Литература для студентов фармацевтических институтов Технология лекарственных форм в двух томах том 2

Масляные экстракты. Масляные экстракты (медицинские масла) - это извлечения из лекарственного растительного сырья, приготовленные с использованием растительных или минеральных масел.
В настоящее время в медицинской практике применяют масляные экстракты из листьев белены (масло беленное), травы зверобоя, плодов шиповника (масло шиповника) и облепихи (масло облепиховое).
Экстрагирование растительного материала проводится методом мацерации подогретыми до температуры 60-70° маслами, а также методом противоточ-ного экстрагирования - 70% этанолом или другими органическими растворителями.
Получение беленного масла (Oleum Hyoscyami) методом мацерации заключается в обработке стандартного сырья листьев белены аммиачно-этанольным раствором. 100,0 г листьев белены с содержанием не менее 0,05% алкалоидов смачивают смесью, состоящей из 75 мл 95% этанола и 3 мл 10% раствора аммиака, настаивают при комнатной температуре в течение 12 ч. Содержащиеся в листьях малорастворимые в масле соли алкалоидов переходят в хорошо растворимые основания. Затем в обработанную массу добавляют масло подсолнечное и безводный натрия сульфат. Смесь нагревают в варочном котле до температуры 50-60 ^СС при постоянном перемешивании (до удаления этанола и аммиака). Полученную вытяжку процеживают через марлю, сырье отжимают на прессе и вытяжки объединяют. Очищают отстаиванием в течение 48 ч при температуре 8°С и повторно процеживают через двойной слой марли. Метод недостаточно эффективен, в материале остается значительное количество алкалоидов.
При получении масла беленного методом противо-точного экстрагирования в качестве экстрагента используют смесь 70% этанола с 10% раствором аммиака. Экстрагирование проводят до полного истощения сырья. Процеженную и отфильтрованную вытяжку смешивают с равным количеством растительного масла (подсолнечного или хлопкового) и переносят в вакуум-выпарной аппарат. Отгонку этанола проводят без вакуума, а затем при разрежении (79993,2-86659,3 Н/м*) и температуре 80-85°С отгоняют воду. К полученному экстракту добавляют недостающее количество растительного масла, тщательно перемешивают, дают отстояться в течение 4-5 сут, после чего прозрачный слой масла декантируют, а мутный слой фильтруют через нутч-фильтр. Обе порции экстракта объединяют и определяют выход и подлинность препарата, Масло белены разливают в стеклянные бутыли по 15-18 кг. Хранят в прохладном месте.
Масляный экстракт травы зверобоя (Extractum Hyperici oleosum) получают методом мацерации с 10-кратным количеством растительного или минерального масла при нагревании. Полученное извлечение фильтруют и определяют наличие производных антрацена.
При получении масляного экстракта из плодов шиповника (Extractum Rosae oleosum) используют отходы производства после получения витамина С и Р Сухой жом мякоти плодов шиповника, очищенный от семян, настаивают с растительным маслом при температуре 60-70°С- Кроме подсолнечного масла, можно использовать соевое и др. Полученное извлечение фильтруют. Экстрагирование сырья проводят также путем противоточного процесса органическими растворителями - дихлорэтаном или метиленом хлористым. Экстрагент полностью удаляют из вытяжки, а оставшуюся массу растворяют в растительном мае ле. Препарат стандартизуют по содержанию кароти-ноидов, которых должно быть не менее 1,2 г/л.
Масло шиповника (Oleum Rosae) получают из семян, экстрагирование которого осуществляют органическими растворителями в аппарате «Сокслет», с последующим удалением растворителя отгонкой под вакуумом.
В масле регламентируется содержание а- и (З-токо-феролов (не менее 0,4 г/л) и каротиноидов (не менее 0,5 г/л). Кислотное число должно быть не более 5,5.
Масло облепихи (Oleum Hfppophaeae) В настоящее время используются два способа обработки сырья. По первому способу масло получают из сухого жома плодов облепихи после отделения из них сока. Экстрагирование масла проводят методом противотока в батарее экстракторов, снабженных паровыми рубашками, обогреваемыми горячей водой. Сухой жом в мешках из белтинга или другой фильтрующей ткани загружают в предварительно нагретые экстракторы. В первом экстракторе сырье настаивают С горячим маслом подсолнечным (60-65°С) в течение 1,5 ч, после чего вытяжка из первого экстрактора передается на сырье во второй экстрактор, а в первый поступает чистый экстрагент и т д. Готовый продукт получают из последнего экстрактора и в это время первый экстрактор отключают Из него сливают отработанное масло подсолнечное, называемое «концевое» и выгружают шрот. В первый экстрактор загружают новую порцию сырья, на которое поступает вытяжка из последнего экстрактора, а свежий экстрагент подают на сырье во второй экстрактор. Следующую порцию готового продукта получают теперь из первого экстрактора и т д. Каждый раз количество готового продукта, так называемого «диффузионного» масла, должно соответствовать массе сырья в экстракторе. Вытяжки объединяют и стандартизируют по содержанию каротина и каротиноидов, которых должно быть не менее 0,18%, токоферолов не менее 0,11%. Нормируется содержание свободных жирных кислот Кислотное число должно быть не более 14,5. Если масло не отвечает требованиям стандарта, например, содержит больше действующих веществ, то в него добавляют «концевые масла», т е проводят купаж.
После этого масла подвергают очистке фильтрованием.
По второму способу в качестве сырья используют мякоть плодов облепихи без семян или отдельно семена. Обработка того и другого сырья осуществляется применением метода циркуляционного экстрагирования с использованием метилена хлористого при температуре около 40°С. Органический экстрагент отгоняется полностью в вакуум-выпарном аппарате в среде углерода диоксида при добавлении в извлечение небольшого количества воды. Готовый продукт стандартизируют по тем же показателям, которые указаны выше Метод дает возможность увеличить выход масла с повышенным содержанием кароти-ноидов и меньшим количеством свободных жирных кислот
Экстракты стандартизованные - концентраты для приготовления настоев и отваров. Это особая группа жидких и сухих экстрактов, предназначенная для быстрого приготовления настоев и отваров в условиях аптечного производства.
Жидкие экстракты готовят в соотношении 1:2, сухие -1:1 из стандартного растительного сырья, т. е. из единицы массы растительного материала получают две объемные части жидкого или единицу массы сухого экстракта. В качестве экстрагента используют этанол в концентрации от 20 до 40%, чтобы приблизить экстракты по составу экстрагируемых веществ к водным извлечениям. Применение этанола в концентрации менее 20% невозможно, так как не обеспечивает антибактериальную стабильность препарата.
Технология стандартизованных экстрактов предусматривает те же стадии, что и общая схема получения экстрактов, а именно: экстрагирование лекарственного растительного сырья, очистка извлечения, выпаривание и сушка², стандартизация.
Экстрагирование лекарственного растительного сырья проводится до максимального истощения материала методами перколяции, протнвоточного экстрагирования, дробной мацерации по принципу противотока. Очистка вытяжек сводится к отстаиванию и фильтрованию отстоявшегося извлечения. Жидкие экстракты для настоев и отваров получают, как правило, без управления вытяжки. Извлечение для приготовления сухих экстрактов упаривают и сушат под вакуумом при температуре не выше 50-60 ^йС, сухую массу измельчают в шаровой мельнице. Для высушивания вытяжки применяют также лиофилыгую (распылительную) сушку
Стандартизуют экстракты для настоев и отваров по содержанию действующих веществ или биологической активности, жидкие экстракты -по сухому остатку и содержанию этанола, сухие по содержанию влаги. В качестве разбавителей жидких экстрактов применяется этанол; наполнителями для сухих экстрактов служат лактоза и декстрин.
В отличие от обычных сухих экстрактов, стандартизованные содержат действующие вещества в количестве, равном их содержанию в исходном лекарственном сырье