Общая фармакология

Конъюгация

• Конъюгация –биосинтетик жараён бўлиб, у дори воситасига ёки унинг метаболитларига кимёвий гуруҳчаларнинг ёки эндоген бирикмалар молекулаларининг бирикиши орқали янги, организмдан чиқариб юборилиши енгиллашган бирикмаларнинг пайдо бўлиши билан кечади.
• метилланиш, ацетилланиш ёки глюкурон кислотаси, сульфатлар, глутатион, аминокислоталар кабилар билан бирикиши орқали биотранформацияга учрайди.
• Ҳосил бўлган парчаланиш маҳсулотларига конъюгатлар дейилади ва улар бошқа кимёвий жараёнларга учрамасдан, организмдан чиқариб юборилади.

ДМ нинг организмдан чиқиш йўллари

ТЕСТ

• Метаболик трансформациянинг организм учун аҳамияти қандай?
• А. ДВ дан жигарда токсинлар ва БФМ ларнинг ажралишини оширади
• Б. ДВ ларнинг организмдан тезрок чиқиб кетишини таъминлайди
• С. ДВ ларнинг биологик самарадорлигини оширади
• Парентерал юбориш усулини аниқланг.
• А. Субарахнойдал
• Б. Сублингвал
• С. Трансбуккал

ДВ ларнинг фармакодинамикаси

• Дори воситалари учун “нишон” :
• Рецепторлар
• ион каналлари
• ферментлар
• транспорт тизими
• генлар

РЕЦЕПТОРЛАР

• Моддаларнинг ўзаро таъсирлашувчи субстратлари макромолекулаларининг фаол гуруҳчаларига рецепторлар дейилади.
• Турлари:
• I. Ион каналлари фаолиятининг бевосита назоратини амалга оширувчи рецепторлар. н-холинорецепторларни, ГАМКА-рецепторларни, глутамат рецепторлари
• II. “G-оқсиллар – иккиламчи ўтказгичлар” ёки “G-оқсиллар – ион каналлари” тизимлари орқали эффектор ҳужайра билан бирикувчи рецепторлар. гормонларда ҳамда медиаторларда (м-холинорецепторлар, адренорецепторлар ва б.)
• III. Эффектор фермент фаоллигини тўғридан-тўғри амалга оширувчи рецепторлар. бевосита тирозинкиназа билан боғланган ҳолда оқсилларнинг фосфорланишини бошқаради. Инсулин ҳамда ўсишнинг қатор омиллари рецепторлари
• IV. ДНК нинг транскрипциясини бошқарувчи рецепторлар. ҳужайра ичи (эрувчан цитозолдаги ёки оқсиллар ядроларидаги) рецепторлар. Бундай рецепторлар билан стероид ва тиреоид гормонлар ўзаро таъсирлашадилар.