|
13-mavzu: Aromatik aminokislotalar va ularning hosilalari
Reja:
1.
Dori sifatida ishlatiladigan para-aminobenzoy va aminosalitsil kislotalar va ularning
hosilalari guruhiga kirgan dori moddalarning tasniflanishi.
2. Para-aminobenzoy va aminosalitsil kislotalar va ularning hosilalari guruhiga kirgan
dori moddalarning olinish usullari.
3. Para-aminobenzoy va aminosalitsil kislotalar va ularning hosilalari guruhiga kirgan
dori moddalarning tavsifi.
4. Para-aminobenzoy va aminosalitsil kislotalar va ularning hosilalari guruhiga kirgan
dori vositalarining tahlil usullari va ishlatilishi.
Tayanch iboralar: Paraaminobenzoy, paraaminosalitsil kislota, trimekain, ksikain, anestezin,
novokain, dikain.
1.Olimlarning kokainni anestezioform guruhiga o'xshash tuzilishdagi og'riqsizlantiruvchi
moddalarni yaratish maqsadida olib borgan ilmiy izlanishlari natijasida olingan ko'pdan-
ko'p turli birikmalardan para-aminobenzoy kislota hosilalari, jumladan uning murakkab
efirlari — anestezin, novokain va dikainlar kuchli oo'riqsizlantiruvchi modda sifatida
hozirgacha qo'llaniladi.
Aneztezin – Anaesthesinum Novokain - Novocainum
Pharmaceutical chemistry
Autors: Juraeva A.A., Muhitdinova K.Sh., Zaripova N.T. R.A.Xusainova, A.D.Tashpulatova
154
Dikain– Dicainum Novokainamid - Novocainamidum
Olinishi
Anestezin p- nitrotoluol asosida quyidagi kimyoviy tenglamalar bo'yicha olinadi:
Novokainni anestezinga ma'lum sharoitda β- dietilaminoetanol ta'sir ettirib ham olish
mumkin.
Dikainni anestezin asosida quyidagi tenglama bo'yicha ham olinadi:
Pharmaceutical chemistry
Autors: Juraeva A.A., Muhitdinova K.Sh., Zaripova N.T. R.A.Xusainova, A.D.Tashpulatova
155
Novokainamidni ham p- nitrobenzoy kislotadan quyidagi sxema bo'yicha sintez qilib
olinadi:
Tasvirlanishi. Anestezin hidsiz, taxirroq mazali, oq kristall kukun , sovuq suvda juda kam ,
issiq suvda biroz oson eriydi, 95 % li spirtda, xloroform va efirda yengil eriydi.
Novokain tilni jonsizlantiruvchi, taxir mazali, oq kristall kukun , suvda juda oson eriydi, 95
% li spirtda eriydi, xloroformda qiyin eriydi, efirda esa erimaydi.
Dikain hidsiz, taxir mazali, ok kristall kukun , suvda va spirtda oson eriydi, xloroformda
kam eriydi, efir va benzolda esa erimaydi.
Novokainamid hidsiz, oq yoki och sariq rangli kristall kukun , suvda juda yengil,
xloroformda qiyin eriydi, efirda esa erimaydi.
10
Chinligi.
9.
10
A.N.Yunushodjaev, Q.A.Ubaydullaev va b. Farmatsevtik kimyo. Toshkent, «Extremum
press», 2011
Pharmaceutical chemistry
Autors: Juraeva A.A., Muhitdinova K.Sh., Zaripova N.T. R.A.Xusainova, A.D.Tashpulatova
156
1.Azobo'yoq hosil qilishi. Bu reaksiya bo'yicha anestezin, novokain va novokainamidlar
aniqlanadi. Dikaindagi aromatik aminoguruh «yopiq», ya'ni ikkilamchi aminoguruh holida
bo'lganligi uchun azobo'yoq hosil qilmaydi
2.Barcha aromatik aminlarga o'xshash anestezin, novokain va novokainamidlar ham
bromli suv yoki yodxlorid eritmasi ta'sirida, oq cho'kma holida dibrom yoki diyod
birikmalarini hosil qiladi.
3. Anestezinga xususiy reaksiya, ya'ni undagi efirsimon birikkan etil spirti qoldig'i asosida
aniqlashda, preparatga natriy gidroksid va yod eritmalaridan qo'shib qizdirilsa, o'ziga xos
yodoform hidi seziladi.
4. Novokainni suvdagi eritmasidan natriy gidroksid eritmasi ta'sirida rangsiz,
moysimon asos holida erkin novokain ajralib chiqishi orqali aniqlanadi.
Pharmaceutical chemistry
Autors: Juraeva A.A., Muhitdinova K.Sh., Zaripova N.T. R.A.Xusainova, A.D.Tashpulatova
157
Novokainning chinligini Davlat farmakopeyasi unga xos xususiy reaksiya sifatida kislotali
muhitda kaliy permanganatni rangsizlantirish bo'yicha aniqlashni tavsiya qiladi. Bu
reaksiya novokainning oksidlanishiga asoslangan.
5. Dikainni chinligini kons. nitrat kislota qo'shib, suv hammomida qizdirish yordamida
bug'lantirib, so'ngra unga kaliy gidroksidning spirtdagi eritmasi qo'shilsa, dikain qizil
rangli orto-xinoid turidagi nitrotuz hosil qiladi:
Dikainning suvdagi eritmasiga 25 % li ammoniy rodanid eritmasi qo'shilsa, oq kristall
shaklida cho'kma ajralib chiqadi. U 130—132°C haroratda suyuqlanadi.
6.Novokainamidning kontsentrlangan sulfat kislota ishtirokida ammoniy vanadat
(NH
4
VO
3
) ta'sirida to'q qizil rangli birikma hosil qilish reaktsiyasi preparatga xususiy
reaktsiya sifatida DFga kiritilgan.
Miqdori. Para-aminobezoy kislota hosilalarining miqdori, barcha aromatik aminlarga xos
nitritometriya usuli bo'yicha aniqlanadi. Bunda molekula tuzilishida birlamchi aromatik
aminoguruh saqlagan anestezin, novokain va novokainamidlar titrlash jarayonida natriy
nitrit bilan diazoniy birikma, ikkilamchi aromatik aminoguruhi mavjud dikain esa nitroza
birikma hosil qiladi.
Pharmaceutical chemistry
Autors: Juraeva A.A., Muhitdinova K.Sh., Zaripova N.T. R.A.Xusainova, A.D.Tashpulatova
158
nitritometrik usulida aniqlashda ma'lum miqdordagi preparat eritmasini xlorid kislota va
kaliy bromid ishtirokida natriy nitritning 0,1 mol/l eritmasi bilan titrlanadi. Sirtqi indikator
sifatida yodkraxmal qog’ozi, ichki indikator sifatida esa tropeolin 00 bilan metilen ko’ki
aralashmasi ishlatiladi va titrlash suyuqlik havo rangga o’tguncha olib boriladi.
Anestezin, novokain va novokainamidlarning miqdori yana bromatometrik va
yodxlorometrik usullar bo’yicha ham aniqlanadi. Bromatometriyaning bevosita titrlash
usuli bo’yicha aniqlashda preparatning eritmasini kaliy bromid, sulfat kislota va metiloranj
indikatori ishtirokida suyuqlik rangsizlangunga qadar, kaliy bromatning 0,1 mol\l eritmasi
bilan titrlanadi.
Yodxlorometrik usul bo’yicha aniqlashda, ularning eritmasiga ma'lum hajmda ortiqcha
yodxloridning 0,1 mol\l eritmasidan qo’shiladi va biroz o’tgach, suyuqlikka kaliy yodid
qo’shib, ajralib chiqkan erkin yodni natriy tiosulfatning 0,1 mol\l eritmasi bilan titrlanadi.
Preparatlarning miqdorini yana suvsiz muxitda kislota-asos titrlash usuli yordamida
aniqlash mumkin. Masalan, novokain miqdorini aniqlashda, uning suvsiz sirka kislotadagi
eritmasi simob-II-atsetat va kristallik binafsha indikatori ishtirokida suyuqlik havo rangga
o’tgunga qadar, perxlorat kislotaning suvsiz sirka kislotadagi 0,1mol\l eritmasi bilan
titrlanadi.
Ishlatilishi
Para-aminobenzoy kislota xosilalaridan anestezin, novokain va dikain tibbiyotda
og’riqsizlantiruvchi, novokainamid esa antiaritmik modda sifatida ishlatiladi.
Do'stlaringiz bilan baham: | 
