К 70-летию академика юнусова марата сабировича

КОНЪЮГАТЫ ПОЛИЭДРИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ БОРА 
С БИОМОЛЕКУЛАМИ ДЛЯ НЕЙТРОНОЗАХВАТНОЙ ТЕРАПИИ РАКА 
 
В.И. Брегадзе
Институт элементоорганических соединений им. А.Н. Несмеянова РАН,
119991, Москва, Россия, ул. Вавилова 28
[e-mail] 
Главным направлением использования полиэдрических соединений бора в медицине яв-
ляется бор-нейтронозахватная терапия рака (БНЗТ). Для успешного лечения онкологических 
больных методом БНЗТ необходима избирательная доставка борсодержащего фрагмента в 
злокачественную опухоль. Один из путей решения этой проблемы заключается в присоеди-
нении борного фрагмента к различным биологически активным соединениям, обеспечи-
вающим его избирательную доставку в раковую клетку. 
В настоящем докладе будут представлены литературные и собственные данные по разра-
ботке методов синтеза и получению различных конъюгатов полиэдрических соединений бо-
ра с такими биологически активными соединениями, как порфирины, фталоцианины, нук-
леозиды, углеводы, аминокислоты и липиды. Нами синтезированы конъюгаты природных 
порфиринов и фталоцианинов с анионами клозо-додекабората [B
12
H
12
]
-
и бис(дикарболлида) 
кобальта [Co(C
2
B
9
H
11
]
-
[1-3]. Комбинация этих двух фрагментов в одной молекуле дает воз-
можность использовать их как для флуоресцентной диагностики (ФД), так и для БНЗТ опу-
холей. Нуклеозиды, связанные с борными фрагментами, также могут рассматриваться как 
потенциальные кандидаты для БНЗТ, так как они могут накапливаться в опухолевых клет-
ках. Нам удалось получить первые конъюгаты аниона клозо-додекабората с тимидином дву-
мя универсальными и эффективными методами [4]. В докладе будут представлены данные 
по синтезу новых борсодержащих аминокислот, липидов [5] и карборанкарбоновых кис- 
лот [6]. 
Мы благодарим наших соавторов из России, Германии и Польши за плодотворное
сотрудничество и Президиум РАН (программа П-18) и Российский фонд фундаментальных 
исследований (проекты 08-03-00463, 09-03-00504, 09-03-00701, 10-03-91331 и 10-03-00698) 
за финансовую поддержку. 
1. V.I. Вregadze, A.A. Semioshkin, J.N. Laskova, M.Ya. Berzina, I.A. Lobanova, I.B. Sivaev, 
M.A. Grin, R.A. Titeev, D.I. Brittal, O.V. Ulybina, A.V. Chestnova, A.A. Ignatova, A.V. Feofanov, 
A.F. Mironov, Appl. Organomet. Chem., 2009, 23, 370. 
2. М.А. Грин, Р.А. Титеев, Д.И. Бриттал, А.В. Честнова, A.В. Феофанов, И.А. Лобанова, 
И.Б. Сиваев, В.И. Брегадзе, А.Ф. Миронов, Изв. АН, Cер. хим., 2010, 215. 
3. A. Semioshkin, O. Tsaryova, O. Zhidkova, V. Bregadze, D. Wöhrle, J. Porphyrins Phthalo-
cyanines, 2005, 9, 268; 2006, 10, 1293. 
4. A. Semioshkin, J. Laskova, B. Wojtczak, A. Andrysiak, I. Godovikov, V. Bregadze, 
Z.J. Lesnikowski, J. Organomet. Chem., 2009, 694, 1375. 
5. A. Semioshkin, J. Laskova, O. Zhidkova, I. Godovikov, Z. Starikova, V. Bregadze, D. Gabel, 
J. Organomet. Chem., 2010, 695, 370. 
6. M.Yu. Stogniy, I.B. Sivaev, P.V. Petrovskii, V.I. Bregadze, Dalton Trans., 2010, 39, 1817. 

---

12