Общая фармакология. Фармакология в дословном переводе с греческого языка означает «наука о лекарствах»

Лекция.
Противоатеросклеротические, противоподагрические, средства при ожирении.
Противоатеросклеротические средства.
Применяются для лечения больного атеросклерозом. Атеросклероз - это нарушение липидного обмена, проявляющееся накоплением в организме больного атерогенных фракций фосфолипидов и отложением их в органах и тканях, прежде всего в эндотелии сосудистой стенки. Это приводит к нарушению кровообращения, что и формирует тяжесть течения атеросклероза.
Лечение больных атеросклерозом всегда комплексное и включает в себя следующие составляющие: 1) гипохолестеринемическую диету; 2) рациональную физическую нагрузку, ликвидирующую гиподинамию; 3) при неэффективности вышеописанного - применение фармакотерапевтических средств.
Классификация противоатеросклеротических средств.
I. Гиполипидемические средства.
А. Средства, понижающие содержание в крови преимущественно холестерина (ЛПНП).
● ингибиторы биосинтеза холестерина (статины): ловастатин, симвастатин, аторвастатин
● средства, повышающие выведение из организма желчных кислот и холестерина (секвестранты желчных кислот): эзетимиб, холестирамин.
Б. Средства, понижающие в крови преимущественно триглицериды (ЛПОНП).
● ингибиторы биосинтеза холестерина (фибраты): гемфиброзил, фенофибрат
В. Средства, понижающие в крови содержание холестерина (ЛПНП) и триглицери-дов (ЛПОНП): никотиновая кислота.
II. Эндотелиотропные средства (ангиопротекторы): пармидин и др.


Ловастатин (мевакор) - выпускается в таблетках по 0,1; 0,2; 0,4.
Всасывается при пероральном применении в тонком кишечнике около 30% принятой дозы, может увеличиваться при приеме пищи. Биодоступность данного пути введения составляет около 30%, но из-за выраженной пресистемной элиминации в кровь поступает не более 5 - 20% активного вещества. С белками плазмы связывается более чем на 95%. Является пролекарством, в печени метаболизируется в активный метаболит путем гидролиза. Экскретируется в основном с желчью. T ½ составляет в среднем около 1 - 4 часа. Но учитывая, что биосинтез холестерина в печени происходит в ночные часы, препарат, как правило, назначают 1 раз в день, во время ужина.
В организме больного препарат подавляет биосинтез холестерина в печени, блокируя активность фермента гидроксиметилглутарил - КоА - редуктазы. Ловастатин, как и другие препараты этой группы, в своем составе имеют мевалоновую кислоту и блокируют активность фермента по механизме ингибирования конечным продуктом. Уменьшение биосинтеза холестерина в печени приводит к повышению экспрессии гена рецептора ЛПНП, что увеличивает количество этих рецепторов и уменьшает их расщепление. Вследствии этого ускоряется удаление холестерина из плазмы крови. Опосредованно это может вести и к понижению в крови ЛПОНП, важным компонентом которого является холестерин.
О.Э. 1) Гипохолестеринемический.
2) Гипотриглицеридемический (используются значительно реже).
3) Противовоспалительный, невысокий эндотелиопротективный.
4) Понижает вязкость крови, агрегацию тромбоцитов; повышает стабильность атеросклеротической бляшки, предупреждая ее растрескивание - антитромботический.
5) Невысокий антиоксидантный.
П.П. 1) Профилактика развития атеросклероза у больных с гиперхолестеринемией.
2) Комплексное, комбинированное, хроническое лечение больных атеросклерозом на фоне гиперхолестеринемии.
П.Э. Тошнота, рвота, головная боль, гепатоксичность, мышечная слабость, миалгии, миопатии до рабдомиолиза скелетных мышц. Противопоказан препарат беременным и кормящим.