Общая фармакология Вопросы

Фармакодинамика

• Фармакодинамика - совокупность эффектов лекарственного вещества и механизмов его действия

Виды действия ЛВ

• Местное – действие вещества, возникающее в месте его нанесения
• Обволакивающее
• Местное анестезирующее

• Резорбтивное - действие вещества, развивающееся после его всасывания.

• Прямое – реализуется непосредственно на месте контакта ЛВ с тканью

• Рефлекторное действие - действие, которое возникает при стимуляции ЛВ рецепторов афферентного звена рефлексов

Мишени для действия ЛВ:

• Специфические рецепторы
• Ионные каналы
• Ферменты
• Транспортные системы
• Гены

Специфические рецепторы:

• Рецепторы – это функционально активные макромолекулы и их фрагменты, существующие в организме для эндогенных лигандов (медиаторов, гормонов и т.п.), с которыми могут взаимодействовать ЛВ.
• Типы рецепторов:
• - сопряженные с ионными каналами ( Н-холинорецепторы, ГАМКа-рецепторы, глутаматные рецепторы);
• - сопряжённые с G-белками (М-холинорецепторы, адренорецепторы и др.);
• сопряженные с ферментами (рецепторы инсулина, ряда факторов роста);
• Рецепторы, сопряженные с ионными каналами, G-белками и ферментами – внеклкточные.
• - регулирующие транскрипцию ДНК (внутриклеточные), рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов.

Взаимодействие ЛВ с рецепторами

• Агонисты - вещества, которые обладают аффинитетом и внутренней активностью при взаимодействии со специфическими рецепторами.
• Аффиность(сродство) – способность вещества связываться с рецептором.
• Аффинитет – прочность связывания вещества с рецептором
• Внутренняя активность – способность вещества при связывании со специфическими рецепторами стимулировать их и вызывать эффект.
• Антагонисты - вещества, которые обладают аффинитетом к специфическим рецепторам, не имеют внутренней активности и препятствуют действию на рецепторы эндогенных лигандов и агонистов.