Kафедра: Фармакология Фан: Фармакология Мавзу: Aнтиметаболит препаратлар

Kафедра: Фармакология Фан: Фармакология Мавзу: Aнтиметаболит препаратлар.

• My name: Исмоилов Ҳ. Teacher name:
• 2018

• Tошкент Тиббиёт Академияси

Тасниф

• Ўсмаларга қарши моддалар таъсир механизми ва олинишига қараб 6 гуруҳга бўлинади: 
• 1. Алкилловчи моддалар. 
• 2. Антиметаболитлар. 
• 3. Антибиотиклар. 
• 4. Ўсимлик моддалари. 
• 5. Ферментлар. 
• 6. Гормонал моддалар.

Антиметаболитлар.

• Фолик кислота агонистлари: 
• Метотрексат (аметоптерин)
• Пеметрексид (алимта) 
• Пурин антагонистлари:
• Меркаптопурин (леупурин, пуринетол)
• Флударабина фосфат (флудара)
• Антагонисты пиримидина:
• Фторурацил (флуороурацил) Фторафур (тегафур)
• Цитарабин (цитозар) Капецитабин (кселода)
• Гемцитабин (гемзар)

метотрексат,

• метотрексат,
• меркаптопурин,
• фторурацил,
• Фторафур
• Бу моддалар синтез йўли билан олинган.

• Антиметаболитлар. 

Ўсмаларга қарши моддаларнинг кимёвий тузилиши

Метотрексат - Methotrexate	Ичга, мушак орасига, вена ичига 0,03 г хафтада 2 марта, 0,05 г 1 марта 5 кунда	Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,0025 г; ампулы, содержащие по 0,005; 0,05 и 0,1 г препарата (растворяют перед употреблением)
Меркаптопурин - Mercaptopurinum	ичга 0,001-0,00125 г/кг	Таблетки по 0,05 г
Фторурацил - Phthoruracilum	Вена ичига (сикинлик билан) 0,01-0,015 г/кг	Ампулы по 5 мл 5% раствора
Фторафур - Phthorafurum	Вена ичига, ичга 0,04 г дан	Ампулы по 0,4 г в 10 мл; желатиновые капсулы по 0,4 г

Бу моддалар кимёвий жиҳатдан табиий метаболитлар фоли кислота, нуклеин кислоталар, пурин ва пиримидин асосларига ўхшагани учун, қўлланганда улар билан рақобатда бўлади, табиий метаболитлар ўрнини олади, ҳужайраларнинг бўлинишига, янги ҳужайралар пайдо бўлишига керак бўлган метаболитлар ҳосил бўлмай, жараёнлар тўхтаб, ҳужайралар бўлинмай қолади. Антиметаболитлар ҳужайраларнинг митотик бўлинишини фалажлайди, уларни митозга қарши моддалар деб ҳам аташ мумкин.

• Бу моддалар кимёвий жиҳатдан табиий метаболитлар фоли кислота, нуклеин кислоталар, пурин ва пиримидин асосларига ўхшагани учун, қўлланганда улар билан рақобатда бўлади, табиий метаболитлар ўрнини олади, ҳужайраларнинг бўлинишига, янги ҳужайралар пайдо бўлишига керак бўлган метаболитлар ҳосил бўлмай, жараёнлар тўхтаб, ҳужайралар бўлинмай қолади. Антиметаболитлар ҳужайраларнинг митотик бўлинишини фалажлайди, уларни митозга қарши моддалар деб ҳам аташ мумкин.

• Таьсир механизми.

Таьсир механизми.

• Метотрексат нинг антиобластом эффекти механизми - дигидрофолатредуктазани, тимидилсинтетазани таьсирини тўхтатиб қўяди,. Бу эса пурин ва тимидин синтезини бузади, натижада ДНК синтези бузилади.
• Меркаптопурин - полинуклеотидларга пуриннинг киришига моьнелик килиб таьсир этади.
• Фторурацил - нуклеотидлар ёки тимидина синтезига ва уларни ДНК га киришини бузади. Фторурацил тукимада 5-фтор-2-дезоксиуридин-5-монофосфат га айланади, у тимидилсинтетаза ферменти ни ингибитори хисобланади.

Қўлланалиши.

• Метотрексат — фоли кислотанинг қарама-қаршиси,
• меркаптопурин — пуриннинг қарама-қаршиси ўткир лейкозларда кўпроқ болаларда ҳамда кўкрак бези ракида қўлланади.
• Фторурацил — пиримидиннинг қарама-қаршиси ҳақиқий — ошқозон, ошқозон ости бези, йўғон ичак, кўкрак бези ўсмаларида қўлланади.
• Фторафур кўкрак бези ўсмаларида қўлланади.

Фармакодинамикаси.

• Меркаптопурин - мушаклар орасига, венага, фторурацил венага юборилади.
• Лейкозларни метотрексат, меркаптопурин билан
• даволаганда қон кўриниши ва беморларнинг умумий
• аҳволи аста-секин яхшилана боради, ремиссия ҳолати
• бир неча ой давом этади.
• Меркаптопурин ва фторурацил жигарда метаболизмга учрайди, уларнинг метаболитлари буйрак орқали чиқиб кетади.
• Метотрексат организмда узоқ муддат ушланиб, ўзгармасдан чиқиб кетади.

Ножуя таьсири.

• Антиметаболитлар ўта заҳарли моддалар,
• қон кўринишини ўзгартиради — лейкоцитлар ни
• тромбоцитлар ни камайтиради,
• оғиз, қизилўнгач, ошқозон, ичак шиллиқ қаватларини жароҳатлайди,
• стоматит, гингивит, энтеритлар ҳосил бўлади,
• иштаҳа камаяди, кўнгил айнайди, бемор қайт қилади, ичи кетади,
• жиrap, буйраклар фаолияти бузилади,
• соч тўкилади, тирноқлар, тери жароҳатланади.

• E’tiboringiz uchun rahmat