Инкассация

Хинолоны и фторхинолоны

Антибактериальные препараты группы хинолонов известны давно. Родоначальником группы является хлорохин, а первым хинолоном, внедренным в медицинскую практику — налидиксовая кислота, синтезированная в 1962 г.

Классфикация Хинолонов/Фторхинолонов

Механизм действия

• Механизм действия – ингибирование ферментов бактериальной клетки – ДНК-гиразы и топоизомеразы IV;
• Чрезвычайно высокая степень бактерицидной активности в отношении большинства чувствительных к ним микроорганизмов;
• Уничтожение возбудителей инфекционных заболеваний с минимальным высвобождением различных компонентов бактериальной клетки (эндотоксинов),
• Широкий спектр антимикробного действия
• Высокая биодоступность при приеме внутрь
• Пролонгированный период полувыведения

Механизм действия

Ингибирование ДНК-гиразы (топоизомеразы ІІ типа)
Препятствие раскручиванию нитей ДНК
Прекращение считывания информации с ДНК
Нарушение синтеза белка
Гибель микробной клетки !!!
Ингибирование топоизомеразы
IV типа:

• Нарушение синтеза белков SOS-системы
• Нарушение образования филаментных форм палочковидных бактерий

Основные стадии бактерицидного действия ФХ (на примере офлоксацина) можно представить в следующей последовательности:
1.Проникновение в клетку через внешнюю мембрану.
2.Ингибирование фермента ДНК-гиразы (топоизомеразы II типа), формирование комплекса препарата с комплексом ДНК+ДНК-гираза (субъединица А). 3.Возможно ингибирование фермента топоизомеразы IV типа (фермент менее чувствителен к ФХ, чем ДНК-гираза).
4.Нарушение биосинтеза ДНК.
5.Индукция белка SOS-ответа, нарушение процесса деления клетки.
6.Глубокие структурные изменения в клеточной стенке, цитоплазме и нуклеоиде.
7.Гибель клетки (бактерицидный эффект).