Tabletkaning biosamaradorligini in vivo tajribalarida o‘rganish.
In vivo tajriba usullari laboratoriya tajriba hayvonlarida yoki o‘zi istak bildirgan odamlarda olib boriladi. In vivo tajribalari farmakokinetik usul – qon, boshqa biologik suyuqliklar va alohida a’zolarga so‘rilib o‘tgan ta’sir etuvchi modda konsentratsiyasini o‘lchash bo‘yicha yoki farmakodinamik usul – dori vositasini organizmga so‘rilib o‘tgandan keyin namoyon bo‘ladigan ta’sir kuchini o‘rganish bo‘yicha amalga oshirilishi mumkin. Farmakokinetik usullarda tadqiqotlar o‘tkazilganda faol modda konsentratsiyasi asosan kimyoviy va fizik kimyoviy, alohida holatlarda mikrobiologik, biokimyoviy va biofizikaviy usullarda amalga oshiriladi. Farmakodinamik usullarda esa dori vositasi terapevtik samaradorligiga baho berish, tirik organizmning dori vositasi ta’sirida ma’lum funksional holatidagi o‘zgarishlarni o‘lchash bo‘yicha amalga oshiriladi.
Tajribalar massasi 160-180 g bo‘lgan, 36 ta laboratoriya kalamushlarida olib borildi. O‘rganilayotgan yangi tarkibli ibuprofen tabletkasi og‘iz orqali 100 mg/kg hisobida yuborildi. Eksperimental yallig‘lanish modeli, formalinni 2% li eritmasidan kalmushlarning orqa oyog‘ini panja apponevrozi ostiga 0,15 ml dan yuborilib yuzaga chiqarildi. Adabiyotlardan ma’lumki, formalin orqali chaqirilgan yallig‘lanish insonlarda kechuvchi yallig‘lanishga yaqin turadi. Uning maksimal darajada yallig‘lanishni yuzaga chiqarishi formalinni yuborgandan keyin tajribaning 1,5-2,0 soatiga to‘g‘ri keladi.
Yuqoridagilarni inobatga olib, o‘rganilayotgan tabletkaning yallig‘lanishga qarshi ta’siri xar bir tekshiruvda tajribaning 2-soatida ko‘rib chiqildi. Olingan natijalar quyidagi 4-jadvalda keltirilgan.
Jadvalda keltirilgan ma’lumotlarga qaraganda, o‘rganilayotgan yangi tarkibli ibuprofen tabletkasi oshqozon-ichak tizimidan yaxshi so‘riladi. Uning yallig‘lanishga qarshi maksimal ta’siri tajribaning 2-soatida yuzaga chiqdi. Tajribaning 6-soatidan boshlab, preparatning terapevtik ta’siri kamaydi. 24 soatdan so‘ng esa preparatning terapevtik samaradorligi deyarli qayd etilmadi.
Xususan nazorat guruhidagi hayvonlar panjasining hajmi sun’iy ravishda chaqirilgan yallig‘lanish natijasida o‘rtacha 2 marotaba oshadi va 24 soat davomida o‘zgarishsiz saqlanib qoldi.
Standart dori turi – ibuprofen faol substansiyasi suvli eritmasi ta’sirida, tajriba hayvonlarining yallig‘lanish natijasida deyarli 2 borobarga oshgan. Panjalarining hajmi preparat qabul qilgandan so‘ng 2 soatgacha muntazam ravishda kamayib bordi. Bunda tajriba xayvonlari panjalarining hajmini oshishi, absolyut miqdor 0,864 ml, yallig‘lanishga qarshi samaradorligi 67,0 % ni tashkil etadi. So‘ngra tekshirilayotgan preparatning yallig‘lanishga qarshi ta’siri asta-sekin kamayib boradi va preparat yuborilgandan keyin 24 soat o‘tgach, panja hajmining ko‘payishi o‘rtacha 1,195 ml, yallig‘lanishga qarshi ta’sir samaradorligi esa 16,6 % ni tashkil etadi.
Do'stlaringiz bilan baham: |