Dori vositalarining sanoat texnologiyasi

Tashish.
DSt 17768-90 ga asosan. 
Saqlash.
Salqin, yorug’likdan himoyalangan joyda. 
Yaroqlilik muddati
. 4 yil. 
Asosiy farmakologik guruhi
. Yurak qon-tomir sistemasiga ta’sir qiluvchi vosita. 
Ilova. Quyidagi farmakopeya maqolasida keltirilgan reaktivlar, titrlovchi eritmalar va 
indikatorlar DF XI, 2-nashrning tegishli bo’limlarida keltirilgan. 
 
Biofarmatsiya. Biologik samaradorlik va uni aniqlash. Ibuprofen tabletkasi misolida. 
Biofarmatsiyaning asosiy vazifasi dorilarning biosamaradorligini oshirish, shu bilan birga 
ularning zaharliligini va qo‘shimcha ta’sirini kamaytirishdir. Dorilarning biosamaradorligiga 
fiziologik, biokimyoviy va farmatsevtik omillar ta’sir ko‘rsatadi. Ulardan biz uchun eng muhimi 
farmatsevtik omillardir. Ularga dorishunos bevosita ta’sir ko‘rsata olishi mumkin. Hozirgi vaqtda 
biofarmatsevtik tadqiqotlar bir necha yo‘nalishda olib boriladi. Ular farmatsevtik omillarning 
ta’sirini, dorilarning so‘rilishini va xarakatlanishini, biotransformatsiyasini, dori moddalarining 
organizmda taqsimlanishini va ajralib chiqishini, preparatlarni biologik o‘zlashtirish imkoniyatlarini 
va ularni aniqlash usullarini yaratishni, hamda preparatlarning farmakokinetikasini, ya’ni qonda yoki 
boshqa suyuqliklardagi miqdorini aniqlash usullarini o‘rganadi. 
“Farmatsevtik omillar” tushunchasi preparatlarni tayyorlashdagi barcha jarayonlarni o‘z 
ichiga olmasdan, faqat dori moddaning terapevtik faolligiga ta’siri aniqlangan omillarnigina o‘z 
ichiga oladi. Farmatsevtik omillar orasida yordamchi moddalar, ularning tabiati va miqdori, dori 
moddaga ko‘rsatadigan ta’sirining murakkabligi va muhimligi jihatidan qolgan barcha omillardan 
ajralib turadi. Deyarli barcha preaparatlarning tarkibida yordamchi moddalarning mavjudligi, 
ularning naqadar muhimligidan dalolatdir. YOrdamchi moddalar biofaol moddalarning o‘ziga xos 
tarkibiy qismi bo‘lib, u bilan doim aloqada bo‘ladi. Preparatlarning qo‘llanilishida yordamchi 
moddalar dori modda – organizm tizimiga o‘z ta’sirini ko‘rsatadi. Ular dori modda ta’sirini 
pasaytirishi, susaytirishi yoki turli sabablarga ko‘ra uni o‘zgartirishi mumkin. Masalan, 
amfetaminning tabletkasi, draje, granula, suspenziya yoki qiyomini tayyorlashda yordamchi modda 
sifatida karboksimetilsellyuloza qo‘llanilsa preparatning so‘rilishi butunlay yo‘qoladi. Shunday 
xodisani yordamchi modda sifatida tarkibiga jelatin qo‘shilgan sulfadimezin tabletkasida ham ko‘rish 

---

259 
mumkin. Fenobarbitaldan PEO-4000 yordamchi moddasi bilan tayyorlangan shamcha va tabletkada 
suvda qiyin eriydigan kompleks birikma xosil bo‘ladi, natijada fenobarbitalning organizmga 
so‘rilishi yomonlashadi. Agar shunday dori turlari natriy barbital yoki boshqa barbituratlar bilan 
tayyorlansa, ishlatilgan PEO-4000 dorilar ta’siriga hech qanday salbiy ta’sir ko‘rsatmaydi. Sut qandi, 
bentonit, faollashtirilgan ko‘mir ishtirokida tayyorlangan atsetilsalitsil kislotasi, strixnin nitrat, 
apomorfin gidroxlorid dori turida ham so‘rilishning keskin kamayishi va terapevtik unumdorligining 
susayishi kuzatilgan. PVP ishtirokida tayyorlangan levomitsetin tabletkasining mikroblarga qarshi 
faolligi keskin kamaygan va aksincha salitsilamid, prednizalon kabi dorilarning so‘rilishi va 
terapevtik samaradorligi oshgan. Tabletkalarning biofarmatsevtik xususiyatlarini takomillashtirish 
usullaridan yana biri bu dori preparatlarini siklodekstrin ishtirokida yaratish hisoblanadi. Masalan, 
to‘ldiruvchi sifatida 

-siklodekstrindan foydalanib tayyorlangan digoksin va kavintonning 
parchalanishini keskin ravishda yaxshilangan, 

-siklodekstrin bilan tayyorlanagan salitsil kislotasi va 
diazolin tabletkasining parchalanish tezligi, biosamaradorligi oshgan, shuningdek oshqozon 
devorlarini qitiqlash xususiyatlarini ancha kamaytirgan. Shuningdek 

-siklodekstrin ishtirokida 
oddiy salibum o‘simligidan ajratib olingan flavonoidlar yig‘indisidan iborat salibor preparatidan 
tabletkalar olingan va uning biosamaradorligi o‘rganilgan. Ba’zan preparatlarning biosamaradorligini 
oshirish va dori moddaning organizmdagi konsentratsiyasini ma’lum vaqt oralig‘ida bir me’yorda 
ushlab turish uchun tabletkalarni tayyorlashda shunday yordamchi moddalar qo‘shiladiki, ular dori 
moddaning ajralib chiqish tezligini sekinlashtiradi. Masalan, salbutomol tabletkasining uzoq muddat 
ta’sir etuvchi turi ishlab chiqilgan bo‘lib, yordamchi modda sifatida akril smolasidan foydalanilgan. 
Bularning hammasi yordamchi modda turi, miqdori, kiritish usuli dori moddaning faollik 
darajasi va biosamaradorligiga ta’sir etishini ko‘rsatadi. YOrdamchi moddalarning biofaol moddalar 
so‘rilishiga ta’siri nafaqat tabletkalarda, shuningdek turli farmakologik guruhlarga mansub dori 
modda saqlovchi shamcha, surtma va eritmalarda ham o‘rganilgan. 
Demak, har bir dori modda uchun ishlatiladigan yordamchi modda biofarmatsevtik nuqtai 
nazaridan baholangan bo‘lmog‘i lozim. 
Biofaol 
moddalarning 
fizik-kimyoviy 
xossalari 
nafaqat 
texnologik, 
shuningdek 
biofarmatsevtik nuqtai nazardan ham katta ahamiyatga ega. Masalan, sulfadimetoksin, digoksin va 
atsetilsalitsil kislota kukuni zarrachalarining maydalanib borishi bilan, ularning shamcha va 
tabletkalardan so‘rilish darajasi va tezligini oshirib boradi. Sulfadimezin kukunida esa o‘lchami 10 
mkm dan kichik bo‘lmagan zarrachalarning mavjudligi uning so‘rilishiga salbiy ta’sir qiladi. 
Dori turini tayyorlashdagi texnologik jarayonlar ham dorilarning turg‘unligi, sifati va 
biosamaradorligiga sezilarli ta’sir ko‘rsatadi. Nam donadorlash usuli qo‘llanilganda ayrim dorilar 
faolligining pasayishi tajribalar asosida isbotlangan. Masalan, rauvolfiya alkaloidini donadorlashda 
spirt va suv bilan namlanganda alkaloidni miqdori kamaygan. Tritritsin va neomitsinni 
donadorlashda NaKMS eritmasi ishlatilsa, ularning terapevtik unumdorligi ancha pasayadi va 
hakozo. To‘g‘ridan-to‘g‘ri presslab olingan tabletkalardagi dori moddalarning so‘rilish tezligi 
ko‘pincha donadorlash orqali olinganga nisbatan yuqori ekanligi amaliyotda tasdiqlangan. 
Shunday qilib, farmatsevtik omillarni o‘rganish amaliy ahamiyatga ega, chunki me’yoriy 
texnik hujjat va adabiyotlarda keltirilgan tarkib va texnologiyaning to‘g‘riligi, biofarmatsevtik nuqtai 
nazardan baholanishi keltirilmagan. Ular to‘liq samara bermay, nobioekvivalentlikka sabab bo‘lishi 
mumkin.
1974 yilda biosamaradorlik “testi” Jahon Sog‘liqni saqlash tashkilotining 17-assambleyasi 
tomonidan qabul qilindi va shu tashkilotning tavsiyasi bilan bu test in vitro tajribalarida olib boriladi. 
So‘rilish tezligi preparatning suyuqlikda maksimal konsentratsiyasining hosil bo‘lish vaqti bilan 
ifodalansa, so‘rilish darajasi esa, dori moddani tekshirilayotgan va andoza dori turidan so‘rilgan 
miqdorining nisbati bilan belgilanadi. Ammo bu ko‘rsatkichlar so‘rilish to‘liq bo‘lganligi yoki 
bo‘lmaganligini ifodalab bera olmaydi. Bunda farmakokinetik taxlil yordam beradi. Farmakokinetik 
tahlil farmakoterapevtik va farmatsevtik omillarni to‘g‘ri tanlashga imkoniyat beradi. 
Biosamaradorlik testi tirik organizmlarda olib boriladi va aniqligi bilan ajralib turadi, ammo ular 

---

260 
murakkab va uzoq vaqt talab qilganligi uchun ishlab chiqarishda kam qo‘llaniladi. Buning uchun 
Jahon Sog‘liqni saqlash tashkiloti tavsiyasi bilan biosamaradorlikni nistrumental – in vitro usuli 
qo‘llanila boshlandi. In vitro usullari orasida eng ko‘p qo‘llaniladigani dializ, “aylaniladigan kajava” 
va “aylanadigan kolba” usullaridir. “Aylanadigan kajava” usuli qattiq dori turlaridan biofaol 
moddaning ajralib chiqishini o‘rganishga qaratilgan, XI-DF ga rasmiy usul sifatida kiritilgan. In vivo 
va in vitro tajribalari asosida olingan ko‘rsatkichlarning bir-biriga mos kelishini bilish uchun 
ularning korrelyasiya koeffitsientini aniqlash lozim bo‘ladi. Korrelyasiya koeffitsienti qanchalik 
birga yaqin bo‘lsa, olingan natija shunchalik ijobiy hisoblanadi va bunday holatda korxona sharoitida 
ishlab chiqarilgan tabletkaning biosamaradorligi in vitro usuli bilan baholansa etarli bo‘ladi.