Farmatsevtik kimyo

Benfotiamin - Benphothiaminum 

2-Metil-4-amino-5-(1-fosfat-3-benzoiltio-4-

metilbut-3-en-4-forma-midometil)-pirimidin. 

O`ziga xos kuchsiz hidli oq kristallik kukun. 

Suv va spirtda deyarli erimaydi.  

Chinligi

:   

1) benzoy kislotani sistein bilan qizdirishdan 

keyin tioxromning hosil bo`lishi.    

2) UB-spektr. 

Miqdoriy tahlil

: UB-spektrofotometriya 

Dori shakli

: tabletka  

Barcha tiamin guruh preparatlarining chinligini yuqorida ko‘rsatib ketilgan tioxrom hosil qilish 

reaksiyasi bo‘yicha aniqlanadi. Ushbu reaksiya orqali benfotiaminning chinligini aniqlashda avval 

undagi oltingugurt atomiga birikkan benzoy kislota qoldig‘ini quyidagi tenglama bo‘yicha sistein 

gidroxlorid bilan qizdirish yordamida ajratib olinadi: 

 

 

Tioxrom reaksiyasidan tiamin hosilalarining miqdorini fluorimetrik usul bo‘yicha aniqlashda 

ham foydalaniladi. Masalan, farmakopeya bu usul bo‘yicha tiamin xloridning miqdorini tabletkalarda 

aniqlashni tavsiya qiladi. 

Tiamin xloridningsuvdagi eritmasiga xlorid kislota va xloramin eritmasi xamda xloroform 

qo‘shib chayqatilganda xloroform qatlami sariq rangga bo‘yalmasligi kerak. Ushbu reaksiya bo‘yicha 

tiamin xlorid tiamin bromiddan farqlanadi. 

Tiamin bromiddagi bromni, tiamin xlorid va kokarboksilazadagi xlorni odatdagicha nitrat 

kislota sharoitida kumush nitrat bilan cho‘ktirib bilinadi. Tiamin bromiddagi bromni yana xlorid 

---

Pharmaceutical chemistry  

Autors:  Juraeva A.A., Muhitdinova K.Sh., Zaripova N.T.  R.A.Xusainova, A.D.Tashpulatova 

 

357 

 

kislota ishtirokida xloramin ta’sirida erkin brom holida xloroform qatlamiga o‘tkazib aniqlanadi. 

Bunda xloroform qatlami to‘q sariq rangga bo‘yaladi. 

 

Kokarboksilaza va benfotiamin tarkibidagi efirsimon birikkan fosfat kislota qoldig‘ini 

aniqlashda avval ularni nitrat kislota bilan qizdirish yordamida gidrolizlab, so‘ngra ajralib chikkan 

fosfat ionini ammoniy molibdat eritmasi ta’sirida sariq cho‘kma holida cho‘ktirib bilinadi. 

 

Fosfotiamin, fosfat kislotali tuzi holida bo‘lganligi sababli, undagi fosfat ionini nitrat kislota 

ishtirokida ammoniy molibdatning eritmasi ta’sirida bevosita cho‘ktirib aniqlanadi. 

Tiamin preparatlarining chinligini yuqorida Davlat farmakopeyasi va maxsus farmakopeya 

maqolasida keltirilgan usullardan tashkari boshqa turli reaksiyalar bo‘yicha ham aniqlanadi. Masalan, 

tiamin xlorid va tiamin bromidlarning chinligini aniqlashda ularning ishqoriy muhitda natriy 

nitroprussid bilan qizil-binafsha rangli birikma hosil qilish reaksiyasidan ham foydalaniladi. Ushbu 

reaksiya preparatlarning molekula tuzilishidagi oltingugurtga xos reaksiya bo‘lib, undan amin 

tuzlarining miqdorini fotokolorimetrik usul bo‘yicha aniqlashda ham foydalaniladi. 

Tiamin bromid va tiamin xlorid ishqoriy muhitda 6- aminotimol bilan sariq rangli birikma hosil 

kiladi. Bunda ishqoriy muhitda avval 6-  aminotimol havo kislorodida engil oksidlanib, xinonimin 

birikma shakliga, tiamin esa odatdagicha parchalanib tiol hosilasiga o‘tadi. Keyinchalik ular o‘zaro 

birikib, sariq rangli xinoid ko‘rinishidagi murakkab modda hosil qiladi. 

 

Tiamin tuzlarining chinligini aniqlashda ularni turli diazotirlangan aromatik aminlar, 

jumladan, diazotirlangan paraminobenzolsulfo kislota, p-aminoatsetofenon va boshqalar bilan rangli 

azobo‘yoq hosil qilishidan ham foydalaniladi. 

Azobo‘yoq hosil bo‘lish reaksiyasini taxminan kuyidagicha ifodalasa bo‘ladi: 

---

Pharmaceutical chemistry  

Autors:  Juraeva A.A., Muhitdinova K.Sh., Zaripova N.T.  R.A.Xusainova, A.D.Tashpulatova 

 

358 

 

 

Davlat farmakopeya ko‘rsatmasi bo‘yicha tiamin bromidning miqdori tortma (gravimetrik) 

usul bo‘yicha aniqlanadi. Bunda ma’lum mikdordagi preparatning suvdagi eritmasidan xlorid kislota 

muhitida kremniyvolfram kislota (SiO

2

*12WO

3

*nN

2

O) eritmasi ta’sirida ko‘sh molekulyar birikma 

(S

12

N

17

VgN

4

OS*SiO

2 

*12WO

3

) holida cho‘ktiriladi. So‘ngra cho‘kmani ajratpb olib yuviladi, 100—

105°S haroratda quritib va analitik tarozida og‘irligi o‘lchanadi. 

Tiamin bromidning mikdorini yana undagi brom asosida argentometrik (Folgard) usul 

bo‘yicha ham aniqlanadi. Bunda avval tiamin bromidning ma’lum miqdordagi eritmasini bromtimol 

ko‘ki indikatori ishtirokida suyuqlik och havo rangga o‘tguncha natriy gidroksidning 0,1 mol/l 

eritmasi bilan titrlanadi. 

 

So‘ngra eritmaga nitrat kislota, ammoniy rodanid va temir ammoniy achchiktosh eritmasi 

qo‘shgan holda, suyuqlikdagi qizil rang rangsizlanguncha, uni kumush nitratning 0,1 mol/l eritmasi 

bilan titrlanadi.

 

Reaksiyaning ekvivalent nuqtasida oxirgi qo‘shilgan kumush nitrat eritmasi qizil rangli 

temir (SH) rodanid bilan reaksiyaga kirishadi va uni rangsizlantiradi. 

---

Pharmaceutical chemistry  

Autors:  Juraeva A.A., Muhitdinova K.Sh., Zaripova N.T.  R.A.Xusainova, A.D.Tashpulatova 

 

359 

 

 

Davlat farmakopeyasining talabiga ko‘ra, tiamin xloridni suvsiz muhitda kislota-asos titrlash 

usuli bo‘yicha aniqlanadi. Bunda ma’lum miqdordagi preparatning suvsiz sirka kislotadagi eritmasini 

simob (II) atsetat va kristall binafsha indikatori ishtirokida suyuqlik yashil rangga o‘tguncha 

perxlorat kislotasining suvsiz atsetat kislotadagi 6,1 mol/l eritmasi bilan titrlanadi. 

 

YUqorida aytib o‘tilganidek,tiamin xloridning tabletkadagi mikdorini Davlat farmakopeyasi 

ko‘rsatmasiga ko‘ra, tioxrom hosil qilish reaksiyasi asosida fluorimetrik usul bo‘yicha aniqlanadi. 

Kokarboksilazaning mikdorini efirsimon birikkan fosfat kislota va xlorid kislota qoldig‘i 

asosida  neytrallash usuli bo‘yicha aniqlanadi. Buning uchun ma’lum mikdordagi preparatning suvdagi 

eritmasini timolftalein ikdikatori ishtirokida suyuqlik havo rangga o‘tguncha, natriy gidroksidning 

0,1 mol/l eritmasi bilan titrlanadi. 

 

Fosfotiaminning miqdori rN qiymati 6,95—7, 05 ga teng bo‘lgan fosfat buferidagi eritmasini 

268 nm to‘lqin uzunligida spektrofotometrik usul bo‘yicha optik zichligi o‘lchab aniqlanadi. Nazorat 

eritma sifatida fosfat buferidan foydalaniladi. Tahlil natijasini toza tiamin xloriddan tayyorlangan 

maxsus standart eritma bilan taqqoslab ko‘riladi. 

Venfotiaminning miqdori spektrofotometrik usul bo‘yicha aniqlanadi. Uning 0,001 % li rN 

qiymati 4,95—5, 0 ga teng fosfat buferidagi eritmasining optik zichligini 244 nm to‘lqin 

uzunligida o‘lchab, mikdori aniqlanadi. 

Tiamin  va uning hosilalari yurak, nerv sistemasi va ovqat hazm qilish organlari ish 

faoliyatini yaxshilaydi hamda oqsil, qand, moy almashinuvi va boshqa, organizmda mavjud 

biokimyoviy jarayonlarda ishtirok etadi. 

---

Pharmaceutical chemistry  

Autors:  Juraeva A.A., Muhitdinova K.Sh., Zaripova N.T.  R.A.Xusainova, A.D.Tashpulatova 

 

360 

 

Tiamin xlorid va bromidni yurak, jigar, nerv kasalligining turli holatlari, jumladan, me’da-

ichak ish faoliyatining buzilishida, tireotoksikoz, turli teri kasalliklarida va boshqa kasalliklarni 

davolashda qo‘llanadi. Organizmning tiaminga bo‘lgan kundalik talabi 2—3 mg ni tashkil qiladi. 

Tiamin bromid 0,005—0, 01 g dan ichiriladi 

(Tiamin xloridning 0,001 g) yoki 3 % va 6 % li eritmasidan 0,5—1 ml dan kuniga bir marta 

mushak orasiga yuboriladi. Tiamin xloridning 2,5—5 % li eritmasi in’eksiyalarda ishlatiladi. 

Kokarboksilaza ko‘pincha atsidoz va diabet xastaligida, yurak-tomir va koronar qon aylanish 

faoliyatining buzilishida, miokard-infarkti kasalliklarida ishlatiladi. Uni yurak-tomir kasalligida 0,5—

0,01 g, diabetni davolashda 0,015—0, 1 g miqdorida eritma holida mushak orasiga yoki venaga 

yuboriladi. 

Fosfotiamin farmakologik ta’siri va ishlatiladigan dozasi bo‘yicha tiamin xlorid va tiamin 

bromidga o‘xshashd i . U   organizmda ko‘proq to‘qimalarda yig‘ilish xossasiga egaligi, tiaminoza 

fermentiga birmuncha chidamliligi hamda organizmda kokarboksilaza fermentiga engil o‘tib ketishi 

va kam toksikligi bilan farqlanadi. 

Benfotiaminni vitamin V

1

  gipovitaminoz va avitaminozida hamda vitamin V

1

  bilan 

davolanadigan barcha kasalliklarda, jumladan dermatoz, surunkali gepatit, turli nerv xastaliklarida 

tavsiya etiladi. Preparatni 0,025—0, 05 g dan bir kunda 1—4 marta ichiriladi. Tiamin bromidni 

kukun, draje holida 0,002 g, tabletkalarda 0,0129 g, ampulalarda esa 3 % va 6 % li eritmasi 1 ml dan 

chiqariladi. 

Kokarboksilaza 0,05 g dan 3 ml hajmidagi ampulalarda kukun holida va unga qo‘shimcha 

ravishda aloxida ampulalarda erituvchi qo‘shib xam chiqariladi. Fosfotiaminni 0,01—0, 03 g dan, 

benfotiaminni esa 0,025—0,005 g dan tabletkalarda chiqariladi.