Молекулярная фармакология н-холинергических средств

Фармакологические свойства никотина

• автономные ганглии – в малых дозах – стимуляция, в больших - кратковременная стимуляция с последующим длительным угнетением.
• нервно-мышечная передача – действие аналогичное

Фармакологические свойства никотина

• Сердечно-сосудистая система: эффекты обусловлены активацией симпатических ганглиев, надпочечников и рецепторов аортального и коротидного клубочков.
• тахикардия (вначале может быть кратковременная брадикардия), увеличение сердечного выброса.
• повышение тонуса сосудов, увеличение артериального давления.
• усиление гликогенолиза и липолиза, повышение агрегации тромбоцитов.
• усиление коронарного кровотока

Фармакологические свойства никотина

• ЖКТ: стимуляция моторики и перистальтики за счет активации парасимпатической нервной системы
• Экзокринные железы: усиление секреции за счет активации парасимпатической НС, усиливается бронхиальная и желудочная секреция (при снижении секреции бикарбонатов), что является фактором, способствующим образованию язв. Стимуляция может смениться ингибированием при повышении дозы
• Нервно-мышечная передача: В дозах, значительно превышающих те, которые необходимы для возбуждения ганглиев, сначала облегчается, а затем угнетается.

Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ

• вследствие гетерогенности н-холинорецепторов н-холиноблокаторы делятся на:
• ганглиоблокаторы - блокируют вегетативные ганглии, н-холинорецепторы мозгового вещества надпочечников и каротидного клубочка
• периферические миорелаксанты, или курареподобные средства (блокируют н-холинорецепторы скелетных мышц)

Классификация ганглиоблокаторов по химическому строению

• четвертичные аммониевые соединения: - гексаметоний, азаметоний, трепирий
• третичные амины: триметафан, пахикарпин, пемпидин

Классификация ганглиоблокаторов по длительности действия

• Короткодействующие – триметафан, трепирий (5-15 минут)
• Препараты средней продолжительности действия - гексаметоний (3-4 часа)
• Длительнодействующие– пемпидин, пахикарпин (до 8 часов).