metabolitlari, ularning preparatlari va sintetik unumlari, 
ularning biosintezini ingibitorlari. 
Endogen 
ligandlar 
Endogen 
ligandlar 
preparatlai 
Endogen 
ligandlarni 
sintetik 
Siklooksigen
aza 
ingibitorlari 
Boshqa 
fermentlar 
ingibitorlari 
Retseptorlar 
blokatorlari 

---

- 752 -
unumlari 
1 
2 
3 
4 
5 
6 
Prostaglandi
n
F
2α
Prostagla
ndinE
2 
Prostaglandi
nE
1
Dinoprost 
Dinoproston
Aprostadil 
KarboprostM
izoprostol 
SOG-1 
ingibitorlari 
atsetilsalitsil
at 
kislotasi 
kichik 
dozalarda 
SOG 
1-2 
ingibitorlari
Atsetilsalitsil
at 
kislotasi 
Ibuprofen 
Diklofenak-
NaIndometat
sin 
Piroksikam 
SOG-2 
ingibitorlari
Selekoksib 
Prostatsiklin 
(PGl
2
) 
Epoprostenol
Tromboksan 
(T
X
A
2
) 
SOG-1 
ingibitorlari 
SOG-1-2 
ingibitorlari 
Tromboksansin
tetaza 
ingibitorlari 
Dazoksiben 
Tromboksan 
retseptorlari 
blokatorlari 
Daltroban 
Leykotrenlar 
(sisteinilleyk
otrienlar; 
CysLT) 
5-
lipoksigenaza 
ingibitorlari 
Zileuton 
Leykotrien 
(SysLT) 
retseptorlarini
ng 
blokatorlari 
Zafirlukast 
Steroid 
tuzilishga 
ega 
bo‘lgan 
yallig‘lanishga 
qarshi 
vositalarga 
glyukokortikoidlar ta’aluqlidir. Ularning yallig‘lanishga qarshi ta’sir mexanizmi 
araxidon kislotasining hosil bo‘lishi uchun zarur bo‘lgan fosfolipazaA
2
faolligini 
susaytirish bilan bog‘liq(2-chizma) Glyukokortikoidlar fosfolipazaga bevosita 
ta’sir ko‘rsatmaydi, balki endogen proteinlar lipokortinlarni (sinonimi-
aneksinlar) sintezi va ajralishiga imkoniyat yaratadilar. U esa o‘z navbatida qayd 
etilgan fermentni susaytiradi. Glyukokortikoidlar araxidon kislotasini xosil 
bo‘lishi darajasida ta’sir etishlarini xisobga olganda ularning yallig‘lanishga 

---

- 753 -
qarshi ta’sirlarini yuzaga chiqishidan faqat prostonoidlar, balki oksikislotalar va 
leykotrenlar, xamda TFO ni sintezini susayishi xam axamiyatga ega (1 -
chizmaga qarang)
1
. Glyukokortikoidlar farmakodinamikasi xaqida kengroq 
ma’lumotlar boshqa bo‘limda keltirilgan. 
Nosteroid tuzilishli yallig‘lanishga qarshi vositalarga siklooksigenaza 
faolligini susaytiruvchi va shu tufayli protanoidlar (prostaglandinlar va 
tromboksan) biosintezini susaytiruvchi birikmalar mansubdir. 
Keyingi yillarda siklooksigenazaning kamida ikki xili 1- va 2- tipi mavjud 
ekanligi aniqlangan. Siklooksigenaza-1 (SOG-1) fiziologik xolatlarda xam 
ishlab chiqariladi va organizmda prostanoidlarni hosil bo‘lishini boshqaradi. 
Siklooksigenaza-2 (SOG-2) ni ishlab chiqarishini ko‘p jixatdan yallig‘lanish 
jarayoni rag‘batlantiradi
1
. Shu tufayli siklooksigenazani turli xillariga ta’sir 
etuvchi moddalarni yaratish bo‘yicha izlanishlar boshlandi. 
1
Bundan tashqari glyukokortikoidlar SOG-2 induksiya darajasini susaytirishlari 
haqida ma’lumotlar 
mavjud. Bu ushbu ferment transkripsiyasini faollashtiruvchi maxsus oqsilni 
(AR-1) susayishi yoki tegishli genga ta’sir ko‘rsatish bilan bog‘liqdir. 
SOG-2 ingibitorlarini yaratish eng ko‘p qiziqish uyg‘otadi, chuki ular 
yallig‘lanishni bartaraf etish bilan bir qatorda fiziologik (yallig‘lanish bilan 
bog‘liq bo‘lmagan) axamiyatga ega bo‘lgan prostanoidlar biosintezini 
susaytirish bilan bog‘liq ko‘pgina noxush ta’sirlarni rivojlanish xaf-xatarini 
kamaytiradi. Dastlabki SOG-2 ni tanlab susaytiruvchilar yaratilgan va klinik 
sinovlardan o‘tdilar, shu sababli nosteroid tuzilishga ega bo‘lgan yallig‘lanishga 
qarshi vositalarni quyidagicha tasnifi maqsadga muofiqdir (3 chizma). 

---

- 754 -
2-chizma.
Yallig‘lanishga qarshi vositalarni prostaglandinlar biosinteziga ta’siri. 
Fosfoli
paza A
2 
Fosfolipidlar
Araxidon 
kislotasi 
Yallig’lanishga 
qarshi nosteroid 
vositalar 
siklooksigenaza 
Siklik 
endoperoksidlar 
LK 
prostaglandinlar 
Yallig’lanish 
Og’riq 
isitmalash 
glukokortikoidlar 
Susaytiruvchi samara 
Kuchaytiruvchi samara 
LK- lipokortinlar 
SOG(SOG-1 + SOG-2) ni tanlamasdan ingibitsiyalovchi 
(atsetilsalitsil kislota, indometatsin,piroksikam,diklofenak-natriy, 
ibuprofen) 

---

- 755 -
1
Buyrakda qon aylanishini kuchayishi, Na+ va suv reabsorbsiyasini kamayishi 
3-chizma. Siklooksigenaza (SOG) ingibitorlari. 
1
ammo SOG-2 yallig‘lanish bo‘lmasa xam MNS, buyraklar, suyaklar, 
reproduktiv a’zolarda, ba’zi o‘simtalarda xosil bo‘ladi. 
2
atsetilsalitsilat kislota kichik dozalarda tanlab siklooksigenaza-1 ni 
ingibitsiyalaydi ( bu dozada preparat antiagregant ta’sir ko‘rsatadi)