2. Дори воситаларининг сурилиши
Сурилиш – дори воситаларининг юбориш жойидан конга утиш жараёни.
Сурилиш юбориш йули ва дори шакли, дриларнинг липидларда эриши ва юборилган соханинг кон билан таъминланишига боглик. Купгина дориларнинг МИЙ шиллик каватидан утиши уларнинг липидларда эриши ва ионланиши билан аникланади. Табиийки вена ёки артерия ичига дВ юборилганда сурилиш хакида гапириб утирилмайди- ДВ дархол тулик кон айланиш тизимига утади.
Сурилишнинг асосий механизмлари:
Липофил дори воситаларига (ёгларда эрийдиган) хос булган, пассив диффузия;
Гидрофил дори воситаларига (сувда эрийдиган) хос булган, фильтрация;
Баъзи моддалар фаол транспорт усули билан сурилади.
Сурилиш курсатгичлари
Сурилиш хажми – сурилган модда микдори (% ларда).
Максимал концентрацияга эришиш вакти (Тmax) – дори воситасининг сурилиши ва терапевтик самара бошланиши тезлиги.
Абсорбция тезлиги константаси (Ка) – препаратнинг юборилиш жойидан конга утиш тезлиги.
Ярим абсорбция даври (Т1/2) – препаратнинг юборилиш жойидан кон томирига, унинг дозасининг ярми утиши учун зарур булган вакт; Бу курсатгич абсорбция тезлиги константаси курсатгичига тескари пропорционалдир (Т1/2 = 0,693/ Ка).
ДВ сурилишига таъсир этувчи омиллар
Кучсиз электролит булган ДВ сурилиши, уларнинг ионланиш даражасига боглик:
диссоциацияланмаган холатдаги молекулалар диффузияланадила; диссоциацияланган ионлар диффузия жараёнини тухтатади, аммо бунда фильтрация йули билан сурилиш кузатилиши мумкин. Шу сабабли электолитлар учун улар тушадиган рН мухит мухим роль уйнаб, сурилиш механизми ва даражасига таъсир курсатади. МИЙ турли сохаларида рН хар хил –меъдада 2 га якин, ун икки бармок ичакда 4-8,5, йугон ичак пастки сохаларида -8 булиб, МИЙ турли сохаларида у ёки бу воситаларни сурилишини таъминлайди. Меъдада кислоталар яхши сурилса, асослар ингичка ёки йугон ичакларда яхши сурилади.
Меъда кислотали мухитида бир катор ДВ лар парчаланади (масалан, бензилпенициллин ва эритромицин).
МИЙ даги турли жараёнлар ДВ сурилишига таъсир курсатади: МИЙ ферментлари оксил ва полиепетидларни (АКТГ, вазопрессин, инсулин ва б.), хамда бошка бир катор моддалар (прогестерон, тестостерон, албдостерон). Ут кислоталари ДВ сурилишини тезлаштириши ёки сурилмайдиган комплекслар хосил килганда камайтириши мумкин (табл.3) Сурилишга шунингдек МИЙ моторикаси, овкат хажми ва таркиби, кабул килинаётган суюклик микдори, овкат билан дори кабул килиш оралиги ва б.к.(табл.4).
Масалан, сут махсулотлари тетрациклинлар, ампициллин ва амоксициллигларни сурилишини бузади.
Do'stlaringiz bilan baham: |