Ивабрадин (кораксан) - выпускается в таблетках по 0,005.
Назначается перорально 2 раза в сутки. Биодоступность перорального пути введения препарата составляет около 40% из - за выраженной пресистемной элиминации. Прием пищи ухудшает процесс абсорбции. В крови на 70% связывается с белками плазмы. Метаболизируется препарат в печени и кишечнике изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450. Экскретируется через почки и кишечник. T ½ составляет около 11 часов.
В организме больного препарат селективно ингибирует if - каналы клеток синусного узла, которые контролируют процесс спонтанной диастолической деполяризации. Это приводит к урежению ЧСС, но не к падению ССС. Может также взаимодействовать с if - каналами сетчатки глаза, что приводит к развитию наиболее частого побочного эффекта препарата - фотопсии, когда нарушается восприятие яркости зрания.
О.Э. 1) урежает ЧСС, что уменьшает работу сердца и снижает О2 запрос ткани миокарда.
2) понижает потребность миокарда в кислороде.
П.П. 1) Профилактики приступов типичной стенокардии, особенно при непереносимости препаратов бета - адреноблокаторов.
2) Хроническое комбинированное лечение больных с явлениями сердечной недостаточности.
П.Э. Фотопсия, брадикардия, иногда тахиаритмии, тошнота, рвоты, диарея или запор, головная боль, головокружение, мышечные судороги, гиперурикемия, гиперкреатининемия, эозинофилия, аллергии.
Триметазидин (предуктал) - выпускается в таблетках по 0,02.
Применяется перорально, 3 раза в сутки. Биодоступность перорального пути введения препарата составляет около 90%. В крови незначительно, на 16% связывается с белками плазмы. Метаболизируется препарат в печени. Экскретируется через почки, на 60% в неизмененном виде. T ½ составляет около 6 часов.
В организме больного блокирует медленные Са-каналы, благодаря чему уменьшает внутриклеточную концентрацию ионов Са2+ и Na+, и увеличивает внутриклеточную концентрацию ионов К+. Это ведет к нормализации внутриклеточных энергетических процессов. Увеличиваются реакции окислительного декарбоксилирования, стимулируется анаэробный гликолиз, что нормализует внутриклеточное содержание АТФ и фосфокреатинина. Подавляя активность 3 кетоацетил - КоА - тиолазы, препарат подавляет окисление жирных кислот, косвенно препятствуя реализации процессов ПОЛ. Все это ведет к развитию следующих эффектов.
О.Э. 1) нормализуется энергопотенциал клеток.
2) цитопротекторный - уменьшаются процессы повреждения клеток.
3) понижает потребность миокарда в кислороде.
П.П. 1) Хроническое комбинированное лечение больных со стенокардией любой формы течения.
2) Хроническое комбинированное лечение больных с хореоретинальными сосудистыми нарушениями.
3) Хроническое комбинированное лечение больных с болезнью Меньера и другими сосудистыми нарушениями органа слуха.
Do'stlaringiz bilan baham: |