Литература для студентов фармацевтических институтов Технология лекарственных форм в двух томах том 2

Вспомогательные вещества придают таблетируемой массе необходимые технологические свойства, хорошую дозируемость и прессуемость и обеспечивают получение таблеток требуемого качества. Ассортимент и основные нормы вспомогательных веществ определены ГФ XI, общая и частные статьи на «Таблетки». Количество некоторых вспомогательных веществ регламентируется определенными пределами. Так, кислота стеариновая, кальция и магния стеараты, твин-80 не должны превышать 1%, тальк 3%, аэросил 10% от массы таблетки, за исключением отдельных случаев, указанных в частных статьях.
Все вспомогательные вещества, используемые в производстве таблеток, в зависимости от назначения подразделяются на следующие группы: разрыхлители, связывающие, вещества, способствующие скольжению, красители. Однако приведенное деление условно, так как некоторые вспомогательные вещества одновременно обладают несколькими характерными свойствами, вследствие чего их можно отнести к разным группам.
Разрыхлители вводят в состав таблетируемых масс с целью обеспечения их быстрого механического разрушения в жидкой среде (воде или желудочном соке), что необходимо для высвобождения и последующего всасывания лекарственного вещества. По механизму действия их можно подразделить на следующие группы: вещества, разрывающие таблетку после набухания при контакте с жидкостью; улучшающие смачиваемость и водопроницаемость таблетки и способствующие ее распадению и растворению; обеспечивающие разрушение таблетки в жидкой среде в результате газообразования.
К веществам, обладающим способностью к набуханию в жидкой среде, относятся кислота альгино-вая (полисахарид из бурых морских водорослей) и ее натриевая соль, амилопектин, ультраамилопектин, метилцеллюлоза (МЦ), натриевая соль карбоксиме-тилцеллюлозы (Na КМЦ), микрокристаллическая целлюлоза, агар-агар (полисахарид из багряных морских водорослей), трагакант, поливинилпирролидон (ПВП).
ПВП оказывает своеобразное действие на свойства таблеток. С увеличением его содержания в таблетках от 0,5 до 1,2% возрастает их прочность, несколько ухудшается распадаемость, однако скорость высвобождения лекарственного вещества увеличивается.
Неионогенные поверхностно-активные вещества (твины) улучшают смачиваемость таблетки и способствуют образованию в ней гидрофильных пор, по которым вода или пищеварительные соки проникают внутрь таблетки. Твин-80 обладает резко выраженной гидрофильностью и добавленный в небольшом количестве (0,2% от общей массы таблетки) приводит к уменьшению времени распадаемости и ускорению всасывания некоторых лекарственных веществ.
К этой же группе разрыхляющих веществ относят крахмал, действие которого обусловлено не столько набуханием зерен (в воде при температуре 37°С оно составляет всего 5-10%), сколько увеличением пористости таблеток и созданием условий для проникновения в них жидкости. При сравнении различных крахмалов показано, что наилучшим « разрыхляющим действием обладает крахмал рисовый.
Газообразующие вещества: смесь кислоты лимонной или винной с натрия гидрокарбонатом; кислоты лимонной с кальция карбонатом - применяются в основном при получении «шипучих» таблеток. При проник­новении воды или пищеварительных соков в массу таблетки, содержащей смесь указанных веществ, про­исходит реакция взаимодействия компонентов смеси, сопровождающаяся выделением углерода диоксида. В результате таблетка подвергается механическому разрушению.

Таблица 9.1. Связывающие вещества, их концентрация и применяемый растворитель

Вещество	Концентрация от общего состава,%	Растворитель
Желатин	1—4	Вода
Сахар