Glikanlarni farmaseftikada qo’llanilishi muxiddinova D. A

GLIKANLARNI FARMASEFTIKADA QO’LLANILISHI Muxiddinova D.A

• Glikanlar ko'plab biologik jarayonlarning asosiy ishtirokchilari hisoblanadi. Ular oqsillar bilan bigalikda hujayrada retseptorlik vazifasini bajaradi. So’ngi yillar davomida Farmaseftika va tibbiyotga tegishli biologik jarayonlarning markazida glikanlar paydo bo'ldi. Glikanlar haqidagi bilimlarning ko’payishi,ma’lumotlarning ortishi samarali terapevtikani rivojlanishiga olib keldi. Ayniqsa, o'ziga xos lektin-karbongidrat ya’ni glikan retseptorlari o'zaro ta'sirini bloklovchi jarayonlar glikomimetika fanlarini rivojlanishiga olib keldi bu esa o’z navbatida Farmaseftika sanoatida glikan dori mahsulotlarini ishlab chiqish jadalligini oshirdi.

Ko'plab kichik molekulali dorilar antibiotiklar va saratonga qarshi terapevtik vositalar asosiy tuzilishi uglevodning yon zanjiri (ya'ni glikozid) sifatida glikanlarni o'z ichiga olgan tabiiy mahsulotlar hisoblanadi.

Zanamavir va oseltamivir fosfat neyraminidaza ingibitorlaridir va gripp infektsiyasini oldini olish uchun ishlatiladi. Miglustat I turi Gaucher kasalligini davolashda qo’llaniladi. Topiramat - antiepilepsiya preparati. Vogliboza diabetga chalingan bemorlarda qon glyukoza miqdorini pasaytirish uchun ishlatiladigan a-glyukozidaza ingibitori. Miglitol va akarboza - bu diabet mellitus 2 turini nazorat qilish uchun ishlatiladigan preparatlar Fondaparinux - antikoagulyant sifatida ishlatiladigan sintetik geparin. Globo-H – yaqinda aniqlan bo’lib, ko'krak bezi saratoniga qarshi emlash sifatida 3-bosqich klinik sinovlarini muvaffaqiyatsiz yakunladi.

Gripp virusi ikki asosiy sirt oqsiliga ega: gemagglutinin va neyraminidaza. Gemagglutinin hujayra sirtidagi sialik kislotalar bilan birikish orqali infektsiyani boshlaydi. Neyraminidaza hujayra yuzasida yangi sintez qilingan virusni istalmagan holda saqlanishiga yo'l qo'ymaslik uchun sial kislotalarni ajratish orqali virusni chiqarishga yordam beradi. Neyraminidaza invaziya bosqichida virusni sial kislotalarni eruvchan musinlarga aylantirish orqali hujayra sirtining bog'lanishiga to'sqinlik qiladi. Neuraminidaza virusning hayotiy tsikli uchun zarur bo'lganligi sababli, fermentning kristalli tuzilishi asosida dori-darmonlarni oqilona loyihalash dasturi orqali Zanamivir (Relenza) ni yaratildi.

• Relenza yuqumli kasallikning oldini olish va infektsiyaning dastlabki bosqichida uning tarqalishini to'xtatib, gripp virusining yashovchanligini bloklaydi. Relenza og'iz orqali qabul qilinishida yuqori nafas yo'lidagi infektsiyaning mukozal zonasiga ta’sir o’tkazishi kerak, lekin u bunday xususiyatga ega amas. Oseltamivir (Tamiflu) preparatining og'iz orqali qabul qilinishi xuddi shunday ta'sirga erishadi va ulardan foydalanish qulayligi tufayli farmaseftika sanoatini katta qismini egallab olgan. Parranda grippi virusi tarqalishidan qo'rqish Tamiflu zaxirasini to'plashga undadi.

• Eritropoetin (EPO) retseptorlar bilan bog'lanib, suyak iligidagi eritroid progenitorlarining ko'payishi va differentsiatsiyasini keltirib chiqaradigan glikopratein hisoblanadi. EPO yoki eritropoetin yetishmasligi (masalan, buyrak etishmovchiligi) dan keyin suyak iligi funksiyasining buzilishi natijasida yuzaga keladigan anemiyalarni davolash uchun ishlab chiqilgan. Eritropoetinning tabiiy va rekombinant shakllarida uchta sialillangan kompleks N-glikanlar va bitta sialillangan O-glikan mavjud. In vitro deglikozillangan eritropoetin faolligi to'liq glikozillangan molekula bilan taqqoslansa ham, in vivo jonli ravishda aktivligi 90% ga kamayadi, chunki buyrakdagi filtratsiya bilan yomon glikozillangan eritropoetin tezda tozalanadi. Sustsialillangan eritropoetin gepatotsitlar va makrofaglardagi galaktoza retseptorlari tomonidan ham tez tozalanadi .To'liq sialillangan zanjirlar va tetra-antennaning ko'payib ketishi bu muammolarni kamaytiradi va EPO faolligini in vivo jonli ravishda 10 baravar oshiradi. N-glikosilatlanish joyining qo'shilishi, shuningdek, in vivo jonzotning yarim umrini va faolligini oshiradi.