Доц., к в. н. Лунегов А. М

Yangi dorivor moddalarni izlash uchta asosiy bosqichdan iborat:

Yangi dorivor moddalarni izlash uchta asosiy bosqichdan iborat:

• kimyoviy sintez
• farmakologik faoliyatni o'rnatish
• zararsizlik (toksiklik)

Empirik qidiruv va yo'naltirilgan qidiruv qo'llaniladi

Empirik izlanish molekulyar modifikatsiya tamoyilini o'z ichiga oladi, uning yordamida bir qator yarim sintetik antibiotiklar, anestetiklar, antitumor va boshqa vositalar sintez qilingan.

Empirik qidiruvning barcha variantlari skrining (elakdan o'tkazish) usuli bilan birlashtirilgan bo'lib, u doimiy ravishda takomillashtirilmoqda va hozirda uning variantlaridan biri - hisoblash skrining usuli qo'llaniladi, bu usul bilan kompyuterlarda keng qo'llaniladi, bu esa amaliy jihatdan loyihalash imkonini beradi. belgilangan parametrlarga ega dorivor moddalar.

Yangi dorivor moddalarni izlash uchta asosiy bosqichdan iborat:

Yangi dorivor moddalarni izlash uchta asosiy bosqichdan iborat:

• kimyoviy sintez
• farmakologik faoliyatni o'rnatish
• zararsizlik (toksiklik)

Empirik qidiruv va yo'naltirilgan qidiruv qo'llaniladi

Empirik izlanish molekulyar modifikatsiya tamoyilini o'z ichiga oladi, uning yordamida bir qator yarim sintetik antibiotiklar, anestetiklar, antitumor va boshqa vositalar sintez qilingan.

Empirik qidiruvning barcha variantlari skrining (elakdan o'tkazish) usuli bilan birlashtirilgan bo'lib, u doimiy ravishda takomillashtirilmoqda va hozirda uning variantlaridan biri - hisoblash skrining usuli qo'llaniladi, bu usul bilan kompyuterlarda keng qo'llaniladi, bu esa amaliy jihatdan loyihalash imkonini beradi. belgilangan parametrlarga ega dorivor moddalar.

• Kimyoviy mos kelmaslik kimyoviy reaksiyaga kirishishi sababli dorivor moddalar (qaytarilish, oksidlanish, neytrallanish, gidroliz, qo'sh almashinuv reaktsiyasi va boshqalar)....

• Dorivor moddalarning kimyoviy mos kelmasligining sabablaridan biri ularning oksidlanish. Adrenalin, norepinefrin, mezaton, efedrin, yurak glikozidlari, gipnozlar, aminofilin, askorbin kislota va boshqalarni oksidlovchi glyukoza sezilarli oksidlanish salohiyatiga ega.

• Ko'pincha kimyoviy mos kelmaslik natijasi yog'ingarchilikning hosil bo'lishidir. Masalan, natriy bromid, kaliy yodid va papaverin gidroxloriddan tashkil topgan antihipertenziv aralashmada papaverin yod gidrat cho'kmasi hosil bo'ladi.

• Boshqa hollarda, yog'ingarchilikning shakllanishi muhitning pH darajasiga bog'liq bo'lishi mumkin.
• O'z ichiga olgan ko'z tomchilarining asossiz umumiy retsepti natriy sulfatsil va dikain: ishqoriy natriy sulfatsil muhiti dikainning cho'kishiga yordam beradi

• Kislotali muhitda yurak glikozidlari, antibiotiklar (ayniqsa, penitsillin guruhlari) va boshqalar cho'kma hosil bo'lishi mumkin bo'lgan holda inaktivlanadi.

• Organik moddalarning gidrolizi
• Natriy bikarbonat va ammiak-anis tomchilari ta'sirida adonis o'ti infuzionidan yurak glikozidlari gidrolizlanadi.

• Oksidlanish-qaytarilish reaksiyalari
• KMnO4ko'pgina organik dorivor moddalar bilan mos kelmaydi. Kislotali muhitda Mn kamayadi7+ → Mn2+ neytral va ishqoriy muhitda Mn7+ Mn ga qayta tiklash4+.

• KmnO4kuchli oksidlovchi bo'lib, natriy nitrat (nitratga oksidlanish), xlorid kislota va uning tuzlari (erkin xlor hosil bo'lishi), bromidlar (erkin bromgacha oksidlanish), yodidlar (erkin yodning ajralib chiqishi), vodorod peroksid (evolyutsiyasi) bilan mos kelmaydi. kislotali muhitda kislorod) ... Etanolni sirka aldegid va sirka kislotasiga oksidlaydi

• KmnO ishqalaganda4 hatto oltingugurt, glitserin, etanol, tanin, yog'lar, shakar, faol uglerod va boshqa organik moddalar bilan portlash sodir bo'lishi mumkin.