К 70-летию академика юнусова марата сабировича

4
2 R
1
= H
3 R
1
= 
N
O
1 R = CH
2
5  R = O 
6 R
2
=
CH
3
, R
3
= H,
7 R
2
=
H, R
3
= CH
3
O
CON
N CH
3
8
O
R
2
CO
R
3
N
N CH
3
6, 7
O
R
4
O
CON
N CH
3
9 R
4
= H
10 R
4 
= 
N
O
Работа выполнена при финансовой поддержке РФФИ (проект 08-03-00868). 

---

197
СИНТЕЗ НОВЫХ 4Н-3,1-БЕНЗОКСАЗИНОВ С ДОНОРНЫМИ И ЭЛЕК-
ТРОНО-АКЦЕПТОРНЫМИ ЗАМЕСТИТЕЛЯМИ 
 
С.А. Казарьянц, Э.Р. Валидова, Ш.М. Салихов, И.Б. Абдрахманов, С.Р. Иванова
 
Институт органической химии Уфимского научного центра РАН, 
450054 Уфа, просп. Октября, 71 
Башкирский Государственный Университет, 
450074 Уфа, ул. Заки Валиди, 32 
[e-mail]
Известно, что ряд представителей 4Н-3,1-бензоксазинов проявляют транквилизирую-
щее, анальгетическое, спазмолитическое, а также седативное, гипноседативное и противосу-
дорожное действие при очень низкой токсичности [1-3].
Структурной основой углеродного фрагмента молекулы бензоксазинов служит 1,3-
оксазиновый цикл аннелированный с бензольным, взаимное влияние которых во многом оп-
ределяет свойства этих соединений.
Нами была поставлена задача синтеза серии новых 4Н-3,1-бензоксазинов путем гетеро-
циклизации соответствующих амидов и выявление корреляции их биологической активности 
в зависимости от природы заместителя в ароматическом ядре ацильной компоненты исход-
ного амида.
В качестве исходных субстратов использовали о-(циклопент-1-енил)анилин (1) и дос-
тупные ароматические карбоновые кислоты (2-11), отличающиеся природой заместителя и 
его местоположением в бензольном кольце. Синтез целевых 4Н-3,1-бензоксазинов проводи-
ли по следующей схеме: